高中生物复习点

2012年高考考试

大纲及其变化解读（新课标）

生 物

Ⅰ．考试性质

普通高等学校招生全国统一考试是合格的高中毕业生和具有同等学力的考生参加的选拔性考试。高等学校根据考生的成绩，按已确定的招生计划，德、智、体全面衡量，择优录取。因此，高考应有较高的信度、效度，必要的区分度和适当的难度。

Ⅱ．考试内容

根据普通高等学校对新生文化素质的要求，依据中华人民共和国教育部2003年颁布的《普通高中生物课程方案（实验）》和《普通高中生物课程标准（实验）》，将课程标准的必修和部分选修内容，确定为高考理工类生物学科的考试内容。

生物学科的命题要体现生物课程属于科学课程的性质。要重视对考生科学素养的考查，在生物科学和技术的基础知识、科学探究的方法、获取新知识和处理信息的能力、思维能力、分析和解决实际问题的能力等方面对考生的表现进行测量。要重视理论联系实际，关注科学技术、社会经济和生态环境的协调发展。

一、考试的能力与要求

1．理解能力

（1）能理解所学知识的要点，把握知识间的内在联系，形成知识的网络结构。

（2）能用文字、图表以及数学方式等多种表达形式准确地描述生物学方面的内容。

（3）能运用所学知识与观点，通过比较、分析与综合等方法对某些生物学问题进行解释、推理，做出合理的判断或得出正确的结论。

2．实验与探究能力

（1）能独立完成“生物知识内容表”所列的生物实验，包括理解实验目的、原理、方法和操作步骤，掌握相关的操作技能，并能将这些实验涉及的方法和技能进行综合运用。

（2）具备验证简单生物学事实的能力，并能对实验现象和结果进行解释、分析和处理。

（3）具有对一些生物学问题进行初步探究的能力，包括运用观察、实验与调查、假说演绎、建立模型与系统分析等科学研究方法。

（4）能对一些简单的实验方案做出恰当的评价和修订。

3．获取信息的能力

（1）能从课外材料中获取相关的生物学信息，并能运用这些信息，结合所学知识解决相关的生物学问题。

（2）关注对科学、技术和社会发展有重大影响和意义的生物学新进展以及生物科学发展史上的重要事件。

4．综合运用能力

理论联系实际，综合运用所学知识解决自然界和社会生活中的一些生物学问题。

二、考试范围与要求

生物学科的考试范围包括必考部分和选考部分，必考部分在新课程标准必修模块的范围内，选考部分在新课程标准选修模块1（生物技术实践）和选修模块3（现代生物科技专题）的范围内。必考部分的试题考生是必做的，选考部分的试题考生需要在规定的选考内容中选择。

