处方题与计算题
(一) 、处方题
12、软膏剂基质处方如下：
硬脂酸 100 g ；蓖麻油 100 g ；液体石蜡 100 g；三乙醇胺 8 g；甘油 40 g ；蒸馏水 452 g。
（1）写出处方中各组分的作用。
（2） 此软膏剂基质为何类型？
（3） 写出制备方法
（1）硬脂酸、蓖麻油、液体石蜡：油相，三乙醇胺、硬脂酸：乳化剂，甘油：保湿剂，蒸馏水水相，液体石蜡还可以调节稠度；
(2)此软膏剂基质为水包油型乳剂型基质；
(3)制备方法：将硬脂酸、蓖麻油、液体石蜡置蒸发皿中，在水浴上加热（75～80℃）使熔化。另取三乙醇胺、甘油和水混匀，加热至同温度，缓缓加入油相中，边加边搅拌直至乳化完全，放冷即得。
13、盐酸异丙肾上腺素气雾剂
[处方]盐酸异丙肾上腺素2.5g ，维生素C1.0g ，乙醇 296.5g ，F12 适量，共制 1000g
[制法] 将盐酸异丙肾上腺素与维生素C 加乙醇制成溶液，分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽，充填F12。
（1）F12和乙醇分别起什么作用?
（2）该气雾剂质量检查有哪些项目?
（1）F12为抛射剂，乙醇为潜溶剂（2）按《中国药典》2005年版规定，气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴（粒）分布、喷射速率和喷出总量检查外，还要进行无菌检查、微生物限度检查。
14. 灰黄霉素滴丸的制备
［处方］灰黄霉素1份，PEG 6000 9份；［制法］ 取PEG6 000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下保温，用滴管（内外径分别为9.0、9.8mm ）滴制，滴入含43%煤油的植物油冷凝液中，滴速80滴/min，冷凝成丸；以液体石蜡洗丸，至无煤油味，吸除表面的液体石蜡，即得。
根据灰黄霉素滴丸的制备，分析：
（1）为什么选择含43%煤油的植物油作冷凝液？
（2）灰黄霉素制成滴丸有何作用？机理是什么？
（1）PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶，具有适宜的表面张力及相对密度，以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩，保证成形完好，故选其作冷凝液。
（2）灰黄霉素系口服抗真菌药，极微溶于水，对热稳定（熔点为218～224℃），与PEG6000（熔点为60℃）在135℃时可成为固态溶液，使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散。灰黄霉素制成滴丸，有较高的生物利用度，其剂量仅为微粉的1/2，从而减弱不良反应，提高疗效。
15. 外用避孕药醋酸苯汞欲制成泡腾片供用，其每片含醋酸苯汞为0.003g ，试述其处方设计，制备工艺及注意点。
（1）处方设计：醋酸苯汞为主药，枸橼酸（酒石酸）和碳酸氢钠（碳酸钠）作为泡腾剂滑石粉为润滑剂
（2）制备工艺：（3）制备注意点：酸部分和碱部分要分别制粒，整个在制备过程中要严格控制水分。
16. 哪些问题是口服缓控释制剂处方设计时需要考虑的问题？
理化因素：（1）药物剂量的大小，一般认为0.5～1g 的单剂量是最大剂量，药量较大者，可一次多片（2）pKa 、解离度和水溶性，pKa 、解离度影响药物的吸收有很大的影响，溶解度小的药物本身就具有缓释作
用，设计缓释制剂对溶解度的要求下限为0.1mg/ml。（3）分配系数：分配系数对药物透过聚合物膜和细胞膜的速度产生影响（4）稳定性：稳定性差的药物最好选择固体制剂，在胃中不稳定的药物制成缓释制剂之后，生物利用度降低，小肠中不稳定的药物制成缓释制剂之后，生物利用度升高。
生物因素：（1）生物半衰期：半衰期太长（＞24h ）和半衰期太短（＜1h ）的药物不适宜制成缓释制剂（2）吸收：缓释制剂要求释药速度必须比吸收速度慢（3）代谢：在吸收前有代谢的药物制成缓释制剂，生物利用度会降低。
1 [VB2注射液处方]
维生素B2 2.575g （ 主药 ）
烟酰胺 77.25g （ 助溶剂 ）
乌拉坦 380625g （ 局麻药 ）
苯甲醇 7.5ml （ 抑菌剂 ）
注射用水 加至 1000ml （溶剂 ）
2[醋酸可的松滴眼液处方]
醋酸可的松（微晶） 5.0g (主药)
吐温80 0.8g (表面活性剂 )
硝酸苯汞 0.02g ( 抑菌剂 )
硼酸 20g ( 渗透压调节剂 )
