大单元 绪论
第一章 序论
1．剂型、制剂和药剂学的概念
(1)剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称
剂型。如片剂、丸剂等。
(2)制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备
的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。如阿司匹林片、维生素C 注射
液等。
(3)方剂：根据医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂。
(4)调剂学：研究方剂的调制理论、技术和应用的科学。
(5)药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应
用的综合性技术科学。
例：
A .药物剂型
B .药物制剂
C ．药剂学
D ．调剂学
E ．方剂
1 ．根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种
称为【B 】
2 ．为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为【A 】
下列关于剂型的表述错误的是
A. 剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式
B. 同一种剂型可以有不同的药物
C. 剂型系指某一药物的具体品种
D. 同一药物也可以制成多种剂型
E. 阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型
C
有关药剂学概念的正确表述有
A. 药剂学所研究的对象是药物制剂药
B. 药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用
C. 药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺
D. 药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用
E. 药剂学是一门综合性技术科学
ADE
2 剂型的重要性与分类
1 剂型的重要性
（1） 剂型可改变药物的作用性质 如硫酸镁口服剂型用作泻药，而5%注射液静
脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。
（2）剂型能改变药物的作用速度 如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。
（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 如氨茶碱治疗哮喘病可引起心
跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
（4）剂型可产生靶向作用 如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性
分布。
（5） 剂型可影响疗效 如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。
当药物被制成不同的剂型时，可以
A ．改变药物作用的性质
B ．改变药物作用的速度
C ．降低药物的毒副作用
D ．产生靶向作用
E ．影响疗效
ABCDE
2 剂型的分类
（1）按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的
剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求，但同一种制剂
由于给药途径和应用方法不同，可能在不同给药途径的剂型中出现。
a 经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应，如：口服给药。
容易受胃肠道中酸或酶破坏的药物，一般不能简单采用这类剂型
b 不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如：
注射给药剂型：注射剂
呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等
皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等
腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等
（2）按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂
的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于
分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中，如注射剂可分为溶液型、混悬型
与乳剂型。
溶液型：药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也
称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
胶体溶液型：药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为
高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散
体系。
混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。如合剂、
洗剂、混悬剂等。
气体分散型：药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。
微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。
固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。如片剂、散剂等
（3）按制法分类：不能包含全部剂型，不常用
（4）按形态分类：
液体剂型（如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等），气体剂型（如
气雾剂、喷雾剂等），固体剂型（如散剂、丸剂、片剂、膜剂等）和半固体剂型（如软
膏剂、糊剂等）。
关于溶液型剂型的错误叙述
A. 药物以分子或离子状态分散于分散介质中
B. 溶液型剂型为均匀分散体系
C. 溶液型剂型也称为低分子溶液
D. 溶液剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等
E. 溶液剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等
E
药物剂型进行分类方法不包括
A. 按形态分类
B. 按分散系统分类
C. 按药物种类分类
D. 按给药途径分类
E. 按制法分类
C
A 腔道给药
B 粘膜给药
C 注射给药
D 皮肤给药
E 呼吸道给药
舌下片剂的给药途径属于 B
滴眼剂的给药途径属于 B
3药剂学的研究内容
基本理论的研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、制剂新机械和新设
备的研究与开发、中药新剂型的研究与开发、生物技术药物制剂的研究与开发、医药新
技术的研究与开发
4药剂学的分支学科
(1) 工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管
理的科学。
(2) 物理药剂学：是应用物理化学的基本原理、方法和手段研究有关药物剂型的设
计、制备、质量控制等内容的科学。
(3) 生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明
药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。
(4) 药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过
程与药理强度之间关系的科学。
(5) 临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。
A. 生物药剂学
B. 工业药剂学
C. 剂型
D. 临床药学
E. 药剂学
1. 以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学 D
2. 研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学
B
3. 适合于病人应用的最佳给药形式 C
4. 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 E
二大单元 散剂和颗粒剂
一． 粉体学简介：
（一） 粉体学概念：是研究固体粒子集合体的性质，力学性质，电学性质等内容的应用科
学
（二） 粉体的性质：
1. 粉体的粒子大小，粒度分布和粒径的测定方法。
① 定方向径：在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
② 等价径：粒子外接圆的直径
③ 体积等价径：与粒子体积相同的球体的直径。可以用库尔特计数器测得
④ 有效径：又称Stok ’s 径，用沉降法测得粒子径，是指与被测粒子有相同
的沉降速度的球形粒子的直径。
⑤ 筛分径 ：用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔走私的自述或几何平均
值 来表示。 常用频率分布来表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
2. 粉体粒径的测得方法：显微镜法，电感应法（库尔特计数法）沉降法，筛分法。
3. 粉体的比表面积：粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度，粒子
表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括由裂缝和空隙形成的内部表
面积。
4. 粉体的空隙率：是粉体中总空隙所占有的比率，总空隙包括粉体内孔隙和粉体间孔隙。粉
体的充填体积V 为粉体的真体积V1、粉体内孔隙（V 内）、粉体间孔隙（V
间）之和。
5. 粉体的密度：①真密度：粉体质量m 除以不包括颗粒内外空隙的体积（真体积）
求得的密度（m/V1）
②粒密度：是粉体质量m 除以包括颗粒内空隙在内的体积求得的密度（m/V
内）
③松密度：是粉体质量M 除以包括粉体所占窗口的体积求得的密度（M/V）
V=V1+V内+V间。亦称堆密度。
6. 粉体的流动性评价与测定方法。
①休止角：是粉体堆积层的自由斜面与水平面间形成的最大角，常用的测定方°
法有注入法，排出法，倾斜角等，休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为
θ≤40°时可以满足生产流动的需要。
②流出速度：是将粉体加入漏斗中测定全部粉体流出所需的时间。流出速度越大，
粉体流动性越好。
7. 粉体的吸湿性：是指固体表面吸附水分的现象。
①水溶性药物吸湿性：在相对湿度较低的情况下，几乎不吸湿，而当相对湿度提高到
某一定 值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对
湿度（CRH ）
CRH 是水溶性药物的固有牲，是药物吸湿性大小的衡量指标，CRH 越小则越易吸
湿，反之，则不易吸湿，通常采用粉末吸湿法和饱和溶液法测定。
②水不溶性药物的吸湿性：水不溶性药物吸湿性随着相对湿度的变化而缓慢发生变化，
没有临界点，其混合物的吸湿性具有加和性。
二．散剂：
概念：指药物或与适宜的辅料经粉碎，均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可外用也可内
服。
(一) 散剂的特点与分类：
1. 特点：
①粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用
③制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。
④贮存，运输携带比较方便。
2. 分类：①按组成的药味多少分为：单散与复散
②按剂量情况分为：分剂量散、不分剂量
③按药物用途分为：溶液散，吹散，煮散，内服散，外用散。
（二） 散剂的制备：物料前准备→粉碎→筛分→混合→分剂量→质量检查→包装储存
1. 物料前准备：将物料处理到符合粉碎要求的程度。
2. 粉碎：将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。
①粉碎的目：减少粒径，增加比表面积
②意义:有利于固体药物溶解与吸收，有利于各成分混合均匀，有利于提高分
散性。有利于从天然药物中提取有效成分。
③粉碎的机制：主要是依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实
现，常用的外力有冲击力，压缩力，切剪力，弯曲力，研磨力。
④粉碎的方法：
粉碎的方法可以根据物料粉碎时的状态. 组成, 环境条件, 分散方法等不同
分为干法粉碎. 湿法粉碎, 单独粉碎, 混合粉碎, 低湿粉碎, 流能粉碎等, 较常用的
是干法粉碎和湿粉碎,
(一般是使水分小于5%),后粉碎的方法
, 这
样””可以降低药物粉天之间的相互吸附与聚集, 提高粉碎的效果.
