医 综药 述
一
． ～一 ～ 一一 一一． ～～一 一 一～一 ～一 ～一一～ 一一
中 分类号 图： Ｒ７． ９ ８
７流感一种严 是的重吸呼道病 ，能导致疾需住 要治 院疗 的发并症至死甚亡， 老对人的年危害更重严。流 感是 由 人有对高度染传性 甲的或乙型型流感病引起毒 的。基 于红球血凝素聚抗性原（ Ａ和）神 氨酸酶经（ ） ＨＡ Ｎ可
，将 甲流感型毒病成分若亚 干型迄今。 止 为已，究研道 报 了个 Ｈ１ ６Ａ 型 （ 亚Ｈ１ Ｈ １） 和９ Ｎ 从到 ６个 Ａ亚 型 （ 从 Ｎ １到 Ｎ ） ，但９部仅流分病毒感亚 型（Ｈ １ １ ２２ 和 如Ｎ 、Ｈ Ｈ ＮＮ ）在人群中 播传 当前。季的性节感或流流行性流感 ３２是 由甲 型Ｈ１ 流感 病 毒、甲 型 ＮＨ 感病毒 和 流乙型 １Ｎ３２ 流感 病毒 引起 的全球。每 年有 ３ ０万例严 重流 感 病 例 ５ ， 其
中３ ～万 ５万 病例 因此 亡死 。 ０ ０ 在 过 去的 ０年１里 ，人 经 历类了 次３ 流感 大 行流。
一０ ～ ～ 一 一 一 垂一重 ｎ一姗 一～一 ＿ 一 ＝一 一 ～一 一 ～一 ．唧一一 一 ～ ～一 一一～ 川一 ～一 ～一
刘美 刘鑫一荣
神经 氨酶 酸抑 制 研 剂发 展
文进献标识码：Ａ 文章 编 ：号 １０ — （０３ ０ ０ —２０ １ ３２６１ ） ２ ７ －０ ２ ５ ００
制抑 用剂于 治或 化疗 学防流感预 。ＮＡ抑制 是一类剂相
对较新 的
抗 型甲和乙流感病型毒物 ，通药过黏附于新形 成病毒微 粒的 Ｎ Ａ表 面 的糖上 蛋白， 止阻 主宿细 释放 胞 新的毒 。病目前 已有两个 Ｎ Ａ 抑制 剂获上准 ，分市 别为 磷酸 奥 司 他韦 （ｓ ｈｍｖ ｈｓｈＴｔｍｆ 、 达 、菲 奥ｅｏ ｉｒ ｏｐａａ ／ ａｉ ｉｐｕｅ 尔ｌ菲 和威可 ）扎米 那 （ 韦ａａ ｒ ｅｉｚｅ） 和 ｚｍ ｖｎ ／ ｌ ，另有ａ一 ｉＲ ｎ些后续 品种正在极积研究中之。 世界卫生组织 于２ ０ ９０ ８年２ 月 １日公 了有关对布甲 型 Ｈ 流１感 者患进抗 行毒病疗治 指的 。南于对那些 感 Ｎ 染１ 甲 Ｈ型１１ Ｎ 流病感后 毒现出重病严 症或病情 始开化 恶的
患者 世 ，界卫 生组 织 议 应 建 立即使 用 Ｎ Ａ抑 制磷 剂
酸
司他奥 韦或 那米扎韦进 行 疗治。下 面 就 ＮＡ制抑 剂的研
第
１ 次是在 １１ 年 Ｈ， １１ ８ ９由 引Ｎ起； ２ 是次 在１５ ， ９第７ 年 Ｈ由 Ｎ ２２引 起； ３是次 １６ 年在，南 Ｈ 第Ｎ ８ ３ ２引起 ９。自 ２ ０年 以 ，来源于高致 病性 Ｈ Ｎ１０３ ５ 病
毒 的人染病感 例数 死及数有所增亡。加０ ８ ６１ ０２年 月９世界卫日生织报组 ， 告 有３ ５例 Ｈ Ｎ毒感病 染 例病 ， 其中２ ３ 亡。死 同 不 ８ｌ ４５ 于感例染人毒 的病动物流感 病 亚毒是型染感人的 病毒新 的 病毒 源 。 现 两类有物药可用 治于疗流 感即 ， 离Ｍ通子 抑道 ，制剂 和 ＮＡ制剂抑 。 离子Ｍ道抑 制剂通用于 初感染或 始
集聚性 甲型 流 感 ，但 不 能 用 于 由 病 复毒制 起引的 乙型 流
进展发一作简述 。
１
磷酸 司 他奥韦 磷酸 奥 他 韦司 的 动学性药 质如下 口： ７服 人ｇ５ｍ ， 物生利用 度７％ ，半 衰期为 １ ，最 血药大度浓 为６． ５ ．ｈ ５５