生物学科的考试内容以知识内容表的形式呈现。知识内容要求掌握的程度，在知识内容表中用Ⅰ和Ⅱ标出；实验内容要求掌握的程度则用文字说明。Ⅰ和Ⅱ的含义如下：

Ⅰ：对所列知识点要知道其含义，能够在试题所给予的相对简单的情境中识别和使用它们。

Ⅱ：理解所列知识和其他相关知识之间的联系和区别，并能在较复杂的情境中综合运用其进行分析、判断、推理和评价。

生物知识内容表（一）

必考部分

知识内容

要求

1-1 细胞的分子组成

（1）蛋白质、核酸的结构和功能2

（2）糖类、脂质的种类和作用2

（3）水和无机盐的作用。1

1-2 细胞的结构

（1）细胞学说的建立过程1

（2）多种多样的细胞2

（3）细胞膜系统的结构和功能2

（4）主要细胞器的结构和功能2

（5）细胞核的结构和功能2

1-3 细胞的代谢

（1）物质进入细胞的方式2

（2）酶在代谢中的作用2

（3）ATP在能量代谢中的作用2

（4）光合作用的基本过程2

（5）影响光合作用速率的环境因素2

（6）细胞呼吸2

1-4 细胞的增殖

（1）细胞的生长和增殖的周期性1

（2）细胞的无丝分裂1

（3）细胞的有丝分裂2

1-5 细胞的分化、衰老和凋亡

（1）细胞的分化2

（2）细胞的全能性2

（3）细胞的衰老和凋亡与人体健康的关系2

（4）癌细胞的主要特征及防治2

2-1 遗传的细胞基础

（1）细胞的减数分裂2

（2）动物配子的形成过程2

（3）动物的受精过程2

2-2 遗传的分子基础

（1）人类对遗传物质的探索过程2

（2）DNA分子结构的主要特点2

（3）基因的的概念2

（4）DNA分子的复制2

（5）遗传信息的转录和翻译

2-3 遗传的基本规律

（1）孟德尔遗传实验的科学方法2

（2）基因的分离定律和自由组合定律2

（3）基因与性状的关系2

（4）伴性遗传2

2-4 生物的变异

（1）基因重组及其意义2

（2）基因突变的特征和原因2

（3）染色体结构变异和数目变异1

（4）生物变异在育种上应用2

（5）转基因食品的安全1

2-5 人类遗传病

（1）人类遗传病的类型1

（2）人类遗传病的监测和预防1

（3）人类基因组计划及其意义1

2-6 生物的进化

（1）现代生物进化理论的主要内容2

（2）生物进化与生物多样性的形成2

3-1 植物的激素调节

（1）植物生长素的发现和作用2

（2）其他植物激素1

（3）植物激素的应用2

3-2 动物生命活动的调节

（1）人体神经调节的结构基础和调节过程2

（2）神经冲动的产生和传导2

（3）人脑的高级功能1

（4）脊椎动物激素的调节2

（5）脊椎动物激素在生产中的应用2

3-3 人体的内环境与稳态

（1）稳态的生理意义2

（2）神经、体液调节在维持稳态中的作用2

（3）体温调节、水盐调节和血糖调节2

（4）人体免疫系统在维持稳态中的作用2

（5）艾滋病的流行和预防1

3-4 种群和群落

（1）种群的特征1

（2）种群的数量变化2

（3）群落的结构特征1

（4）群落的演替1

3-5 生态系统

（1）生态系统的结构1

（2）生态系统中的物质循环和能量流动的基本规律及其应用2

（3）生态系统中的信息传递2

（4）生态系统的稳定性2

3-6 生态环境的保护

（1）人口增长对生态环境的影响2

（2）全球性生态环境问题1

（3）生物多样性保护的意义和措施1

实 验

要求

4-1 分子与细胞

（1）观察DNA、RNA在细胞中的分布

（2）检测生物组织中还原糖、脂肪、和蛋白质

（3）用显微镜观察多种多样的细胞

（4）观察线粒体和叶绿体

（5）通过模拟实验探究膜的透性

（6）观察植物细胞的质壁壁分离和复原

（7）探究影响酶活性的因素

（8）叶绿体色素的提取和分离

（9）探究酵母菌的呼吸方式

（10）观察细胞的有丝分裂

（11）模拟探究细胞表面积与体积的关系

掌握程度参考本考试大纲中的：

二、考试的能力要求

2.实验与探究能力

4-2 遗传与进化

（1）观察细胞的减数分裂

（2）低温诱导染色体加倍

（3）调查常见的人类遗传病

掌握程度参考本考试大纲中的：

三、考试的能力要求

2.实验与探究能力

4-3 稳态与环境

要求

（1）探究植物生长调节剂对扦插枝条生根的作用

（2）模拟尿糖的检测

（3）探究培养液中酵母菌数量的动态变化

（4）土壤中动物类群丰富度的研究

（5）探究水族箱（或鱼缸）中群落的演替

掌握程度参考本考试大纲中的：

四、考核目标与要求

2.实验与探究能力

选考部分

生物技术实践

实验

小肚装满尿道排，内境平衡健康来。

动物个体发育

内层两腺两道皮（肝、胰腺体和呼吸道、消化道上皮）

中层皮肌和三系（真皮、肌肉，循环、排泄、生殖三个系统）

外层感觉神经系（感觉器官和神经系统）

还有表皮附属器（表皮和附属结构）

5、4、3、2、1。

5 指5种元素，即C 、H 、O 、N 、P。

4 指4种脱氧核甘酸，即腺嘌呤脱氧核甘酸、鸟嘌呤脱氧核甘酸、胞嘧啶脱氧核甘酸、胸腺嘧啶脱氧核甘酸。

3 指一种脱氧核甘酸有三个组成部分：即磷酸、脱氧核糖、含N碱基。

2 指两条由脱氧核甘酸聚合而成的主链。

1 DNA分子由上述成分组成的一个高分子化合物。

衰老细胞的特点：

细胞缩水皱巴巴，

酶效降低生白发，

色素积累老年斑，

透性改变核增大

植物细胞有丝分裂各时期的变化特点：

前期：两解两现显巨变

中期：点在板上两清晰

后期：一分为二移两极

末期：两消两现新壁现

植物必需的微量元素：

新铁棚绿铜木蒙（Zn、Fe、B、Cl、Cu、Mo、Mn）

生物体微量元素：新铁臂（阿）童木猛 Zn Fe B （阿） Cu Mo Mn

生物柴油的概念和特点

2009-3-9

生物柴油就是以生物质资源作为原料为基础加工而成的一种柴油(液体燃料)，具体地说，它利用植物油脂如蓖麻油、菜籽油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油等；动物油脂如鱼油、猪油、牛油、羊油等；或者是上述油脂精练后的下脚料——皂脚或称油渣、油泥;汽车修理厂的废机油,脏柴油等；或者是城市潲水油(地沟油)；或者是各种油炸食品后的废油和各种其他废油在进行改性处理后，与有关化工原料复合而成。 其颜色与柴油一样清亮透明。生物柴油含碳量18—22，与柴油(16—18)基本一致，在酯化后，分子量大约280左右，与柴油220接近，根据相似相溶的原理，它与柴油相溶性极佳,而且能够与国标柴油一样混合或者单独用于汽车及机械。顾名思义，生物柴油由此成名。

生物柴油具有一般柴油所没有的诸多优点：(1) 点火性能佳。柴油的关键指标十六烷值较高，大于45(石化柴油为45)，抗爆性能优于石化柴油；(2) 燃烧更充分。生物柴油含氧量高于石化柴油，可达11%，在燃烧过程中所需的氧气量较石化柴油少，燃烧、点火性能优于石化柴油；(3) 适用性广，除了供公交车、卡车等柴油机的替代燃料外，又可以做海洋运输、水域动力设备、地质矿业设备、燃料发电厂等非道路用柴油机之替代燃料；(4) 保护动力设备，生物柴油较柴油的运动粘度稍高，在不影响燃油雾化的情况下，更容易在汽缸内壁形成一层油膜，从而提高运动机件的润滑性，降低机件磨损；(5) 通用性好，无须改动柴油机，可直接添加使用，同时无需另添设加油设备，储运设备及人员的特殊技术训练(通常的其他替代燃料有可能需修改引擎才能使用)；(6) 安全可靠，生物柴油的闪点较石化柴油高，有利于安全储运和使用；(7) 节能降耗，生物柴油其本身即为燃料，以一定比例与石化柴油混合使用可以降低油耗、提高动力性；(8) 气候适应性好，由于不含石蜡，低温流动性佳，适用

区域广泛；(9) 功用多，不仅可做燃油又可作为添加剂促进燃烧效果，从而具有双重功能。总之，使用生物柴油具有诸多的好处：它减少了尾气排放，它不易燃烧，生物可降解，它可以用于传统的柴油机而无须改进。

齐齐哈尔市中医医院专家指出，在医学上，癌症的治疗一般为三大常规疗法：手术、化疗、放疗。手术对于患体伤害极大，而且风险性极高。而放疗化疗副作用也很大，治疗方案本身也有局限，特别是对于不同的患者，通常很难做出极佳的应对方案。癌症的传统治疗方法的二次伤害已大于癌症本身，这一直是困扰现代医学治疗癌症的全球性难题，为此自然医学界得专家也在不断的医学实践和不断探索。