A. 闭塞粉碎：是指在粉碎过程中，已达到粉碎要求的粉末不能及时排出而
与继续与粗料一起重复粉碎的操作，能耗大，常用于小规
模的间歇操作。
B ．自由粉碎，已达到粉碎要求的粉末能及时 排出而不影响粗粒的继续
操作，粉碎效率高，常用于连续操作
C. 开路粉碎：连续把粉碎物料供给粉碎机的同时又不断地把已粉碎的细物
料取出的操作，即物料通过一次粉碎机完成粉碎的操作，操
作简单，粒度分布广，适合于粗碎或粒度要求不高的操作。
D. E. 干法粉碎：是物料处于干燥状态下进行的粉碎的操作，在药品生产中
大多采用干法粉碎，
F ．湿法粉碎：是药物加固入适量的水或其他液体进行研磨的方法。可以
降低能量消耗, 可避免粉尘飞扬, 减轻有毒药品或刺激药物对
人体的危害
G 低温粉碎，是利用物料在低温时脆度增加，韧性与延伸性的性质以提高
粉碎效果的方法。
H. 混合粉碎，两种以上物料一起粉碎的操作。
I, 水飞法粉碎：适用于矿物药，易燃易爆炸药物。比重较大，难溶于水而
要求特别细的药物
例:A.自由粉碎 B 开路粉碎 C 循环粉碎 D 低湿粉碎 E 干法粉碎
在蜂蜡的粉碎过程中加入干冰的粉碎方法属于 D
连续供给物料并不断取出细粉的粉碎方法属于 B
⑤粉碎的设备：(了解)
A. 球磨机：原理是圆球的撞击与研磨作用, 一般球和粉碎物料的总装量为罐体总体
积的50%-60%左右. 该法粉碎效率较低, 粉碎时间较
由于密闭操作, ,无菌粉碎, 干法粉碎, 湿法粉碎以及粉碎毒剧药品，贵重药品，
吸湿性，刺激性强的药品，对易氧化药品在，还可在无菌条件下粉碎眼用，注射用
药品，对结晶性药物，硬而脆的药物来说，粉碎效果尤佳，可获得过200目筛的极
细粉。
B. 冲击式粉碎机：适用于脆性，韧性物料以及中碎，细碎，超细碎等，应用
广泛，因此有万能粉碎机之称。其典型的粉碎结构有锤击式和冲击柱式,
锤击式粉碎原理是旋锤高速转动的撞击的作用, 冲击柱式是冲击柱的冲击作用
C. 流能磨(气流式粉碎机) 利用高压流体使药物颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强
烈碰撞而产生粉碎作用，特点：可进行粒度要求为3－20um 超徽粉碎。由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳－汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和
低度熔点物料粉碎，还可用于无菌粉末的粉碎，，但粉碎费用高。
D. 胶体磨，原理是对接在一起的定子与转子的撞击与研磨作用. 常用于混悬剂及乳剂分
散系的粉碎。
E. 滚压粉碎机：常用于半固体分散系的粉碎。
3. 筛分：是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。操作简单, 经济, 而且分级精度高, 是医
药工业中应用最为广泛的粒子分级操作方法.
①筛分目的：为了获得粒均匀的粒子群
②药筛的种类：分为标准筛和工业用药筛, 药筛一种为冲眼筛, 又称模压筛, 另一种是
编织筛
《中国药典》所用的药筛根据筛孔内径分为1——9号，其中1号孔径最大，9
号最小。工业用标准筛常用“目”数表示筛号，即以每一英寸（25.4mm ）长度上的
筛孔数目表示。
中国药典所用的药筛, 先用国家标准的R40/3系列, 其筛孔内径(平均值), 目号关系如下
)
③影响筛分的因素：粒径的范围，水分含量，粒子的形状与性质，筛分装置的参数
④粉末的分级：《中国药典》2010年版二部凡例中把固体粉末分为最粗粉，粗粉，
中粉，细粉，最细粉，极细粉六个等级。
最粗粉能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗 粉能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中 粉能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细 粉能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。
最细粉能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。
极细粉能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。
4. 混合：混合机制：对流混合，剪切混合，扩散混合。
混合方法：研磨混合，搅拌混合，过筛混合。对于含有剧毒药品，贵重药品或各
组分混合比例相差悬殊的情况应用“等量递增“的原则进行混合，固体的混合设备大致分
为两大类，即容器旋转型和容器固定型。
5重点：影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施
1） 组分的比例；基本等量且状态，粒度相近的二种药粉混合，经一定时间后即可混将近，
混合比例悬殊时采用等量递加法（配研法）
2） 组分的密度：性质相同，密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应
将将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这
样避免密度小者浮于上面或飞杨，密度大者沉于底部而不是混匀。
3）组分的吸附性与带电性：有的药物粉末对混合器械具吸附性，影响混合也造成损失，一
般应将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入，因
混合磨擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人
用润滑剂作抗静电剂，如阿司匹林中加0。25%-0。5%的硬脂酸镁具有抗静电作用
4）含液体或易吸湿性组分：散剂中若含有这类组分，应在混合前采取相应措施，方能混合
均匀，如处方中有液体组分时，可用处方中其他组分吸收该液体，若液体组分量太
多，宜及吸收剂吸收至不显润湿为止，常用吸收剂有磷酸钙，白陶土，蔗
糖和葡萄糖等，
若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决：
A 如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替，
B 若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条 件下迅速混合，并密封防潮馐；
C 若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装
5）含可形成低共熔混合物的组分的混合：将二种或二种以上的药物按一定比例混合时，
在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称低共熔现象；此现象的产生不利于组分的混
合
6．分剂量：将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程叫分剂量，常用方法有：
目测法，重量法，容量法三种。机械化生产多用容量法分剂量，为了保证剂量的准确性，应
对药粉的流动性，吸湿性，密度差等理化特性进行必要的实验考查。
5. 散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例。
①《中国药典》中收载的散剂质量检查项目：粒度，外观均匀度，干燥失重，装量差
异。
②散剂吸湿性及防范措施：
散剂重点在于防潮，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容
③举例：倍 散，指在不暘剧毒药中添加一定 量的填充剂制成稀释散，其稀释倍数由
课剂量而定，配制倍散时采用逐级稀释法（也叫配研法）常用的稀释剂有，乳糖，糖粉，淀