２／ ｎ Ｌ药时线曲下面为积 ２ ｇ１ｈ ， ｇｍ ， ｍ １ ／・Ｌ 分布 积 容 为 。２ｎ ３ Ｌ 磷 奥 司他韦 酸 由Ｇ ｌｄＳ ｉｓｃ司 发并现和 罗氏 ｉ ａ ｃｎｅ公 ｅ
公 司ｅ合 联发 ，开为甲型和 型流感乙毒 Ｎ Ａ病抑 剂制 对， 禽 流感病毒株有潜也在作。磷酸用 司他奥于 １韦 ９９９在
瑞年 士和美 最 先 国 市上 用， 于治 成疗 人 感流 磷 酸。奥 司他
感 。然
而由于，病毒 对这会类物药速迅 产生药性 耐故 ，自２０ 年季节性 感过流后， 美国不已 推 荐，Ｍ０５ 子通离道
韦 现已世界大多数国在家获批准 得 。
酸磷奥司他 韦 于还 ２００ ０ 在年 美获 国得新了适应证 ，
７
２
上
医海
药２
１年０
０第３卷
ｌ
第 期 ２
医
药 述 综
可 即用预于 防人成和 １ 岁以上 青少 年 流感 的在 。洲欧 ，２ 磷酸奥司他韦被 批 用 于准１ 以上 者 患的感流疗 治。在 岁
时
间为 ０５ｈ ． ， 最大血 药 度浓 ２． ，ｇ 药 时线 曲 下２ ９３／ ９ ｍ Ｅ
积面为 ９． ｇ ・ ／Ｌ ８ ７ ９ｈｍ，分布 容 为积１ ． ｍ ８／ ｇ ６４ Ｌ ｋ清 ８，
欧洲 瑞士、和 国，美磷奥酸司他韦也被批 准 用 １～ 于１ ２ 儿童预防岁流。感 ０ 年 ２罗，氏 司公磷的奥 司酸他 胶囊进韦 入我国市 ０ １ ，以场 达的菲 商名在品国 内销 售 ，７ ｇ０ 的售 价粒 ５ｍ×１
为 ２ ０元 ３ ８． ０。
２０ ０
６年 ， 海医上 药 （团 限公 ）新 华联司制 药 、厂集 有 上海 三 维制 药有 公限司 和宜 昌长 药江业 限有公 司 获得 生
产酸磷奥 司韦他原料 药的 生批产准 文号。 国产酸奥 磷司 他 胶韦囊 （品名为奥 尔菲 和威可 等）７ 粒ｇ的 售商５ｍ ２ ×价 为 ． 】 ，７４ ×１ 粒 售价的为１ ０ ８ ２）。元
（ （ ５ｍｇ ０９． 元 ０ 美 国 疾控病制 中心 （ Ｄ Ｃ）指Ｃ ，出由流于感 病对 毒Ｎ 抑 制Ａ 剂药 ，磷 耐 奥 酸司他韦 不应单一 用治于疗 或 预 防 甲型 Ｈ １ 感１ 染感 。 ＣＣ在２ ０ — ０ ９ 流感 节 季Ｎ 流 Ｄ ０ ２８ 年０抗 病 毒时指临导 意见中 还 出 指，对 疑 Ｈ似 １ 毒感１ Ｎ染病 或暴 人露 员， 用磷 使酸奥司他 韦和金刚 乙 胺（ｉａ ｔ ｉｅ ｒｎ ｎａ） ｍ ｄ 合用药联比 单使用一磷酸 奥他司韦更合适 。
率 为除８ ． ｍ ／（ ｋ １ Ｌｈ ・ｇ ｏ对 ６８５岁以上受 试 ，者脉静给 药 ４ｍ ／ ｇ ｇ，一 １ ２共， ５，最日 大药血 浓度 为 ２． ｋ ３ 次 ２ ｌ ６ ｇ ，药时 线下曲面积 ７为 ． ｇ ・ ／Ｌ ｍ／Ｅ ４０７ ｈ 半 衰，为 ｍ 期．１ｈ ４ ，清６除为 ５率． ｍ Ｌ ｋ（ ８ ／ ｈ ｇ ・ｏ２ 帕 拉米 由美韦 国Ｂｏ ｒ ｓ ａｍ Ｐｕｉ ｌｃ公司创 制 ， ｉ ｙ ｈｔ ｒａｅｔ ａＣ ｃ ｓ 注为用射 Ｎ 抑Ａ剂制， 有 具谱抗广 毒 病活性，包 括对 禽 流 感有效。 ｏＢ ｒＰ ａｍｓ ｕｉ ｌ ｃ司 已公在 美提国 交 了Ｃｉｔｙｈ ｒ ｅｔａ ａ ｓ ｃ帕拉韦用于米治疗感流 的药 申新请 。 在内国 中 ，人 民国解放军 事军学科 学院医毒物药物 研究所 制研了 拉帕米韦三水合 物 料原药 注射及液 并，于 ２ ０ 年４提交 了药月品 注 申册 ，请现已 技将术转给湖让 ０ ８ 南色有属金股有限公控 司。 ４Ｒ１５８ ４ ９和－ Ｓ Ｃ８５ Ｒ ８ ）５ ２－ ９８ （一 ９１８ １ Ｃ一 ９ 南 日８ 本 一三第共 公司 制创 是， Ｓ Ｎ５ ８抑Ａ 制 剂Ｒ