生物免疫联合治疗，精确杀灭恶变转移细胞

生物治疗是近些年抗击癌症最有利的新武器，不但治疗癌症效果好，而且没有明显毒副作用，受到了广大患者的好评。据央视报道，获得2012年诺贝尔医学奖的斯坦曼教授就利用自己得获奖成果——以树突状(DC)细胞为基础的生物细胞免疫疗法，成功的将自己仅3-6个月的晚期胰腺癌的生存时间延续了4年。

33岁的黄林在2010年查处患有肝癌，之后经过了一段时间的放疗化疗，由于严重的放化疗毒副作用，曾经一度想要放弃治疗。一次偶然的机会，黄林看到新闻上报道了一种治疗癌症的新技术，求生的欲望使得她下定决心，一定要尝试种新技术。

2012年3月，抱着一线希望，黄林在家人的陪同下来到齐齐哈尔中医医院肿瘤生物治疗中心，董华教授建议她联合使用生物治疗来抗击肝癌。在经过生物治疗2个疗程后，黄林说：“我的食欲逐步改善了，睡眠质量也明显提高，体质有所增强。各项检查基本上已经正常，生活质量明显提高，目前无复发转移征象。”后又加以放化疗进行巩固治疗，成功将不到半年的生命延长至今。 >>>>生物治疗如何帮助患者重新打开新生大门?

生物治疗联合常规治疗，实现1+1>2的疗效

当肿瘤生物治疗与手术、放化疗进行联合治疗时，可以达到以下治疗效果：

1.可有效清除手术、放化疗后残留的癌细胞及微小病灶，预防肿瘤的复发和转移;

2.可增强放化疗敏感性，减少放疗的副作用;抵抗化疗药物的免疫治疗作用，增强对于化疗药物的敏感性，提高化疗的疗效;

3.由于生物治疗具有免疫调节和体细胞修复作用，在治疗肿瘤的同时，大部分尤其是放化疗后的可出现消化道症状减轻或消失、皮肤有光泽、黑斑淡化、静脉曲张消失、停止脱发并生长、白发变黑等“年轻化”表现。精神状态和体力亦有明显恢复等现象，从而大大提升肿瘤患者的生存质量; >>>>生物治疗联合治疗，取长补短

4.对于失去手术机会或癌细胞复发、转移的晚期患者，能迅速缓解期临床症状，大部分可达到瘤体缩小甚至消失或长期带瘤生存的治疗效果;而对于放化疗无效的患者，或对化疗药物产生耐药性的患者，同样可以采用生物治疗延长生存期，提升生命质量。

董华教授表示，每个患者的具体情况都不一样，具体的联合治疗方案也不同。还需要到院与专家进行面诊，制定最适合自己的联合治疗方案。

德国民间机构“粮食监督委员会”干事长蒂罗·博德认为，“生物燃料战略是一个威胁人类生存的错误”，主张停止生产生物燃料。专家指出，一方面，全球粮食储备已从2010年的

1.75亿吨下降到目前的1亿吨。另一方面，生物燃料每年却要“吃掉”1.5亿吨粮食。如果停止其生产，全球就有足够的粮食储备，粮价也不会暴涨。

8月30日发表的世行《粮食价格观察》报告指出，今年6月至7月间，玉米和小麦的价格分别上涨了25%，大豆上涨了17%，世界粮食价格指数比去年7月上升了6%，超过2011年2月的峰值1个百分点。在撒哈拉以南地区，莫桑比克一些市场的玉米价格涨幅达113%；南苏丹的高粱价格猛增220%。联合国粮农组织此前曾就全球粮价上涨发出警告，粮价上涨威胁到全球数亿低收入人群的生存需求。虽说粮价上涨的主要原因是严重天灾导致美国和黑海地区等产粮区粮食歉收，但生物燃料发展对粮价上涨的影响不容忽视。

以玉米为例。美国是世界头号玉米出口国，2011年，其玉米出口占全球交易量的39%。美国农业部预计，今年美国玉米产量将比上年下降4010万吨，出口减少640万吨，因为要先“喂”生物燃料企业。世界银行的一份报告称，生物燃料对全球粮价上涨的“贡献率”达70%-75%，相当于将全球3000万人推向贫困。

联合国粮农组织已要求美国调整将玉米强制用于加工生物燃油的配额制度，重新审视其生物燃料发展战略。有报道说，美国已停止对生物燃料的补贴。联合国粮农组织的这一立场，也引起了欧洲对“生物燃料战略”的讨论。欧盟委员会表示，要在年内对生物燃料战略进行评估；德国发展合作部部长尼贝尔主张德国停止生产生物燃料；奥地利农业部部长贝拉科维奇表示，不会补贴生物燃料。

生物燃料曾被视为应对气候变暖的“神秘武器”，只因成本偏高未能普及。近年，国际油价不断攀升，为生物燃料的发展提供了动力和空间。联合国粮农组织预计，到2015年，全球生物能源的总产量将超过1200亿升，销售额将超过800亿美元，全球清洁能源技术市场将达2260亿美元的规模。

第一章 生物药剂学概述

1、 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 剂型因素（出小题，判断之类的）

药物的某些化学性质

药物的某些物理因素

药物的剂型及用药方法

制剂处方中所用的辅料的性质及用量

处方中药物的配伍及相互作用

3、 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素

4、 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？

不好

溶解度 筛选合适的盐

慢 筛选不同的晶型

溶出速率 改善化合物结构

好 快 微粉化 包含物 固体分散物

不好 无影响

透过性 P-糖蛋白底物 增加脂溶性

好 相互作用

不稳定 改善化合物结构

胃中稳定性 以处方保护药物

稳定

代谢稳定性 不稳定

肠代谢 研究代谢药物

代谢稳定

生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来

6、片剂口服后的体内过程有哪些？

答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章 口服药物的吸收

1、生物膜的结构：三个模型

细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂

②、少量糖类

③、蛋白质

生物膜性质

? 膜的流动性

? 膜结构的不对称性

? 膜结构的半透性

2、膜转运途径：

细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点

(一)、被动转运(passive transport)

被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。

单纯扩散(passive diffusion)

被动转运

膜孔扩散(memberane pore transport)