粉，糊精，沉降碳酸钙，磷酸钙，白陶土等。
三．颗粒剂：是将药物与适宜的辅料配合而制成的具有一定 粒度的干燥颗粒状制剂，一般
可分为可溶颗粒，混悬颗粒，肠溶颗粒，缓释颗粒，控释颗粒等，供口服用。
1. 特点：可以直接吞服，也可以冲入水中饮 入，应用和携带比较方便，溶出和吸收
速度较快。
2. 制备：①制软材
②制湿颗粒：除了传统过筛制粒的方法，近年最风华正茂就是流化（沸腾）
制粒，亦称为“一步制粒法”：将物料的混合，黏结成粒，干燥
等过程在同一设备内一次寄居，
③湿颗粒的干燥，常用的方法有箱式干燥法，流化床干燥法
④整粒与分级，一般采用过筛的办法整粒和分级
⑤装袋。
3. 质量检查：《中国药典》主要有：外观，粒度，干燥失重，溶化性，装量差异。
片 剂
（一）片剂：指药物与适宜辅料均匀混合后压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂
1．特点：①运输/贮存及携带，应用都比较方便，
- ②生产的机械化，自动化程度较高，剂量准确，成本及售价都较低
③可以制成不同类型的各种片剂满足临床医疗或预防的不同需要。
2．种类：根据用法用途以及制备方法的差异，也为了最大限度在满足临床的实际需要，
除了归常用的普遍压制片，还有以下
①含片：指含在口腔内缓慢溶解而发挥治疗作用的片剂，含片中的药物应是易溶的，
其硬度一般较大，以便于含服，含片应进行崩解时限检查，除另有规定外，
30分钟内应全部崩解。
②舌下片：是指置于舌下能迅速深化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
可避免胃肠PH 液，酶及首过效应的破坏。应进行崩解时限检查，除另
有规定，应在5分钟内全部深化。
③口腔贴片：是指贴于口腔，经黏膜吸收后发挥局部或全身作用的片剂。应进行溶
出度或释放度的检查。
④咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂，常加入蔗糖，薄荷油等，较适合小儿
服用，崩解困难的药物制成咀嚼片还可加速崩解和吸收。
⑤分散片，是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂，可口服或加水分散后饮用，也可咀嚼
或含服，其中所含的药物应是难溶性的，分散片应进行溶出度和分散均匀性检
查。
⑥可溶片：是指临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，一般用于漱口，消毒，
洗涤伤口等目的，其全部成份应为可溶性成分，如复方硼砂漱口片。
⑦泡腾片：是含有泡腾崩解的片剂，所谓泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等物质成
对构成的混合物，遇水时，两者可产生大量的CO2，造成片剂的崩解，适用于
儿童服用，同时也比较适合用于那些吞服有困难的病人。
⑧阴道片与阴道泡腾片：前者是指置于阴道内应用的片剂，应符合融变时限检查的规
定，具有局部刺激性的药物不得制成阴道片。后者应进行释放度的检查。
⑨缓释片或控释片：是指能够处长药物作用时间或控制释放速度的片剂，就符合缓
释或控释制剂的有关要求。并应进行释放度检查。
⑩肠溶片：是以在胃液中不溶，但在肠液中可以溶解的物质为主要包衣材料进行包
衣而制得的片剂，除另有规定外，应进行释放度检查。
3．质量要求：根据《中国药典》附录“制剂通则”规定，对片剂的质量要求主要有以下几个方面
①硬度适中 ②色泽均匀，外观光洁性 ③符合重量差异的要求，含量准确
④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，就符合含量均匀度的要求
⑤符合有关卫生学的要求。
重点（二）片剂的常用辅料：常用辅料分成四大类：填充剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂
1． 填充剂：主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片，常用的填充剂有淀粉
类，糖类，纤维素类和无机盐类等
①淀粉 质优价廉，比较常用的是玉米淀粉，可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散，淀粉，糖粉，糊粗混合使用，另作崩解剂，淀粉将作黏合剂
②糖粉 粘合力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含和可溶性片剂中多用（矫味作用）
③糊精 淀粉的水解产物，黏附力强，硬度大，吸附性强，用量要少，并与糖粉合用
为宜（但易造成片剂的麻点和水印）
④乳糖 是一种优良的片剂填充剂，无引湿性，适用于具有引湿性的药物，其流动性，
可压性良好，可供粉末直接压片使用，价格昂贵，很少单独使用。
⑤可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性，可压性，自身润滑性和干
粘合性，并有较好的崩解作用。
⑥微晶纤维素（MCC ） 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压
片的“干粘合剂“使用。可作为片剂的填充剂，干燥黏合剂，崩解剂使用，国外产品的商品名Avicel. 是片剂的优良辅料（可粉末直接压片，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料）
⑦无机盐类 主要是无机钙盐，常用的硫酸钙，在片剂辅料中常用的二水硫酸钙，
但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。
⑧甘露醇 流动性差，价格贵，较于制备咀嚼片。
2． 黏合剂剂和湿润剂，两者总称为“结合剂”，湿润剂主要有蒸馏水，已醇/黏合剂主要有
淀粉浆，羧甲基纤维素钠。羟丙基纤维素，甲基纤维素和乙
湿润剂是指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒，压
片的目的。
黏合剂 是指合无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性
的赋形剂。
选用湿润湿剂和粘合剂一定要适当，不但使药物制成颗粒，压成片剂，还要使片剂
外观光滑，崩解度合格才行
①蒸馏水：为一种湿润剂，不易均匀混合，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点，
不易崩解，，最好采用低度浓度的淀粉或乙醇代替，以克服以上不足
② 乙醇：也是一种湿润剂，可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物，
乙醇的C 越大，黏性越低，因此，其C 要视原辅料的性质而定，一般为
30%-70%，中药浸膏常用乙醇作为湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙
醇挥发而产生强黏性团块。
③淀粉浆：是片剂中最常用的黏合剂，常用8%-15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常
用，淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，
④羧甲基纤维素钠CMC-Na ：用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，其黏性较强，常
用于可压性较差的药物，但就注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。
⑤羟丙其纤维素HPC ：本品即可作湿法制粒, 也可作为粉末直接压片的黏合剂.