甲基纤维素钠 2.0g (混悬剂 )
纯化水加至 1000ml （溶剂 ）
3[大蒜油气雾剂处方]
大蒜油 10ml (主药 )
聚山梨酯80 30g (O/W型乳化剂 )
油酸山梨酯 35g (辅助乳化剂 )
十二烷基硫酸钠 20g (O/W型乳化剂)
甘油 250ml ( 水相/保湿剂 )
纯化水 加至 1400ml 溶剂
4[盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方]
盐酸异丙肾上腺素 2.5g (主药 )
乙醇 296.5g ( 潜溶剂 )
维生素 C 1.0g ( 抗氧剂 )
柠檬油 适量 ( 芳香剂 )
二氯二氟甲烷 适量 ( 抛射剂 )
制成 1000g
5. [地塞米松软膏处方]
地塞米松 0.25 g ( 主药 )
硬脂酸 120 g ( O/W型乳化剂 )
白凡士林 50 g ( 油相 )
液状石蜡 150 g ( 调稠、润滑 )
月桂醇硫酸钠 1 g (O/W型乳化剂 )
甘油 100 g ( 保湿剂 )
三乙醇胺 3 g ( O/W型乳化剂 )
羟苯乙酯 0.25 g ( 防腐剂)
纯化水 适量 ( 水相 )
共制 1000 g
6[硝酸甘油片处方]
硝酸甘油 0.6g （ 主药 ）
17％淀粉浆 适量 （ 黏合 ）
乳糖 88.8g （填充、崩解、黏合）
硬脂酸镁 1.0g （ 润滑 ）
糖粉 38.0g （填充、崩解、黏合）
共制 1000片
7[红霉素肠溶衣片处方]
红霉素 1亿U （ 主药 ）
淀粉 57.5g （ 填充、崩解 ）
10％淀粉浆 l0g （ 黏合 ）
硬脂酸镁 3.6g （ 润滑 ）
共制 1000片
8[颅痛定片处方]
颅痛定 30g (主料)
微晶纤维素 25g (崩解剂)
淀粉 23g (填充剂)
微粉硅胶 1g (助流剂)
硬脂酸镁 2g (润滑剂)
9. [尼莫地平片处方]：
尼莫地平 20g (主药)
聚维酮 60g (粘合剂)
L-HPC 10g (崩解剂)
淀粉 20g (填充剂)
微晶纤维素 180g (崩解剂)
硬酯酸镁 适量 (润滑剂)
制备工艺：称取尼莫地平及聚维酮，加入适量乙醇使溶解；再加入淀粉及微晶纤维素混合均匀；烘干，粉碎成16～18目的颗粒，加入硬脂酸镁，压片，即得。
10. [双氯芬酸钠片处方]：
双氯芬酸钠 25g (主药）
淀粉 32g (稀释剂崩解剂）
MCC 30g (稀释剂）
L-HPC 4g (崩解剂）
2%HPMC水溶液 q.s (粘合剂）
硬脂酸镁 q.s (润滑剂）
滑石粉 q.s (润滑剂）
11. [复方乙酰水杨酸片]
1）说明处方中各组分的作用。
2) 为什么乙酰水杨酸不能湿法制粒？如用湿法制粒应注意什么?
3) 乙酰水杨酸应采用哪种材质的筛过筛？
4) 为什么不能选用硬脂酸镁作用润滑剂？
1）乙酰水杨酸 268g （主药）
淀粉浆(17%) 适量 （粘合剂）
对乙酰氨基酚 136g （主药）
滑石粉 15g （润滑剂）
咖啡因 33.4g （辅药）
淀粉 266g （填充剂、崩解剂）
轻质液体石蜡 0.25g （粘合剂）
2）乙酰水杨酸遇水易分解成对胃黏膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸，长期服用会导致胃溃疡。因此，湿
法治粒过程中应加入相当于乙酰水杨酸量1%的酒石酸可以有效的减少乙酰水杨酸的水解。
3) 乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，
4) 乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，不得使用硬脂酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂
（二）计算题
1. 用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB 值是多
少？
答：混合表面活性剂的HLB 值是10.2。
2. 已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16，试求该药的1％水溶液的冰点降低度是多少? 解：该药1％水溶液与氯化钠0.16 ％水溶液等渗
故： 1％ : 0.16 ％＝0.58 :x
x ＝0.093
青霉素钾的冰点降低度为0.093。
3. 分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗?