①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。

（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的 溶解愈大，就愈容易扩散。

特点 （2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。

（3）符合一级速率过程

单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0)/h

R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为 R=PAc/h=Kc

单纯扩散速度属于一级速度方程。

②、膜孔扩散

(1)定义：

膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。

(2)特点：

1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。

2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。

③、 被动转运的特点：

(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运

(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性

(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响

(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象

（二）载体媒介转运(carrier-mediated transport)

①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

载体媒介转运：促进扩散、主动转运

②.促进扩散(facilitated diffusion

(1) 定义：

促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。

(2) 特点：

1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。

2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较

单纯扩散 促进扩散

脂溶性药物 非脂溶性

不需要载体 需要载体

顺浓度梯度转运 顺浓度梯度转运

速度慢 速度快

③.主动转运(active transport)

(1).定义：

主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。

(2).主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型

(3)部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进行。

(4).主动转运的特点

(1)逆浓度梯度转运 (2)需要消耗机体能量 (3)需要载体参与

(4)速率及转运量与载体量及其活性有关 (5)存在竞争性抑制作用

(6)受代谢抑制剂影响 (7)有结构特异性和部位特异性

(三)、膜动转运(membrane mobile transport)

膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。 分类

胞饮(pinocytosis) ：溶解物、液体

膜动转运

吞噬(phagocytosis)：大分子、颗粒状物

膜动转运的药物：

(1)入胞：蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等，对一般药物吸收的意义不大。

(2)出胞：胰腺细胞分泌胰岛素

膜转运特点： (1)不需要载体；(2)需要能量；(3)有部位特异性

4、pH-分配假说

pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 Henderson-Hasselbalch方程：

弱酸性药物：pKa-pH=lg(Cu/Ci)

弱碱性药物：pKa-pH=lg(Ci/Cu)

式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。

胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数

? 当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。

? 当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高

5、 胃肠道的结构与功能

①、小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制

均存在。

②、一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。胃中吸收机制主要是被动扩散。 ③、大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。

胃

十二指肠

胃肠道的构造 小肠 空肠

回肠

盲肠

大肠 结肠

直肠

6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响

答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、 胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。

②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环

③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除

④药物转运糖蛋白

7、影响药物吸收的物理化学因素

答：①、解离度和脂溶性；

②、溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物

③、稳定性

8、剂型因素对药物吸收的影响

答：①、剂型；②、处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）；③、制备工艺

9、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？

答：1. Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。

2. Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。

3. Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。

4. Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。

10、简述促进药物吸收的方法

答：1、增加药物的溶解度：（1）制成盐类，弱酸性药物制成碱金属盐；弱碱性药物制成强酸盐

（2）制成无定型药物

（3）加入表面活性剂

OCDDS的主要类型：pH敏感型、时控型、酶解型、压力控制型

2、增加药物的表面积

11、设计缓控释系统应考虑的因素？

答：(1)药物的油水分配系数

(2)药物的稳定性

(3)药物体内吸收特性

(4)昼夜节律

(5)药物的运行状态

12、口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据？

答：类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型

设计依据——①、结肠液pH值最高(6.5-7.5或更高)

②、胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右

③、结肠中含有丰富的菌群

④、结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大

第三章 非口服药物的吸收

1、各种注射给药途径的特点?

答：①. 静脉注射：注射容量一般小于50mL；药物直接进入血循环，注射结束时血药浓度最

高；不存在吸收过程，生物利用度100%；存在“肺首过效应”。

②、肌内注射：注射容量2—5mL；有吸收过程，药物以扩散及滤过两种方式转运，存在“肺首过效应”。

③、皮下与皮内注射：

吸收速度：大腿皮下﹥上臂﹥腹部。皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验。

④ 其他部位注射：动脉内注射、腹腔内注射、鞘内注射

2、影响注射给药吸收的因素？

答：（一）生理因素：吸收速度：上臂三角肌﹥大腿外侧肌﹥臀大肌

（二）、药物理化性质

（三）、剂型因素

3、影响口腔黏膜吸收的因素?

答：（一）生理因素

（二）、剂型因素

4、药物经皮肤转运的途径？

答： 药物渗透通过皮肤吸收进入血液循环的途径：

（1）表皮途径（主要途径）

透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。

（2）皮肤附属器途径（非主要）

通过毛囊、皮脂腺和汗腺，渗透速度比表皮途径快。（离子型及水溶性大分子药物）

药物扩散通过角质层的途径

（1）通过细胞间隙扩散（主要）

角质层细胞间隙是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区。极性分子经角质层细胞间隙的水性区渗透，而非极性分子经由疏水区渗透。

（2）通过细胞膜扩散

致密交联的蛋白网状结构和微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构均不利于药物扩散

5、影响药物经皮渗透的因素？

答：（一）生理因素

（二）剂型因素

（三）透皮吸收促进剂

（四）离子导入技术的应用

6、药物鼻黏膜吸收的途径

答：吸收途径

（1）经细胞的脂质通道（脂溶性药物）——主要途径

（2）细胞间的水性孔道（亲水性或离子型药物）

7、影响鼻腔吸收的因素

答：一）生理因素

（二）剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收

8、影响直肠药物吸收的因素

答：（一）生理因素

（二）剂型因素

①、药物的脂溶性与解离度

②、药物的溶解度与粒度

③、基质的影响

（三）吸收促进剂

9、药物经眼吸收的途径

答：经角膜渗透、药物经结膜吸收。

10、影响药物眼部吸收的因素

答、（一）角膜的通透性

（二）角膜前影响因素： 眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素。

（三）渗透促进剂的影响：EDTA，牛磺胆酸，癸酸，皂甙

（四）给药方法的影响

11、例举可以避免肝首过效应的主要途径

答：①、静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛

细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。

②、口腔黏膜吸收：口腔粘膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应。一般可制成口腔粘膜贴片。

③、经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。

④、经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。

⑤、经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

⑥、直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。

第四章 药物的分布

1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？

答：影响药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关。通常血流丰富的组织蛇舞药物的速度快。

2、表观分布容积的意义

答：①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。

②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义。

3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

答：当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。

2012年高考考试

大纲及其变化解读（新课标）

生 物

Ⅰ．考试性质

普通高等学校招生全国统一考试是合格的高中毕业生和具有同等学力的考生参加的选拔性考试。高等学校根据考生的成绩，按已确定的招生计划，德、智、体全面衡量，择优录取。因此，高考应有较高的信度、效度，必要的区分度和适当的难度。