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC ;EC) 甲基纤维具有良好的水溶性, 但蔗糖或电
解质达到一定浓度时本品会析出沉淀, 作粘合剂用。
乙基纤维素不溶于水, 在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大, 并根据其浓度的不同
不同强度的黏性, 可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物黏合, 但应注意本品的黏大
较强在胃液中不溶解, 会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用. 目前, 常用于
基纤维素这一特性，将其用于缓, 控释制剂中.
⑦羟丙基甲基纤维素HPMC:是一种最为常的薄膜衣材料, 因其溶于冷水成为黏
性溶液, 故亦常用其2%-5%的溶液作为黏合剂使用.
⑧其他黏合剂:明胶溶液5%-20%;蔗糖溶液50%-70%,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶
液或醇溶液3%-5%,可用于那些可压性很差的药物, 但应注意, 这些黏合剂黏
性很大, 制成片剂较硬, 稍稍过量就会造成片剂的崩解超限.
3．崩解剂:是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,. 除了缓(控) 释片以及某些特殊用
途的片剂（口含片，长效片，舌下片，植入片）等可不加崩解剂以外, 一般的片剂中
都应加入崩解剂:
：
①干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，在生产中，一般采用外加法，内加法或内外加法来达到预期效果。 ②羧甲其淀粉钠CMS-Na :吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀到原体积的300倍，是一种性能优良的崩解剂，其用量一般为1%-6%
③低取代羟丙基纤维素L-HPC ：取代基占10%-15%时，吸水膨胀率在500%-700%崩解后颗粒也较细小，很利于药物的溶出，一般用量为2%-5%
④交联聚乙烯吡咯烷酮：PVP ：
⑤交联羧甲基纤维素钠 CCNa
⑥泡腾崩解剂。是专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常是由碳酸氢钠与枸橼酸
组成的混合物，
崩解剂的加入方法：
1．内加法，崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便细粒
2．外加法，崩解剂加于颗粒之间压片，崩解迅速
3．内外加法，既有内加，又有外加
崩解迅速：外加法〉内外加法〉内加法
溶出速率：内外加〉内外加法〉外加法
4润滑剂：是一个广义的概念，是助流剂，抗黏剂润滑剂的总称。
①硬脂酸镁：一般为0。1%-1%，为疏水润滑剂，应用最广，但用量过大时，会造成片剂的崩解或溶出迟缓，本品不宜用于乙酰水杨酸，某些抗生素及多数有机碱盐类药物。
②微粉硅胶：0.1%-0.3%为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂
③滑石粉:0.1%-3%,最多不超过5%
④氢化植物油:本品以干燥法制得, 应用时, 将其溶于轻质液体石蜡或已烷中
⑤聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁:为水溶性润滑剂的典型代表，前者主要使用
聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂
三:片剂的制备:
片剂主要制备工艺：粉碎→过筛→混合→制粒→干燥→压片
制片的两个重要前提条件：即用于压片的物料（颗粒或粉末）应具有良好的可压性与流动性
可压性是指物料在受压过程中可塑性的大小，可塑性大即可压性好，易成型，对于可压性不能满足生产需要的物料，选择可压性好的辅料来调节或改善原物料的可压性。良好的流动性，可保证片剂的良课题准备。
制粒目的:用于压片的物料应该具有流动性和可压性, 是两个重要的前提, 直
接压片可造成:
①粉末流动性差, 不能定量均匀流入, 影响片重差异
②表面积大, 内含空气, 造成成裂片, 松片现象
③表面积大, 黏附冲头, 造成黏冲现象
④复方片剂比重不同, 各成份分层造成含量比例失调
目的:A 通过制粒加入黏合剂, 使粉末的黏合性和可压增加, 使流动性差, 剂量
大可压性差的药物获得适宜的流动性;
B 剂量小的药物可达到含量准确,
C 分散良好和色泽均匀;
D 可防止已混合的物料在压片过程中分层;
E 可选择适宜的润湿剂或黏合剂制粒, 以增加药物的溶出速率.
(一), 湿法制粒压片:
2.湿法制粒压片工艺过程:主药→粉碎→筛分→混合→制软材→制湿颗粒→干
燥→整粒→压片→包装
①制软材 将已混合均匀的原辅材料, 用湿润剂或粘合剂湿润或粘合, 搅拌
均匀, 好软材的标准:捏之成团, 压之易散
②制湿颗粒，方法有a 挤出制粒法
B 流化喷雾制粒法（一步制粒法）
C 喷雾干燥法
D 高速度搅拌法（湿法混合制粒法
制粒的设备:
流化沸腾制粒机:同时完成混合, 制粒, 干燥三个过程, 故称一步制粒.
可应用于固体物料的一步制粒
喷雾干燥制粒机: 可应用于液体物料的一步制粒
高速搅拌制粒机:
③湿颗粒干燥：是利用热能使物料中的湿分（水分或其他溶液）气化，并利
用气流或真空带走气化的湿分，从而获得干燥产品的操作
1)干燥分类：按操作方式分为连续式干燥和间歇式干燥
按操作压力分为真空干燥和常压干燥
(重点) 按热量传递方式分为传导干燥，对流干燥，辐射干燥，介电
加热干燥. 其中对流是最常用的干燥方式.
A.传导干燥:通过与物料接触的壁面传递热能,
B.对流干燥:将热能以对流方式由热气体传给与其接触的物料
C:辐射干燥. 将电磁波发射至物料表面被吸收而转化为热能
D.介电加热干燥:将物料至于高频电场内
2)干燥设备：
A. 厢式干燥:主要缺点是热能利用低, 操作条件不良, 物料干燥不均匀,
尤其是干燥速度过快, 很容易造成外壳干而颗粒内部残留水
分过多的”虚假干燥”现象, 有时也会造成可溶性成份在颗
粒间的”迁移”而影响片剂的含量均匀度, 常用于小批量生
活, 长时间干燥, 易生碎屑或易溶易爆物料
B. 流化床干燥器:这种方法与流化制粒的工作原理相同, 其主要优点
是效率高, 速度快, 时间短, 对某些热敏性物料也可彩, 操作
方便, 劳动强度小, 自动化程度高所得产品干爆炸度均匀, 流
动性好, 一般不会发生可溶性万分迁移的现象.(颗粒处于沸
腾状态, 可用于制备微丸, 其干燥速度比箱式快)
C. 喷雾干燥器:其蒸发面积大, 干燥时间非常短, 温度一般为50度左
右, 对热敏性物料及无菌操作时较适合. 干燥的制品多为松
脆的颗粒, 溶解性好.
D. 微波干燥器:属于介电加热干燥, 把物料置之不理于高频交流电场
内, 从物料内部均匀加热, 迅速干燥的方法,, 成本较高, 适用
于含水物料高的物料
E 红外线干燥器:利用红外辐射所发出的红外线对物料直接照射加热
的一种干燥方式, 其受热均匀, 质量好, 但耗能大.