[处方]盐酸麻黄碱 5.0 g
三氯叔丁醇 1.25 g
葡萄糖 适量
注射用水 加至 250 ml
(盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.16)
解：若用NaCl 调节等渗，则需NaCl 的量X 为：
X ＝0.009V －EW ＝0.009
X ＝0.009•250－(0.28•5.0+0.24•1.25)
X ＝0.55g
则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g
4、配制100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，已知1%盐酸普鲁卡因的冰点降低值为0.12℃，血浆的冰点降低值为0.52℃，1%NaCl溶液冰点降低值为0.58℃，则需要加入氯化钠才能等渗？ 解：W=（0.52-a ）/b=（0.52-0.12×2）/0.58=0.483%
需要氯化钠0.483%×100=0.483g
5、噻孢霉素的氯化钠的等渗当量为0.24，若配制2%（W/V）的噻孢霉素的溶液20ml ，欲使其等渗，需加入氯化钠若干？
解：需加入NaCl=（0.9-0.24*2）*20/100=0.084g
6、已知苯巴比妥的 置换价为0.81，可可豆脂基质栓重1.5g ，现欲制备含药0.15g 的相同大小的可可豆脂栓10粒，需要基质用量是多少？（并说明热溶法制备工艺，注意事项及理由） 解：x=（G-y/DV）×n=（1.5-0.15/0.81）×10=13.15(g)
7、拟将某油类药物制成o/w型乳剂，所需最佳乳化剂的HLB 值为13，乳化剂用量为100g 。现分别有HLB 值为9和17的乳化剂。问这两种乳化剂各取多少克可制得HLB 值为13的混合乳化剂？
解：设两者分别取xg 、100-xg
HLB=( HLBa×Wa + HLBb×Wb)/ Wa+Wb
1300=9x+1700-17x
x = 50 g
两者各取50 g.
8、每毫升含有800单位的某抗生素溶液，在25℃下放置一个月其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应，问：（1）第40天时的含量为多少？（2）半衰期为多少？（3）有效期为多少？
解：lgC=-kt/2.303+lgC0
lg600=-k30/2.303+lg800
k=0.0096
lgC40=-kt/2.303+lgC0
C40 =545
t1/2=0.693/k= 72.2 D t0.9 =0.1054/k = 11 D
处方题与计算题
(一) 、处方题
12、软膏剂基质处方如下：
硬脂酸 100 g ；蓖麻油 100 g ；液体石蜡 100 g；三乙醇胺 8 g；甘油 40 g ；蒸馏水 452 g。
（1）写出处方中各组分的作用。
（2） 此软膏剂基质为何类型？
（3） 写出制备方法
（1）硬脂酸、蓖麻油、液体石蜡：油相，三乙醇胺、硬脂酸：乳化剂，甘油：保湿剂，蒸馏水水相，液体石蜡还可以调节稠度；
(2)此软膏剂基质为水包油型乳剂型基质；
(3)制备方法：将硬脂酸、蓖麻油、液体石蜡置蒸发皿中，在水浴上加热（75～80℃）使熔化。另取三乙醇胺、甘油和水混匀，加热至同温度，缓缓加入油相中，边加边搅拌直至乳化完全，放冷即得。
13、盐酸异丙肾上腺素气雾剂
[处方]盐酸异丙肾上腺素2.5g ，维生素C1.0g ，乙醇 296.5g ，F12 适量，共制 1000g
[制法] 将盐酸异丙肾上腺素与维生素C 加乙醇制成溶液，分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽，充填F12。
（1）F12和乙醇分别起什么作用?
（2）该气雾剂质量检查有哪些项目?