１５ ８ 前药 。 一 ２ ９４的
Ｒ１５ ８一 ２ ４ 对各种９ 型甲 乙型和流感病毒 、包 括 至 Ｎ １
２ 扎 那 韦 米
那米扎韦 药动的性学质如下 ：人生物利 用 度为 ２ ％， 半期 衰 ３３为 ， 达峰 时为 间 ，清６除为 ２５ＬＩ率 ． ｈ ８ ．ｈ７ ． ，。 ｌ扎那 米 韦澳由大 利亚 ｏＢ 司公 制创 后许，可 给葛 ｉ ａ ｔ 素兰 克史和瑞 典 ｄｖ 两 Ｍ 公司扎 那。 韦无米口服 制剂 ，ｅｉ ｒｉ 须必吸人给药经或鼻腔给药。 扎米韦那于１ ９年在法９ 国 ９和意 大利 首先上 市 ，现 已在 界世大 多 国家数 得获批准 ， 于用防预和治 疗型甲 乙型和流 。感
９亚Ｎ 和 耐型磷 奥 酸司他 的病韦毒 均有抑 活制 性对。鼠
Ａ Ｐ
ｔ Ｒｅｃ／／流感４病毒 致命感模 染型 Ｒ ，５１８ 与 ／ ｕｒ ｉ ８ ｏ ３ｏ ２４ 一 扎那
９
米 具韦 相似有长的时间抑 制作用。Ｒ ５１ ８ 一２ ４９的 化 酯物 、特 是别 Ｏ３－ 辛 一酰 一 ２４ ９一 即 一 ９Ｃ 对该８鼠模 Ｒ１ ５ ８ ８Ｓ５型 具更好 的有时间长制作抑 用 。 Ｃ 一 ９ ８的药学性 动如质 下： Ｓ ５ ８大对 鼠管 内气给药０ ２ ． ｍ ｇ ／ｇ 达，峰 问时 为０８ ， 大 血最 药 度 为浓 ００ ｋｇ． ｈ ．８９ ／
ｍ Ｌ。
２０
０８年 ９ 月 ，国 南内京 声先 东 元制 药 限公有 提 司交
扎了那 韦 米料药原 吸及 用胶 囊剂 入药 品的册 申请注。 ２ ００ 年９７ ，法月 葛兰素国 威康尔和 大利澳葛 亚素史兰克 公两司 扎的那 韦米吸人雾 剂在粉我国获得批 准 ， 剂制
规为 ５格ｇ ４泡 ／ ５， ／板 。 Ｘ 板 ｍ
盒 一 ９Ｃ８ 效 Ｎ长Ｓ ８５ 为Ａ抑制剂 ， 标目适 应 证 用 于治 为疗 和 预 防甲和 型乙流型感。Ｃ 一 ９ ８干过 吸入粉器 吸Ｓ ５ 通
８给药人， 已现在日 进入 Ⅲ临床试验 ，可期望 ２于０ 本 ０年９ 内在 日 本提 交品注册 申请药 ，预 计 ２１年 在 可日本获 ０准
１
３市帕 拉 米韦 （ ｅ ｖａｒ ｐｒｍ ）ｉｉ 帕拉 米 的韦药 学动质 如性 下： 静 给脉药 ｍ ８／ｇ 人 ， ｋｇ半
衰期 为２ ．ｈ０ ８， 达 时峰间为 ０ ２，最 血 药浓 度大 为 ． ｈ ５
结５ 语 随 着对 甲型 １ Ｈ 感 防治１ 的深 入研 究，ＮＮ 流抑Ａ制
剂
将会 得 到 大 更发 展在。 我国， 中医辨 证治 疗 、 甲 型 Ｈ１ 流疫苗 感上市也的 临为床供提了 多的更选择。 １ Ｎ （ 稿 日
：２期 ０－ ０２ －收０ ９ ９ ３
）
４． ｍ，药 曲线 时下面积 为９ ． ・ｇ Ｌ ４／ ７Ｉｇ Ｅ ６／ｘ ０ ７６ ｍｈ， 分 布 容 积 为 ２ ２１ｍ ／７ｇ ． Ｌｋ ６， 清除率 ９ ． ｍ 为／ （ｋ ） ２８ ｈ・ Ｌ ｇ； 人 静脉 药给４ｍ ／ｇ ｇ，一日 ２ 次，半衰期为 １ ． ｈｋ ９５， 峰 达 一 一
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Ｆ Ｄ Ａ准批 棕榈 帕利酸酮缓培释射注 Ｉｖ ｇ ｔｕ ａｎｌ ｅ ａＳ ｓ ｎ 治疗精神裂症 分 ｎｌｅ 日