F 冷冻干燥器:利用固体冰升华除去水分的干燥方法.
干燥的原理：
当物料表面产生的水蒸气压大于热空气中的水蒸气分压时, 物料表
面的水蒸气必然扩散到热空气中, 在热空气不断地把热能传
递给湿物料的同时, 湿物料的水分不断地气化并扩散至热空
气并由热空气带走, 而物料内部的湿分又源源不断的以液态
或气态扩散到物料表面, 这样就使湿物料中的湿分不断减少
而达到干燥的效果.
显然, 干燥过程得以进行的必要条件, 是被干物料表面所产的
水蒸气分压PW 大于干燥介质(热空气) 的水蒸气分压P, 即
PW-P 大于0, 如果PW-P=0,表示干燥介质与物料中水蒸气达
到平衡, 干燥即行停止, 如果PW-P 小于0, 物料不仅不能干燥
反而吸潮.
物料中水分的性质:
1) 平衡水分:指在一定空气状态下, 物料表面产生的水蒸气压与空
气中水蒸气压相等时物料中所含的水分, 该部分水是干燥所
除不去的水分, 物料的平衡水含量与空气相对湿度有关, 随空
气的RH 上升而增大. 干燥器内空气相对湿度, 应低于被干燥物自
身的相对湿度.
2) 自由水分:指物料中所含大于平衡水分的那部分水或称游离水.
自由水可在干燥过程中除去.
3) 结合水分:指主要以物理化学方式结合的水分, 结合水分与物料
性质有关, 具有结合水分的物料, 称为吸水性物料.
4) 非结合水分:指以机械方式结合的水分, 与物料的结合力很弱, 仅
含非结合水的物料叫做非吸水性物料.
影响干燥速率的因素：
(重点) 干燥分为:A恒速干燥阶段:物料中水分含量较多, 物料表面的
水分气化并散到空气中时, 物料内部的水分及时补充
到表面, 保持充分润湿的表面状态, 因此物料表面的水
分气化过程完全与纯水的气化情况相同, 此时的干燥
速率主要受物料外部条件影响, 取决于水分在物料表
面的气化速率. 其强化途径有:
1) 提高空气温度或降低空气中湿度, 以提高传热
和传质的推动力
2) 改善物料与空气的接触情况, 提高空气的流速
使物料表面气膜变薄, 减少传热和传质的阻力
B 降速干燥阶段：当水分含量低于X0之后, 物料内部水分
向表面的移动已不能及时补充表面水分的气化, 因此
随着干燥过程的进行, 物料表面逐渐变干, 温度上升,
物料表面的水蒸气压低于恒速段时的水蒸气压, 因而
传质推动力下降, 干燥速率也降低, 其速率主要由物
料内部水分向表面扩散速率决定, 内部水分的扩散速
率主要取决于的物料本身的结构. 形状. 大小等, 其强
化途径有:
1) 提高物料的温度
2) 改善物料的分散程度, 以促进内部水分向表面
扩散, 而改变空气的状态及流速对干燥影响不
大
.
④整粒与混合:整粒完成后, 向颗粒中加入润滑剂(外加的崩解剂亦在此时加
入), 然后置于混合筒内进行”总混”. 如果处方中有挥发油类物质,
可先从干颗粒内筛出适量的细粉, 吸收挥发油, 然后再与干颗粒混匀.
如果处方中主药的剂量很小或对湿. 热很不稳定. 则可制成不含
药的空白干颗粒, 然后加入主药(为了保证混合均匀, 常将主药
溶于乙醇喷洒于颗粒上, 密封贮放数小时后压片) 这种方法常称
为”空白颗粒法”也叫半干式颗粒压片法
⑤压片：根据片重, 选择冲模的大小, 根据包不包衣, 选择平冲模还是深凹模
过程为：填充-压片-推片
片重的计算：在压片前应该计算片重
A 按主药含量计算片重，
片重＝每片含主药量（标示量）/颗粒中主药的百分含量（实测量）
例如：某片剂中含主药量为0.2G. 测得颗粒中主药含量为50%,则每
片所需颗粒的重量应为0.2/50%=0.4G.若重量差异限度为5%,
则本片的重上. 下限为0.38-0.42
B按干颗粒总重计算片重
片重=干颗粒量+压片前加入的辅料量/预定的应压片数
该法考虑了原料的损耗, 对于万分复杂, 无法测定含量的药品(中草药
片) 只能用此公式.
（二）干法制片
1．结晶压片法：某些流动性和可压性均好的结晶性药物，只需适当粉碎，
筛分和干燥，再加入适量的崩解剂，润滑剂即可压成片剂。
如氯化钾, 氯化钠, 硫酸亚铁等.
2．干法制粒压片法：药物对湿，对热较敏感，不够稳定，可压性及流动性
皆不好，即将药物粉末及必要的敷料混合均匀后, 用适宜的设备压成
固体, 然后粉碎, 最后压成片剂.
3．粉末直接压片法：避开制粒过程将药物粉末直接压片, 这种方法要求敷料
具有相当好的可压性和流动性, 并与一定量的药物混合后仍保持这
种较好性能. 其药用辅料有微晶纤维素，可压性淀粉, 微粉硅胶, 喷雾
干燥乳糖，磷酸氢钙二水合物等。
（三）片剂的成型及影响因素
1．片剂的成型过程是一个物理压缩过程。
2．影响片剂成型的主要因素：
①药物的可压性:若药物可塑性大则可压性好, 若弹性强则可压性差
②药物熔点及结晶形态:药物熔点低, 片剂的硬度大, 容易粘冲.
立方晶系易于成型, 鳞片状, 针状晶容易分层裂片, 树
枝状可压性好但流动性较差.