（1）F12为抛射剂，乙醇为潜溶剂（2）按《中国药典》2005年版规定，气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴（粒）分布、喷射速率和喷出总量检查外，还要进行无菌检查、微生物限度检查。
14. 灰黄霉素滴丸的制备
［处方］灰黄霉素1份，PEG 6000 9份；［制法］ 取PEG6 000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下保温，用滴管（内外径分别为9.0、9.8mm ）滴制，滴入含43%煤油的植物油冷凝液中，滴速80滴/min，冷凝成丸；以液体石蜡洗丸，至无煤油味，吸除表面的液体石蜡，即得。
根据灰黄霉素滴丸的制备，分析：
（1）为什么选择含43%煤油的植物油作冷凝液？
（2）灰黄霉素制成滴丸有何作用？机理是什么？
（1）PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶，具有适宜的表面张力及相对密度，以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩，保证成形完好，故选其作冷凝液。
（2）灰黄霉素系口服抗真菌药，极微溶于水，对热稳定（熔点为218～224℃），与PEG6000（熔点为60℃）在135℃时可成为固态溶液，使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散。灰黄霉素制成滴丸，有较高的生物利用度，其剂量仅为微粉的1/2，从而减弱不良反应，提高疗效。
15. 外用避孕药醋酸苯汞欲制成泡腾片供用，其每片含醋酸苯汞为0.003g ，试述其处方设计，制备工艺及注意点。
（1）处方设计：醋酸苯汞为主药，枸橼酸（酒石酸）和碳酸氢钠（碳酸钠）作为泡腾剂滑石粉为润滑剂
（2）制备工艺：（3）制备注意点：酸部分和碱部分要分别制粒，整个在制备过程中要严格控制水分。
16. 哪些问题是口服缓控释制剂处方设计时需要考虑的问题？
理化因素：（1）药物剂量的大小，一般认为0.5～1g 的单剂量是最大剂量，药量较大者，可一次多片（2）pKa 、解离度和水溶性，pKa 、解离度影响药物的吸收有很大的影响，溶解度小的药物本身就具有缓释作
用，设计缓释制剂对溶解度的要求下限为0.1mg/ml。（3）分配系数：分配系数对药物透过聚合物膜和细胞膜的速度产生影响（4）稳定性：稳定性差的药物最好选择固体制剂，在胃中不稳定的药物制成缓释制剂之后，生物利用度降低，小肠中不稳定的药物制成缓释制剂之后，生物利用度升高。
生物因素：（1）生物半衰期：半衰期太长（＞24h ）和半衰期太短（＜1h ）的药物不适宜制成缓释制剂（2）吸收：缓释制剂要求释药速度必须比吸收速度慢（3）代谢：在吸收前有代谢的药物制成缓释制剂，生物利用度会降低。
1 [VB2注射液处方]
维生素B2 2.575g （ 主药 ）
烟酰胺 77.25g （ 助溶剂 ）
乌拉坦 380625g （ 局麻药 ）
苯甲醇 7.5ml （ 抑菌剂 ）
注射用水 加至 1000ml （溶剂 ）
2[醋酸可的松滴眼液处方]
醋酸可的松（微晶） 5.0g (主药)
吐温80 0.8g (表面活性剂 )
硝酸苯汞 0.02g ( 抑菌剂 )
硼酸 20g ( 渗透压调节剂 )
甲基纤维素钠 2.0g (混悬剂 )
纯化水加至 1000ml （溶剂 ）
3[大蒜油气雾剂处方]
大蒜油 10ml (主药 )
聚山梨酯80 30g (O/W型乳化剂 )
油酸山梨酯 35g (辅助乳化剂 )
十二烷基硫酸钠 20g (O/W型乳化剂)
甘油 250ml ( 水相/保湿剂 )
纯化水 加至 1400ml 溶剂
4[盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方]
盐酸异丙肾上腺素 2.5g (主药 )
乙醇 296.5g ( 潜溶剂 )
维生素 C 1.0g ( 抗氧剂 )
柠檬油 适量 ( 芳香剂 )
二氯二氟甲烷 适量 ( 抛射剂 )
制成 1000g
5. [地塞米松软膏处方]
地塞米松 0.25 g ( 主药 )
硬脂酸 120 g ( O/W型乳化剂 )
白凡士林 50 g ( 油相 )
液状石蜡 150 g ( 调稠、润滑 )
月桂醇硫酸钠 1 g (O/W型乳化剂 )
甘油 100 g ( 保湿剂 )
三乙醇胺 3 g ( O/W型乳化剂 )
羟苯乙酯 0.25 g ( 防腐剂)
纯化水 适量 ( 水相 )
共制 1000 g
6[硝酸甘油片处方]
硝酸甘油 0.6g （ 主药 ）
17％淀粉浆 适量 （ 黏合 ）
乳糖 88.8g （填充、崩解、黏合）
硬脂酸镁 1.0g （ 润滑 ）
糖粉 38.0g （填充、崩解、黏合）
共制 1000片
7[红霉素肠溶衣片处方]
红霉素 1亿U （ 主药 ）
淀粉 57.5g （ 填充、崩解 ）
10％淀粉浆 l0g （ 黏合 ）
硬脂酸镁 3.6g （ 润滑 ）
共制 1000片
8[颅痛定片处方]
颅痛定 30g (主料)
微晶纤维素 25g (崩解剂)
淀粉 23g (填充剂)
微粉硅胶 1g (助流剂)
硬脂酸镁 2g (润滑剂)
9. [尼莫地平片处方]：
尼莫地平 20g (主药)
聚维酮 60g (粘合剂)
L-HPC 10g (崩解剂)
淀粉 20g (填充剂)
微晶纤维素 180g (崩解剂)
硬酯酸镁 适量 (润滑剂)
制备工艺：称取尼莫地平及聚维酮，加入适量乙醇使溶解；再加入淀粉及微晶纤维素混合均匀；烘干，粉碎成16～18目的颗粒，加入硬脂酸镁，压片，即得。
10. [双氯芬酸钠片处方]：
双氯芬酸钠 25g (主药）
淀粉 32g (稀释剂崩解剂）
MCC 30g (稀释剂）
L-HPC 4g (崩解剂）
2%HPMC水溶液 q.s (粘合剂）
硬脂酸镁 q.s (润滑剂）
滑石粉 q.s (润滑剂）
11. [复方乙酰水杨酸片]
1）说明处方中各组分的作用。
2) 为什么乙酰水杨酸不能湿法制粒？如用湿法制粒应注意什么?