，美前 国Ｆ 批准Ａ 了Ｊ ｎｎ公 ｓ司发 的棕榈 开帕酸 利培酮 （ ａ ｐ ｏｒｅｐ
ｌ ｔ ｅ 缓 释悬液浮 Ｉｖ ｇｕｔ ，ｎＤ ａ ｅｓｐｌ ｅ ｎｄａ ａ） ｉｉｍ ｉ ｔｎｅ ａ ｎ ａｓＳ ｅ 用一于月１ 次肌 内肉注 射急性和维 治疗持 成人神精分 症 。裂ＦＡ 是主要依 ４据项 急症性控 状制和项一更长 期 维 持的 Ｄ 疗治研 究据作数出上 述ｖＩｇ ｕｎａｔ准 决 的。这些定究研果结显示 ，与安 剂 慰 相，Ｉ比ｖ ｕｇｔｎ 性治疗 能 ｎ急 ａ ｅ ｓｎ批 Ｓ ｅｎａＳｅｓ ｎａ ｅ够 著改显善神精分 裂 症者的 《患 阳和 阴性症性状量表》总 得 分且， 维治疗可以持显延著至再次复发 的缓间 。时 马（奇培）
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２１年 药００
第３卷 １
第
２
７ 期 ３
医 综药 述
一
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７流感一种严 是的重吸呼道病 ，能导致疾需住 要治 院疗 的发并症至死甚亡， 老对人的年危害更重严。流 感是 由 人有对高度染传性 甲的或乙型型流感病引起毒 的。基 于红球血凝素聚抗性原（ Ａ和）神 氨酸酶经（ ） ＨＡ Ｎ可
，将 甲流感型毒病成分若亚 干型迄今。 止 为已，究研道 报 了个 Ｈ１ ６Ａ 型 （ 亚Ｈ１ Ｈ １） 和９ Ｎ 从到 ６个 Ａ亚 型 （ 从 Ｎ １到 Ｎ ） ，但９部仅流分病毒感亚 型（Ｈ １ １ ２２ 和 如Ｎ 、Ｈ Ｈ ＮＮ ）在人群中 播传 当前。季的性节感或流流行性流感 ３２是 由甲 型Ｈ１ 流感 病 毒、甲 型 ＮＨ 感病毒 和 流乙型 １Ｎ３２ 流感 病毒 引起 的全球。每 年有 ３ ０万例严 重流 感 病 例 ５ ， 其
中３ ～万 ５万 病例 因此 亡死 。 ０ ０ 在 过 去的 ０年１里 ，人 经 历类了 次３ 流感 大 行流。
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神经 氨酶 酸抑 制 研 剂发 展
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制抑 用剂于 治或 化疗 学防流感预 。ＮＡ抑制 是一类剂相
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抗 型甲和乙流感病型毒物 ，通药过黏附于新形 成病毒微 粒的 Ｎ Ａ表 面 的糖上 蛋白， 止阻 主宿细 释放 胞 新的毒 。病目前 已有两个 Ｎ Ａ 抑制 剂获上准 ，分市 别为 磷酸 奥 司 他韦 （ｓ ｈｍｖ ｈｓｈＴｔｍｆ 、 达 、菲 奥ｅｏ ｉｒ ｏｐａａ ／ ａｉ ｉｐｕｅ 尔ｌ菲 和威可 ）扎米 那 （ 韦ａａ ｒ ｅｉｚｅ） 和 ｚｍ ｖｎ ／ ｌ ，另有ａ一 ｉＲ ｎ些后续 品种正在极积研究中之。 世界卫生组织 于２ ０ ９０ ８年２ 月 １日公 了有关对布甲 型 Ｈ 流１感 者患进抗 行毒病疗治 指的 。南于对那些 感 Ｎ 染１ 甲 Ｈ型１１ Ｎ 流病感后 毒现出重病严 症或病情 始开化 恶的
患者 世 ，界卫 生组 织 议 应 建 立即使 用 Ｎ Ａ抑 制磷 剂
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司他奥 韦或 那米扎韦进 行 疗治。下 面 就 ＮＡ制抑 剂的研