③黏合剂和润滑剂:黏合剂用量俞大, 愈易成型, 但太大易造成硬度过大
润滑剂在常用量对成型影响不大, 但量增大会造成硬度降低 ④水分:颗粒中含有适量水分, 压缩时有一定润滑作用, 易成型, 太大易粘冲 ⑤压力:一般压力越大, 愈易成型, 但硬度增大, 但压力超过一定范围, 对硬度
影响不大,
（四）片剂制备中可能发生的问题及解决办法：
1．裂片：常见的形式是顶顶裂，造成的原因是：压力颁的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多，颗粒过干，黏合剂黏性较弱或用量不足，片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。
解决的方法：换用弹性小，塑性大的敷料，从整体上降低物料的弹性复原率
2．松片：一是片剂成型后不结实，稍加外力片剂便松散了，另是基本上不成型，前面讲讨论的影响片剂成型的因素都决定了片剂是否会松片。
3．粘冲：出现粘冲的主要原因：颗粒不够干燥或物料易于吸湿，润滑剂选用不当成用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，
4．片重差异超限：产生的原因及解决的办法是
A ，颗粒流动性不好，应重新制粒或加入较好的助流剂
B ．颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，应除去过多的细粉或重新制粒。
C ．加料斗内的颗粒时多时少，造成加料斗的重量波动，应保持加料内始终有1/3
量以上的颗粒
D ．冲头与模孔吻合性不好，应更换冲头。模圈
5．崩解迟缓
崩解的机制：①片剂中可溶性成分多，因溶蚀而崩解 ②“固体桥”溶解，结合力
消失而崩解 ③泡腾剂产生作用 ④吸水膨胀（多数片剂） ⑤润湿热
影响崩解的因素：
①原辅料的可压性：原辅料可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉增大
片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解
②颗粒硬度：颗粒硬度小，孔隙率小，不易崩解，硬度大，易于崩解
③压片力，压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，崩解慢
④表面活性剂，加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有崩解
⑤润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入，不利崩解（硬酯酸镁）
⑥黏合剂与崩解剂：黏合力越大，崩解时间越长，
黏合剂粘合大小：明胶〉阿拉伯胶〉糖浆〉淀粉浆
⑦崩解剂，一般认为低取代羟丙纤维素L-HPC 和羧甲基淀粉钠CMS-NA 效果好
⑧片剂贮存条件：贮存的温度与湿度影响片剂的崩解。
6．溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶解出规定量的药物，造成的原因是片剂不
易崩解和药物难溶
解决的方法有：①用适宜的崩解剂 ②药物微粉化，增加表面积
③制备研磨混合物：疏水性药物与大量水溶性敷料共同研磨，
防止疏水性药物粒子聚集
④制成固体分散物：使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶
性的高分子载体中
⑤吸附于载体后压片。
7．片剂含量不均匀：所有造成片剂重差异大的因素，均可造成含量不均匀，此外
小剂量片剂含量不均匀的主要原因是：
大单元 绪论
第一章 序论
1．剂型、制剂和药剂学的概念
(1)剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称
剂型。如片剂、丸剂等。
(2)制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备
的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。如阿司匹林片、维生素C 注射
液等。
(3)方剂：根据医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂。
(4)调剂学：研究方剂的调制理论、技术和应用的科学。
(5)药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应
用的综合性技术科学。
例：
A .药物剂型
B .药物制剂
C ．药剂学
D ．调剂学
E ．方剂
1 ．根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种
称为【B 】
2 ．为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为【A 】
下列关于剂型的表述错误的是
A. 剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式
B. 同一种剂型可以有不同的药物
C. 剂型系指某一药物的具体品种
D. 同一药物也可以制成多种剂型
E. 阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型
C
有关药剂学概念的正确表述有
A. 药剂学所研究的对象是药物制剂药
B. 药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用
C. 药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺
D. 药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用
E. 药剂学是一门综合性技术科学
ADE
2 剂型的重要性与分类
1 剂型的重要性
（1） 剂型可改变药物的作用性质 如硫酸镁口服剂型用作泻药，而5%注射液静
脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。
（2）剂型能改变药物的作用速度 如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。
（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 如氨茶碱治疗哮喘病可引起心
跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
（4）剂型可产生靶向作用 如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性
分布。
（5） 剂型可影响疗效 如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。
当药物被制成不同的剂型时，可以
A ．改变药物作用的性质
B ．改变药物作用的速度
C ．降低药物的毒副作用
D ．产生靶向作用
E ．影响疗效
ABCDE
2 剂型的分类
（1）按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的
剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求，但同一种制剂
由于给药途径和应用方法不同，可能在不同给药途径的剂型中出现。
a 经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应，如：口服给药。
容易受胃肠道中酸或酶破坏的药物，一般不能简单采用这类剂型
b 不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如：
注射给药剂型：注射剂
呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等
皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等
腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等
（2）按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂
的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于
分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中，如注射剂可分为溶液型、混悬型
与乳剂型。
溶液型：药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也
称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
胶体溶液型：药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为
高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散
体系。
混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。如合剂、
洗剂、混悬剂等。
气体分散型：药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。
微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。
固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。如片剂、散剂等
（3）按制法分类：不能包含全部剂型，不常用
（4）按形态分类：
液体剂型（如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等），气体剂型（如
气雾剂、喷雾剂等），固体剂型（如散剂、丸剂、片剂、膜剂等）和半固体剂型（如软