Ⅱ．考试内容

根据普通高等学校对新生文化素质的要求，依据中华人民共和国教育部2003年颁布的《普通高中生物课程方案（实验）》和《普通高中生物课程标准（实验）》，将课程标准的必修和部分选修内容，确定为高考理工类生物学科的考试内容。

生物学科的命题要体现生物课程属于科学课程的性质。要重视对考生科学素养的考查，在生物科学和技术的基础知识、科学探究的方法、获取新知识和处理信息的能力、思维能力、分析和解决实际问题的能力等方面对考生的表现进行测量。要重视理论联系实际，关注科学技术、社会经济和生态环境的协调发展。

一、考试的能力与要求

1．理解能力

（1）能理解所学知识的要点，把握知识间的内在联系，形成知识的网络结构。

（2）能用文字、图表以及数学方式等多种表达形式准确地描述生物学方面的内容。

（3）能运用所学知识与观点，通过比较、分析与综合等方法对某些生物学问题进行解释、推理，做出合理的判断或得出正确的结论。

2．实验与探究能力

（1）能独立完成“生物知识内容表”所列的生物实验，包括理解实验目的、原理、方法和操作步骤，掌握相关的操作技能，并能将这些实验涉及的方法和技能进行综合运用。

（2）具备验证简单生物学事实的能力，并能对实验现象和结果进行解释、分析和处理。

（3）具有对一些生物学问题进行初步探究的能力，包括运用观察、实验与调查、假说演绎、建立模型与系统分析等科学研究方法。

（4）能对一些简单的实验方案做出恰当的评价和修订。

3．获取信息的能力

（1）能从课外材料中获取相关的生物学信息，并能运用这些信息，结合所学知识解决相关的生物学问题。

（2）关注对科学、技术和社会发展有重大影响和意义的生物学新进展以及生物科学发展史上的重要事件。

4．综合运用能力

理论联系实际，综合运用所学知识解决自然界和社会生活中的一些生物学问题。

二、考试范围与要求

生物学科的考试范围包括必考部分和选考部分，必考部分在新课程标准必修模块的范围内，选考部分在新课程标准选修模块1（生物技术实践）和选修模块3（现代生物科技专题）的范围内。必考部分的试题考生是必做的，选考部分的试题考生需要在规定的选考内容中选择。