3) 乙酰水杨酸应采用哪种材质的筛过筛？
4) 为什么不能选用硬脂酸镁作用润滑剂？
1）乙酰水杨酸 268g （主药）
淀粉浆(17%) 适量 （粘合剂）
对乙酰氨基酚 136g （主药）
滑石粉 15g （润滑剂）
咖啡因 33.4g （辅药）
淀粉 266g （填充剂、崩解剂）
轻质液体石蜡 0.25g （粘合剂）
2）乙酰水杨酸遇水易分解成对胃黏膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸，长期服用会导致胃溃疡。因此，湿
法治粒过程中应加入相当于乙酰水杨酸量1%的酒石酸可以有效的减少乙酰水杨酸的水解。
3) 乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，
4) 乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，不得使用硬脂酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂
（二）计算题
1. 用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB 值是多
少？
答：混合表面活性剂的HLB 值是10.2。
2. 已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16，试求该药的1％水溶液的冰点降低度是多少? 解：该药1％水溶液与氯化钠0.16 ％水溶液等渗
故： 1％ : 0.16 ％＝0.58 :x
x ＝0.093
青霉素钾的冰点降低度为0.093。
3. 分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗?
[处方]盐酸麻黄碱 5.0 g
三氯叔丁醇 1.25 g
葡萄糖 适量
注射用水 加至 250 ml
(盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.16)
解：若用NaCl 调节等渗，则需NaCl 的量X 为：
X ＝0.009V －EW ＝0.009
X ＝0.009•250－(0.28•5.0+0.24•1.25)
X ＝0.55g
则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g
4、配制100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，已知1%盐酸普鲁卡因的冰点降低值为0.12℃，血浆的冰点降低值为0.52℃，1%NaCl溶液冰点降低值为0.58℃，则需要加入氯化钠才能等渗？ 解：W=（0.52-a ）/b=（0.52-0.12×2）/0.58=0.483%
需要氯化钠0.483%×100=0.483g
5、噻孢霉素的氯化钠的等渗当量为0.24，若配制2%（W/V）的噻孢霉素的溶液20ml ，欲使其等渗，需加入氯化钠若干？
解：需加入NaCl=（0.9-0.24*2）*20/100=0.084g
6、已知苯巴比妥的 置换价为0.81，可可豆脂基质栓重1.5g ，现欲制备含药0.15g 的相同大小的可可豆脂栓10粒，需要基质用量是多少？（并说明热溶法制备工艺，注意事项及理由） 解：x=（G-y/DV）×n=（1.5-0.15/0.81）×10=13.15(g)
7、拟将某油类药物制成o/w型乳剂，所需最佳乳化剂的HLB 值为13，乳化剂用量为100g 。现分别有HLB 值为9和17的乳化剂。问这两种乳化剂各取多少克可制得HLB 值为13的混合乳化剂？
解：设两者分别取xg 、100-xg
HLB=( HLBa×Wa + HLBb×Wb)/ Wa+Wb
1300=9x+1700-17x
x = 50 g
两者各取50 g.
8、每毫升含有800单位的某抗生素溶液，在25℃下放置一个月其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应，问：（1）第40天时的含量为多少？（2）半衰期为多少？（3）有效期为多少？
解：lgC=-kt/2.303+lgC0
lg600=-k30/2.303+lg800
k=0.0096
lgC40=-kt/2.303+lgC0
C40 =545
t1/2=0.693/k= 72.2 D t0.9 =0.1054/k = 11 D