膏剂、糊剂等）。
关于溶液型剂型的错误叙述
A. 药物以分子或离子状态分散于分散介质中
B. 溶液型剂型为均匀分散体系
C. 溶液型剂型也称为低分子溶液
D. 溶液剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等
E. 溶液剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等
E
药物剂型进行分类方法不包括
A. 按形态分类
B. 按分散系统分类
C. 按药物种类分类
D. 按给药途径分类
E. 按制法分类
C
A 腔道给药
B 粘膜给药
C 注射给药
D 皮肤给药
E 呼吸道给药
舌下片剂的给药途径属于 B
滴眼剂的给药途径属于 B
3药剂学的研究内容
基本理论的研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、制剂新机械和新设
备的研究与开发、中药新剂型的研究与开发、生物技术药物制剂的研究与开发、医药新
技术的研究与开发
4药剂学的分支学科
(1) 工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管
理的科学。
(2) 物理药剂学：是应用物理化学的基本原理、方法和手段研究有关药物剂型的设
计、制备、质量控制等内容的科学。
(3) 生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明
药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。
(4) 药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过
程与药理强度之间关系的科学。
(5) 临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。
A. 生物药剂学
B. 工业药剂学
C. 剂型
D. 临床药学
E. 药剂学
1. 以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学 D
2. 研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学
B
3. 适合于病人应用的最佳给药形式 C
4. 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 E
二大单元 散剂和颗粒剂
一． 粉体学简介：
（一） 粉体学概念：是研究固体粒子集合体的性质，力学性质，电学性质等内容的应用科
学
（二） 粉体的性质：
1. 粉体的粒子大小，粒度分布和粒径的测定方法。
① 定方向径：在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
② 等价径：粒子外接圆的直径
③ 体积等价径：与粒子体积相同的球体的直径。可以用库尔特计数器测得
④ 有效径：又称Stok ’s 径，用沉降法测得粒子径，是指与被测粒子有相同
的沉降速度的球形粒子的直径。
⑤ 筛分径 ：用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔走私的自述或几何平均
值 来表示。 常用频率分布来表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
2. 粉体粒径的测得方法：显微镜法，电感应法（库尔特计数法）沉降法，筛分法。
3. 粉体的比表面积：粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度，粒子
表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括由裂缝和空隙形成的内部表
面积。
4. 粉体的空隙率：是粉体中总空隙所占有的比率，总空隙包括粉体内孔隙和粉体间孔隙。粉
体的充填体积V 为粉体的真体积V1、粉体内孔隙（V 内）、粉体间孔隙（V
间）之和。
5. 粉体的密度：①真密度：粉体质量m 除以不包括颗粒内外空隙的体积（真体积）
求得的密度（m/V1）
②粒密度：是粉体质量m 除以包括颗粒内空隙在内的体积求得的密度（m/V
内）
③松密度：是粉体质量M 除以包括粉体所占窗口的体积求得的密度（M/V）
V=V1+V内+V间。亦称堆密度。
6. 粉体的流动性评价与测定方法。
①休止角：是粉体堆积层的自由斜面与水平面间形成的最大角，常用的测定方°
法有注入法，排出法，倾斜角等，休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为
θ≤40°时可以满足生产流动的需要。
②流出速度：是将粉体加入漏斗中测定全部粉体流出所需的时间。流出速度越大，
粉体流动性越好。
7. 粉体的吸湿性：是指固体表面吸附水分的现象。
①水溶性药物吸湿性：在相对湿度较低的情况下，几乎不吸湿，而当相对湿度提高到
某一定 值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对
湿度（CRH ）
CRH 是水溶性药物的固有牲，是药物吸湿性大小的衡量指标，CRH 越小则越易吸
湿，反之，则不易吸湿，通常采用粉末吸湿法和饱和溶液法测定。
②水不溶性药物的吸湿性：水不溶性药物吸湿性随着相对湿度的变化而缓慢发生变化，
没有临界点，其混合物的吸湿性具有加和性。
二．散剂：
概念：指药物或与适宜的辅料经粉碎，均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可外用也可内
服。
(一) 散剂的特点与分类：
1. 特点：
①粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用
③制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。
④贮存，运输携带比较方便。
2. 分类：①按组成的药味多少分为：单散与复散
②按剂量情况分为：分剂量散、不分剂量
③按药物用途分为：溶液散，吹散，煮散，内服散，外用散。
（二） 散剂的制备：物料前准备→粉碎→筛分→混合→分剂量→质量检查→包装储存
1. 物料前准备：将物料处理到符合粉碎要求的程度。
2. 粉碎：将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。
①粉碎的目：减少粒径，增加比表面积
②意义:有利于固体药物溶解与吸收，有利于各成分混合均匀，有利于提高分
散性。有利于从天然药物中提取有效成分。
③粉碎的机制：主要是依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实
现，常用的外力有冲击力，压缩力，切剪力，弯曲力，研磨力。
④粉碎的方法：
粉碎的方法可以根据物料粉碎时的状态. 组成, 环境条件, 分散方法等不同
分为干法粉碎. 湿法粉碎, 单独粉碎, 混合粉碎, 低湿粉碎, 流能粉碎等, 较常用的
是干法粉碎和湿粉碎,
(一般是使水分小于5%),后粉碎的方法
, 这
样””可以降低药物粉天之间的相互吸附与聚集, 提高粉碎的效果.
A. 闭塞粉碎：是指在粉碎过程中，已达到粉碎要求的粉末不能及时排出而
与继续与粗料一起重复粉碎的操作，能耗大，常用于小规
模的间歇操作。
B ．自由粉碎，已达到粉碎要求的粉末能及时 排出而不影响粗粒的继续
操作，粉碎效率高，常用于连续操作
C. 开路粉碎：连续把粉碎物料供给粉碎机的同时又不断地把已粉碎的细物
料取出的操作，即物料通过一次粉碎机完成粉碎的操作，操
作简单，粒度分布广，适合于粗碎或粒度要求不高的操作。
D. E. 干法粉碎：是物料处于干燥状态下进行的粉碎的操作，在药品生产中
大多采用干法粉碎，
F ．湿法粉碎：是药物加固入适量的水或其他液体进行研磨的方法。可以
降低能量消耗, 可避免粉尘飞扬, 减轻有毒药品或刺激药物对
人体的危害
G 低温粉碎，是利用物料在低温时脆度增加，韧性与延伸性的性质以提高
粉碎效果的方法。
H. 混合粉碎，两种以上物料一起粉碎的操作。
I, 水飞法粉碎：适用于矿物药，易燃易爆炸药物。比重较大，难溶于水而
要求特别细的药物
例:A.自由粉碎 B 开路粉碎 C 循环粉碎 D 低湿粉碎 E 干法粉碎
在蜂蜡的粉碎过程中加入干冰的粉碎方法属于 D
连续供给物料并不断取出细粉的粉碎方法属于 B
⑤粉碎的设备：(了解)
A. 球磨机：原理是圆球的撞击与研磨作用, 一般球和粉碎物料的总装量为罐体总体
积的50%-60%左右. 该法粉碎效率较低, 粉碎时间较
由于密闭操作, ,无菌粉碎, 干法粉碎, 湿法粉碎以及粉碎毒剧药品，贵重药品，
吸湿性，刺激性强的药品，对易氧化药品在，还可在无菌条件下粉碎眼用，注射用
药品，对结晶性药物，硬而脆的药物来说，粉碎效果尤佳，可获得过200目筛的极
细粉。
B. 冲击式粉碎机：适用于脆性，韧性物料以及中碎，细碎，超细碎等，应用
广泛，因此有万能粉碎机之称。其典型的粉碎结构有锤击式和冲击柱式,
锤击式粉碎原理是旋锤高速转动的撞击的作用, 冲击柱式是冲击柱的冲击作用
C. 流能磨(气流式粉碎机) 利用高压流体使药物颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强
烈碰撞而产生粉碎作用，特点：可进行粒度要求为3－20um 超徽粉碎。由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳－汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和
低度熔点物料粉碎，还可用于无菌粉末的粉碎，，但粉碎费用高。
D. 胶体磨，原理是对接在一起的定子与转子的撞击与研磨作用. 常用于混悬剂及乳剂分
散系的粉碎。
E. 滚压粉碎机：常用于半固体分散系的粉碎。
3. 筛分：是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。操作简单, 经济, 而且分级精度高, 是医
药工业中应用最为广泛的粒子分级操作方法.