生物学科的考试内容以知识内容表的形式呈现。知识内容要求掌握的程度，在知识内容表中用Ⅰ和Ⅱ标出；实验内容要求掌握的程度则用文字说明。Ⅰ和Ⅱ的含义如下：

Ⅰ：对所列知识点要知道其含义，能够在试题所给予的相对简单的情境中识别和使用它们。

Ⅱ：理解所列知识和其他相关知识之间的联系和区别，并能在较复杂的情境中综合运用其进行分析、判断、推理和评价。

生物知识内容表（一）

必考部分

知识内容

要求

1-1 细胞的分子组成

（1）蛋白质、核酸的结构和功能2

（2）糖类、脂质的种类和作用2

（3）水和无机盐的作用。1

1-2 细胞的结构

（1）细胞学说的建立过程1

（2）多种多样的细胞2

（3）细胞膜系统的结构和功能2

（4）主要细胞器的结构和功能2

（5）细胞核的结构和功能2

1-3 细胞的代谢

（1）物质进入细胞的方式2

（2）酶在代谢中的作用2

（3）ATP在能量代谢中的作用2

（4）光合作用的基本过程2

（5）影响光合作用速率的环境因素2

（6）细胞呼吸2

1-4 细胞的增殖

（1）细胞的生长和增殖的周期性1

（2）细胞的无丝分裂1

（3）细胞的有丝分裂2

1-5 细胞的分化、衰老和凋亡

（1）细胞的分化2

（2）细胞的全能性2

（3）细胞的衰老和凋亡与人体健康的关系2

（4）癌细胞的主要特征及防治2

2-1 遗传的细胞基础

（1）细胞的减数分裂2

（2）动物配子的形成过程2

（3）动物的受精过程2

2-2 遗传的分子基础

（1）人类对遗传物质的探索过程2

（2）DNA分子结构的主要特点2

（3）基因的的概念2

（4）DNA分子的复制2

（5）遗传信息的转录和翻译

2-3 遗传的基本规律

（1）孟德尔遗传实验的科学方法2

（2）基因的分离定律和自由组合定律2

（3）基因与性状的关系2

（4）伴性遗传2

2-4 生物的变异

（1）基因重组及其意义2

（2）基因突变的特征和原因2

（3）染色体结构变异和数目变异1

（4）生物变异在育种上应用2

（5）转基因食品的安全1

2-5 人类遗传病

（1）人类遗传病的类型1

（2）人类遗传病的监测和预防1

（3）人类基因组计划及其意义1

2-6 生物的进化

（1）现代生物进化理论的主要内容2

（2）生物进化与生物多样性的形成2

3-1 植物的激素调节

（1）植物生长素的发现和作用2

（2）其他植物激素1

（3）植物激素的应用2

3-2 动物生命活动的调节

（1）人体神经调节的结构基础和调节过程2

（2）神经冲动的产生和传导2

（3）人脑的高级功能1

（4）脊椎动物激素的调节2

（5）脊椎动物激素在生产中的应用2

3-3 人体的内环境与稳态

（1）稳态的生理意义2

（2）神经、体液调节在维持稳态中的作用2

（3）体温调节、水盐调节和血糖调节2

（4）人体免疫系统在维持稳态中的作用2

（5）艾滋病的流行和预防1

3-4 种群和群落

（1）种群的特征1

（2）种群的数量变化2

（3）群落的结构特征1

（4）群落的演替1

3-5 生态系统

（1）生态系统的结构1

（2）生态系统中的物质循环和能量流动的基本规律及其应用2

（3）生态系统中的信息传递2

（4）生态系统的稳定性2

3-6 生态环境的保护

（1）人口增长对生态环境的影响2

（2）全球性生态环境问题1

（3）生物多样性保护的意义和措施1

实 验

要求

4-1 分子与细胞

（1）观察DNA、RNA在细胞中的分布

（2）检测生物组织中还原糖、脂肪、和蛋白质

（3）用显微镜观察多种多样的细胞

（4）观察线粒体和叶绿体

（5）通过模拟实验探究膜的透性

（6）观察植物细胞的质壁壁分离和复原

（7）探究影响酶活性的因素

（8）叶绿体色素的提取和分离

（9）探究酵母菌的呼吸方式

（10）观察细胞的有丝分裂

（11）模拟探究细胞表面积与体积的关系

掌握程度参考本考试大纲中的：

二、考试的能力要求

2.实验与探究能力

4-2 遗传与进化

（1）观察细胞的减数分裂

（2）低温诱导染色体加倍

（3）调查常见的人类遗传病

掌握程度参考本考试大纲中的：

三、考试的能力要求

2.实验与探究能力

4-3 稳态与环境

要求

（1）探究植物生长调节剂对扦插枝条生根的作用

（2）模拟尿糖的检测

（3）探究培养液中酵母菌数量的动态变化

（4）土壤中动物类群丰富度的研究

（5）探究水族箱（或鱼缸）中群落的演替

掌握程度参考本考试大纲中的：

四、考核目标与要求

2.实验与探究能力

选考部分

生物技术实践

实验

小肚装满尿道排，内境平衡健康来。

动物个体发育

内层两腺两道皮（肝、胰腺体和呼吸道、消化道上皮）

中层皮肌和三系（真皮、肌肉，循环、排泄、生殖三个系统）

外层感觉神经系（感觉器官和神经系统）

还有表皮附属器（表皮和附属结构）

5、4、3、2、1。

5 指5种元素，即C 、H 、O 、N 、P。

4 指4种脱氧核甘酸，即腺嘌呤脱氧核甘酸、鸟嘌呤脱氧核甘酸、胞嘧啶脱氧核甘酸、胸腺嘧啶脱氧核甘酸。

3 指一种脱氧核甘酸有三个组成部分：即磷酸、脱氧核糖、含N碱基。

2 指两条由脱氧核甘酸聚合而成的主链。

1 DNA分子由上述成分组成的一个高分子化合物。

衰老细胞的特点：

细胞缩水皱巴巴，

酶效降低生白发，

色素积累老年斑，

透性改变核增大

植物细胞有丝分裂各时期的变化特点：

前期：两解两现显巨变

中期：点在板上两清晰

后期：一分为二移两极

末期：两消两现新壁现

植物必需的微量元素：

新铁棚绿铜木蒙（Zn、Fe、B、Cl、Cu、Mo、Mn）

生物体微量元素：新铁臂（阿）童木猛 Zn Fe B （阿） Cu Mo Mn

生物柴油的概念和特点

2009-3-9

生物柴油就是以生物质资源作为原料为基础加工而成的一种柴油(液体燃料)，具体地说，它利用植物油脂如蓖麻油、菜籽油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油等；动物油脂如鱼油、猪油、牛油、羊油等；或者是上述油脂精练后的下脚料——皂脚或称油渣、油泥;汽车修理厂的废机油,脏柴油等；或者是城市潲水油(地沟油)；或者是各种油炸食品后的废油和各种其他废油在进行改性处理后，与有关化工原料复合而成。 其颜色与柴油一样清亮透明。生物柴油含碳量18—22，与柴油(16—18)基本一致，在酯化后，分子量大约280左右，与柴油220接近，根据相似相溶的原理，它与柴油相溶性极佳,而且能够与国标柴油一样混合或者单独用于汽车及机械。顾名思义，生物柴油由此成名。

生物柴油具有一般柴油所没有的诸多优点：(1) 点火性能佳。柴油的关键指标十六烷值较高，大于45(石化柴油为45)，抗爆性能优于石化柴油；(2) 燃烧更充分。生物柴油含氧量高于石化柴油，可达11%，在燃烧过程中所需的氧气量较石化柴油少，燃烧、点火性能优于石化柴油；(3) 适用性广，除了供公交车、卡车等柴油机的替代燃料外，又可以做海洋运输、水域动力设备、地质矿业设备、燃料发电厂等非道路用柴油机之替代燃料；(4) 保护动力设备，生物柴油较柴油的运动粘度稍高，在不影响燃油雾化的情况下，更容易在汽缸内壁形成一层油膜，从而提高运动机件的润滑性，降低机件磨损；(5) 通用性好，无须改动柴油机，可直接添加使用，同时无需另添设加油设备，储运设备及人员的特殊技术训练(通常的其他替代燃料有可能需修改引擎才能使用)；(6) 安全可靠，生物柴油的闪点较石化柴油高，有利于安全储运和使用；(7) 节能降耗，生物柴油其本身即为燃料，以一定比例与石化柴油混合使用可以降低油耗、提高动力性；(8) 气候适应性好，由于不含石蜡，低温流动性佳，适用

区域广泛；(9) 功用多，不仅可做燃油又可作为添加剂促进燃烧效果，从而具有双重功能。总之，使用生物柴油具有诸多的好处：它减少了尾气排放，它不易燃烧，生物可降解，它可以用于传统的柴油机而无须改进。

齐齐哈尔市中医医院专家指出，在医学上，癌症的治疗一般为三大常规疗法：手术、化疗、放疗。手术对于患体伤害极大，而且风险性极高。而放疗化疗副作用也很大，治疗方案本身也有局限，特别是对于不同的患者，通常很难做出极佳的应对方案。癌症的传统治疗方法的二次伤害已大于癌症本身，这一直是困扰现代医学治疗癌症的全球性难题，为此自然医学界得专家也在不断的医学实践和不断探索。