第
１ 次是在 １１ 年 Ｈ， １１ ８ ９由 引Ｎ起； ２ 是次 在１５ ， ９第７ 年 Ｈ由 Ｎ ２２引 起； ３是次 １６ 年在，南 Ｈ 第Ｎ ８ ３ ２引起 ９。自 ２ ０年 以 ，来源于高致 病性 Ｈ Ｎ１０３ ５ 病
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集聚性 甲型 流 感 ，但 不 能 用 于 由 病 复毒制 起引的 乙型 流
进展发一作简述 。
１
磷酸 司 他奥韦 磷酸 奥 他 韦司 的 动学性药 质如下 口： ７服 人ｇ５ｍ ， 物生利用 度７％ ，半 衰期为 １ ，最 血药大度浓 为６． ５ ．ｈ ５５
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公 司ｅ合 联发 ，开为甲型和 型流感乙毒 Ｎ Ａ病抑 剂制 对， 禽 流感病毒株有潜也在作。磷酸用 司他奥于 １韦 ９９９在
瑞年 士和美 最 先 国 市上 用， 于治 成疗 人 感流 磷 酸。奥 司他
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而由于，病毒 对这会类物药速迅 产生药性 耐故 ，自２０ 年季节性 感过流后， 美国不已 推 荐，Ｍ０５ 子通离道
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积面为 ９． ｇ ・ ／Ｌ ８ ７ ９ｈｍ，分布 容 为积１ ． ｍ ８／ ｇ ６４ Ｌ ｋ清 ８，
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产酸磷奥 司韦他原料 药的 生批产准 文号。 国产酸奥 磷司 他 胶韦囊 （品名为奥 尔菲 和威可 等）７ 粒ｇ的 售商５ｍ ２ ×价 为 ． 】 ，７４ ×１ 粒 售价的为１ ０ ８ ２）。元
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扎了那 韦 米料药原 吸及 用胶 囊剂 入药 品的册 申请注。 ２ ００ 年９７ ，法月 葛兰素国 威康尔和 大利澳葛 亚素史兰克 公两司 扎的那 韦米吸人雾 剂在粉我国获得批 准 ， 剂制
规为 ５格ｇ ４泡 ／ ５， ／板 。 Ｘ 板 ｍ
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３市帕 拉 米韦 （ ｅ ｖａｒ ｐｒｍ ）ｉｉ 帕拉 米 的韦药 学动质 如性 下： 静 给脉药 ｍ ８／ｇ 人 ， ｋｇ半
衰期 为２ ．ｈ０ ８， 达 时峰间为 ０ ２，最 血 药浓 度大 为 ． ｈ ５
结５ 语 随 着对 甲型 １ Ｈ 感 防治１ 的深 入研 究，ＮＮ 流抑Ａ制
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将会 得 到 大 更发 展在。 我国， 中医辨 证治 疗 、 甲 型 Ｈ１ 流疫苗 感上市也的 临为床供提了 多的更选择。 １ Ｎ （ 稿 日
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医海
２１年 药００
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