生物免疫联合治疗，精确杀灭恶变转移细胞

生物治疗是近些年抗击癌症最有利的新武器，不但治疗癌症效果好，而且没有明显毒副作用，受到了广大患者的好评。据央视报道，获得2012年诺贝尔医学奖的斯坦曼教授就利用自己得获奖成果——以树突状(DC)细胞为基础的生物细胞免疫疗法，成功的将自己仅3-6个月的晚期胰腺癌的生存时间延续了4年。

33岁的黄林在2010年查处患有肝癌，之后经过了一段时间的放疗化疗，由于严重的放化疗毒副作用，曾经一度想要放弃治疗。一次偶然的机会，黄林看到新闻上报道了一种治疗癌症的新技术，求生的欲望使得她下定决心，一定要尝试种新技术。

2012年3月，抱着一线希望，黄林在家人的陪同下来到齐齐哈尔中医医院肿瘤生物治疗中心，董华教授建议她联合使用生物治疗来抗击肝癌。在经过生物治疗2个疗程后，黄林说：“我的食欲逐步改善了，睡眠质量也明显提高，体质有所增强。各项检查基本上已经正常，生活质量明显提高，目前无复发转移征象。”后又加以放化疗进行巩固治疗，成功将不到半年的生命延长至今。 >>>>生物治疗如何帮助患者重新打开新生大门?

生物治疗联合常规治疗，实现1+1>2的疗效

当肿瘤生物治疗与手术、放化疗进行联合治疗时，可以达到以下治疗效果：

1.可有效清除手术、放化疗后残留的癌细胞及微小病灶，预防肿瘤的复发和转移;

2.可增强放化疗敏感性，减少放疗的副作用;抵抗化疗药物的免疫治疗作用，增强对于化疗药物的敏感性，提高化疗的疗效;

3.由于生物治疗具有免疫调节和体细胞修复作用，在治疗肿瘤的同时，大部分尤其是放化疗后的可出现消化道症状减轻或消失、皮肤有光泽、黑斑淡化、静脉曲张消失、停止脱发并生长、白发变黑等“年轻化”表现。精神状态和体力亦有明显恢复等现象，从而大大提升肿瘤患者的生存质量; >>>>生物治疗联合治疗，取长补短

4.对于失去手术机会或癌细胞复发、转移的晚期患者，能迅速缓解期临床症状，大部分可达到瘤体缩小甚至消失或长期带瘤生存的治疗效果;而对于放化疗无效的患者，或对化疗药物产生耐药性的患者，同样可以采用生物治疗延长生存期，提升生命质量。

董华教授表示，每个患者的具体情况都不一样，具体的联合治疗方案也不同。还需要到院与专家进行面诊，制定最适合自己的联合治疗方案。

德国民间机构“粮食监督委员会”干事长蒂罗·博德认为，“生物燃料战略是一个威胁人类生存的错误”，主张停止生产生物燃料。专家指出，一方面，全球粮食储备已从2010年的

1.75亿吨下降到目前的1亿吨。另一方面，生物燃料每年却要“吃掉”1.5亿吨粮食。如果停止其生产，全球就有足够的粮食储备，粮价也不会暴涨。

8月30日发表的世行《粮食价格观察》报告指出，今年6月至7月间，玉米和小麦的价格分别上涨了25%，大豆上涨了17%，世界粮食价格指数比去年7月上升了6%，超过2011年2月的峰值1个百分点。在撒哈拉以南地区，莫桑比克一些市场的玉米价格涨幅达113%；南苏丹的高粱价格猛增220%。联合国粮农组织此前曾就全球粮价上涨发出警告，粮价上涨威胁到全球数亿低收入人群的生存需求。虽说粮价上涨的主要原因是严重天灾导致美国和黑海地区等产粮区粮食歉收，但生物燃料发展对粮价上涨的影响不容忽视。

以玉米为例。美国是世界头号玉米出口国，2011年，其玉米出口占全球交易量的39%。美国农业部预计，今年美国玉米产量将比上年下降4010万吨，出口减少640万吨，因为要先“喂”生物燃料企业。世界银行的一份报告称，生物燃料对全球粮价上涨的“贡献率”达70%-75%，相当于将全球3000万人推向贫困。

联合国粮农组织已要求美国调整将玉米强制用于加工生物燃油的配额制度，重新审视其生物燃料发展战略。有报道说，美国已停止对生物燃料的补贴。联合国粮农组织的这一立场，也引起了欧洲对“生物燃料战略”的讨论。欧盟委员会表示，要在年内对生物燃料战略进行评估；德国发展合作部部长尼贝尔主张德国停止生产生物燃料；奥地利农业部部长贝拉科维奇表示，不会补贴生物燃料。

生物燃料曾被视为应对气候变暖的“神秘武器”，只因成本偏高未能普及。近年，国际油价不断攀升，为生物燃料的发展提供了动力和空间。联合国粮农组织预计，到2015年，全球生物能源的总产量将超过1200亿升，销售额将超过800亿美元，全球清洁能源技术市场将达2260亿美元的规模。

第一章 生物药剂学概述

1、 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 剂型因素（出小题，判断之类的）

药物的某些化学性质

药物的某些物理因素

药物的剂型及用药方法

制剂处方中所用的辅料的性质及用量

处方中药物的配伍及相互作用

3、 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素

4、 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？

不好

溶解度 筛选合适的盐

慢 筛选不同的晶型

溶出速率 改善化合物结构

好 快 微粉化 包含物 固体分散物

不好 无影响

透过性 P-糖蛋白底物 增加脂溶性

好 相互作用

不稳定 改善化合物结构

胃中稳定性 以处方保护药物

稳定

代谢稳定性 不稳定

肠代谢 研究代谢药物

代谢稳定

生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来

6、片剂口服后的体内过程有哪些？

答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章 口服药物的吸收

1、生物膜的结构：三个模型

细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂

②、少量糖类

③、蛋白质

生物膜性质

? 膜的流动性

? 膜结构的不对称性

? 膜结构的半透性

2、膜转运途径：

细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点

(一)、被动转运(passive transport)

被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。

单纯扩散(passive diffusion)

被动转运

膜孔扩散(memberane pore transport)

①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。

（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的 溶解愈大，就愈容易扩散。

特点 （2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。

（3）符合一级速率过程

单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0)/h

R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为 R=PAc/h=Kc

单纯扩散速度属于一级速度方程。

②、膜孔扩散

(1)定义：

膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。

(2)特点：

1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。

2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。

③、 被动转运的特点：

(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运

(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性

(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响

(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象

（二）载体媒介转运(carrier-mediated transport)

①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

载体媒介转运：促进扩散、主动转运

②.促进扩散(facilitated diffusion

(1) 定义：

促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。

(2) 特点：

1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。

2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较

单纯扩散 促进扩散

脂溶性药物 非脂溶性

不需要载体 需要载体

顺浓度梯度转运 顺浓度梯度转运

速度慢 速度快

③.主动转运(active transport)

(1).定义：

主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。

(2).主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型

(3)部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进行。

(4).主动转运的特点

(1)逆浓度梯度转运 (2)需要消耗机体能量 (3)需要载体参与

(4)速率及转运量与载体量及其活性有关 (5)存在竞争性抑制作用

(6)受代谢抑制剂影响 (7)有结构特异性和部位特异性

(三)、膜动转运(membrane mobile transport)

膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。 分类

胞饮(pinocytosis) ：溶解物、液体

膜动转运

吞噬(phagocytosis)：大分子、颗粒状物

膜动转运的药物：

(1)入胞：蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等，对一般药物吸收的意义不大。

(2)出胞：胰腺细胞分泌胰岛素

膜转运特点： (1)不需要载体；(2)需要能量；(3)有部位特异性

4、pH-分配假说

pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 Henderson-Hasselbalch方程：

弱酸性药物：pKa-pH=lg(Cu/Ci)

弱碱性药物：pKa-pH=lg(Ci/Cu)

式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。

胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数

? 当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。

? 当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高

5、 胃肠道的结构与功能

①、小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制

均存在。

②、一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。胃中吸收机制主要是被动扩散。 ③、大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。

胃

十二指肠

胃肠道的构造 小肠 空肠

回肠

盲肠

大肠 结肠

直肠

6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响

答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、 胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。

②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环

③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除

④药物转运糖蛋白

7、影响药物吸收的物理化学因素

答：①、解离度和脂溶性；

②、溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物

③、稳定性

8、剂型因素对药物吸收的影响

答：①、剂型；②、处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）；③、制备工艺

9、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？

答：1. Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。

2. Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。

3. Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。

4. Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。

10、简述促进药物吸收的方法

答：1、增加药物的溶解度：（1）制成盐类，弱酸性药物制成碱金属盐；弱碱性药物制成强酸盐

（2）制成无定型药物

（3）加入表面活性剂

OCDDS的主要类型：pH敏感型、时控型、酶解型、压力控制型

2、增加药物的表面积

11、设计缓控释系统应考虑的因素？

答：(1)药物的油水分配系数

(2)药物的稳定性

(3)药物体内吸收特性

(4)昼夜节律

(5)药物的运行状态

12、口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据？

答：类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型

设计依据——①、结肠液pH值最高(6.5-7.5或更高)

②、胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右

③、结肠中含有丰富的菌群

④、结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大

第三章 非口服药物的吸收

1、各种注射给药途径的特点?

答：①. 静脉注射：注射容量一般小于50mL；药物直接进入血循环，注射结束时血药浓度最

高；不存在吸收过程，生物利用度100%；存在“肺首过效应”。

②、肌内注射：注射容量2—5mL；有吸收过程，药物以扩散及滤过两种方式转运，存在“肺首过效应”。

③、皮下与皮内注射：

吸收速度：大腿皮下﹥上臂﹥腹部。皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验。

④ 其他部位注射：动脉内注射、腹腔内注射、鞘内注射

2、影响注射给药吸收的因素？

答：（一）生理因素：吸收速度：上臂三角肌﹥大腿外侧肌﹥臀大肌

（二）、药物理化性质

（三）、剂型因素

3、影响口腔黏膜吸收的因素?

答：（一）生理因素

（二）、剂型因素

4、药物经皮肤转运的途径？

答： 药物渗透通过皮肤吸收进入血液循环的途径：

（1）表皮途径（主要途径）

透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。

（2）皮肤附属器途径（非主要）

通过毛囊、皮脂腺和汗腺，渗透速度比表皮途径快。（离子型及水溶性大分子药物）

药物扩散通过角质层的途径

（1）通过细胞间隙扩散（主要）

角质层细胞间隙是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区。极性分子经角质层细胞间隙的水性区渗透，而非极性分子经由疏水区渗透。

（2）通过细胞膜扩散

致密交联的蛋白网状结构和微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构均不利于药物扩散

5、影响药物经皮渗透的因素？

答：（一）生理因素

（二）剂型因素

（三）透皮吸收促进剂

（四）离子导入技术的应用

6、药物鼻黏膜吸收的途径

答：吸收途径

（1）经细胞的脂质通道（脂溶性药物）——主要途径

（2）细胞间的水性孔道（亲水性或离子型药物）

7、影响鼻腔吸收的因素

答：一）生理因素

（二）剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收

8、影响直肠药物吸收的因素

答：（一）生理因素

（二）剂型因素

①、药物的脂溶性与解离度

②、药物的溶解度与粒度

③、基质的影响

（三）吸收促进剂

9、药物经眼吸收的途径

答：经角膜渗透、药物经结膜吸收。

10、影响药物眼部吸收的因素

答、（一）角膜的通透性

（二）角膜前影响因素： 眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素。

（三）渗透促进剂的影响：EDTA，牛磺胆酸，癸酸，皂甙

（四）给药方法的影响

11、例举可以避免肝首过效应的主要途径

答：①、静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛

细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。

②、口腔黏膜吸收：口腔粘膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应。一般可制成口腔粘膜贴片。

③、经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。

④、经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。

⑤、经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

⑥、直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。

第四章 药物的分布

1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？

答：影响药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关。通常血流丰富的组织蛇舞药物的速度快。

2、表观分布容积的意义

答：①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。

②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义。

3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

答：当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。