①筛分目的：为了获得粒均匀的粒子群
②药筛的种类：分为标准筛和工业用药筛, 药筛一种为冲眼筛, 又称模压筛, 另一种是
编织筛
《中国药典》所用的药筛根据筛孔内径分为1——9号，其中1号孔径最大，9
号最小。工业用标准筛常用“目”数表示筛号，即以每一英寸（25.4mm ）长度上的
筛孔数目表示。
中国药典所用的药筛, 先用国家标准的R40/3系列, 其筛孔内径(平均值), 目号关系如下
)
③影响筛分的因素：粒径的范围，水分含量，粒子的形状与性质，筛分装置的参数
④粉末的分级：《中国药典》2010年版二部凡例中把固体粉末分为最粗粉，粗粉，
中粉，细粉，最细粉，极细粉六个等级。
最粗粉能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗 粉能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中 粉能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细 粉能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。
最细粉能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。
极细粉能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。
4. 混合：混合机制：对流混合，剪切混合，扩散混合。
混合方法：研磨混合，搅拌混合，过筛混合。对于含有剧毒药品，贵重药品或各
组分混合比例相差悬殊的情况应用“等量递增“的原则进行混合，固体的混合设备大致分
为两大类，即容器旋转型和容器固定型。
5重点：影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施
1） 组分的比例；基本等量且状态，粒度相近的二种药粉混合，经一定时间后即可混将近，
混合比例悬殊时采用等量递加法（配研法）
2） 组分的密度：性质相同，密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应
将将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这
样避免密度小者浮于上面或飞杨，密度大者沉于底部而不是混匀。
3）组分的吸附性与带电性：有的药物粉末对混合器械具吸附性，影响混合也造成损失，一
般应将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入，因
混合磨擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人
用润滑剂作抗静电剂，如阿司匹林中加0。25%-0。5%的硬脂酸镁具有抗静电作用
4）含液体或易吸湿性组分：散剂中若含有这类组分，应在混合前采取相应措施，方能混合
均匀，如处方中有液体组分时，可用处方中其他组分吸收该液体，若液体组分量太
多，宜及吸收剂吸收至不显润湿为止，常用吸收剂有磷酸钙，白陶土，蔗
糖和葡萄糖等，
若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决：
A 如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替，
B 若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条 件下迅速混合，并密封防潮馐；
C 若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装
5）含可形成低共熔混合物的组分的混合：将二种或二种以上的药物按一定比例混合时，
在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称低共熔现象；此现象的产生不利于组分的混
合
6．分剂量：将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程叫分剂量，常用方法有：
目测法，重量法，容量法三种。机械化生产多用容量法分剂量，为了保证剂量的准确性，应
对药粉的流动性，吸湿性，密度差等理化特性进行必要的实验考查。
5. 散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例。
①《中国药典》中收载的散剂质量检查项目：粒度，外观均匀度，干燥失重，装量差
异。
②散剂吸湿性及防范措施：
散剂重点在于防潮，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容
③举例：倍 散，指在不暘剧毒药中添加一定 量的填充剂制成稀释散，其稀释倍数由
课剂量而定，配制倍散时采用逐级稀释法（也叫配研法）常用的稀释剂有，乳糖，糖粉，淀
粉，糊精，沉降碳酸钙，磷酸钙，白陶土等。
三．颗粒剂：是将药物与适宜的辅料配合而制成的具有一定 粒度的干燥颗粒状制剂，一般
可分为可溶颗粒，混悬颗粒，肠溶颗粒，缓释颗粒，控释颗粒等，供口服用。
1. 特点：可以直接吞服，也可以冲入水中饮 入，应用和携带比较方便，溶出和吸收
速度较快。
2. 制备：①制软材
②制湿颗粒：除了传统过筛制粒的方法，近年最风华正茂就是流化（沸腾）
制粒，亦称为“一步制粒法”：将物料的混合，黏结成粒，干燥
等过程在同一设备内一次寄居，
③湿颗粒的干燥，常用的方法有箱式干燥法，流化床干燥法
④整粒与分级，一般采用过筛的办法整粒和分级
⑤装袋。
3. 质量检查：《中国药典》主要有：外观，粒度，干燥失重，溶化性，装量差异。
片 剂
（一）片剂：指药物与适宜辅料均匀混合后压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂
1．特点：①运输/贮存及携带，应用都比较方便，
- ②生产的机械化，自动化程度较高，剂量准确，成本及售价都较低
③可以制成不同类型的各种片剂满足临床医疗或预防的不同需要。
2．种类：根据用法用途以及制备方法的差异，也为了最大限度在满足临床的实际需要，
除了归常用的普遍压制片，还有以下
①含片：指含在口腔内缓慢溶解而发挥治疗作用的片剂，含片中的药物应是易溶的，
其硬度一般较大，以便于含服，含片应进行崩解时限检查，除另有规定外，
30分钟内应全部崩解。
②舌下片：是指置于舌下能迅速深化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
可避免胃肠PH 液，酶及首过效应的破坏。应进行崩解时限检查，除另
有规定，应在5分钟内全部深化。
③口腔贴片：是指贴于口腔，经黏膜吸收后发挥局部或全身作用的片剂。应进行溶
出度或释放度的检查。
④咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂，常加入蔗糖，薄荷油等，较适合小儿
服用，崩解困难的药物制成咀嚼片还可加速崩解和吸收。
⑤分散片，是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂，可口服或加水分散后饮用，也可咀嚼
或含服，其中所含的药物应是难溶性的，分散片应进行溶出度和分散均匀性检
查。
⑥可溶片：是指临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，一般用于漱口，消毒，
洗涤伤口等目的，其全部成份应为可溶性成分，如复方硼砂漱口片。
⑦泡腾片：是含有泡腾崩解的片剂，所谓泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等物质成
对构成的混合物，遇水时，两者可产生大量的CO2，造成片剂的崩解，适用于
儿童服用，同时也比较适合用于那些吞服有困难的病人。
⑧阴道片与阴道泡腾片：前者是指置于阴道内应用的片剂，应符合融变时限检查的规
定，具有局部刺激性的药物不得制成阴道片。后者应进行释放度的检查。
⑨缓释片或控释片：是指能够处长药物作用时间或控制释放速度的片剂，就符合缓
释或控释制剂的有关要求。并应进行释放度检查。
⑩肠溶片：是以在胃液中不溶，但在肠液中可以溶解的物质为主要包衣材料进行包
衣而制得的片剂，除另有规定外，应进行释放度检查。
3．质量要求：根据《中国药典》附录“制剂通则”规定，对片剂的质量要求主要有以下几个方面
①硬度适中 ②色泽均匀，外观光洁性 ③符合重量差异的要求，含量准确
④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，就符合含量均匀度的要求
⑤符合有关卫生学的要求。
重点（二）片剂的常用辅料：常用辅料分成四大类：填充剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂
1． 填充剂：主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片，常用的填充剂有淀粉
类，糖类，纤维素类和无机盐类等
①淀粉 质优价廉，比较常用的是玉米淀粉，可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散，淀粉，糖粉，糊粗混合使用，另作崩解剂，淀粉将作黏合剂
②糖粉 粘合力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含和可溶性片剂中多用（矫味作用）
③糊精 淀粉的水解产物，黏附力强，硬度大，吸附性强，用量要少，并与糖粉合用
为宜（但易造成片剂的麻点和水印）
④乳糖 是一种优良的片剂填充剂，无引湿性，适用于具有引湿性的药物，其流动性，
可压性良好，可供粉末直接压片使用，价格昂贵，很少单独使用。
⑤可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性，可压性，自身润滑性和干
粘合性，并有较好的崩解作用。
⑥微晶纤维素（MCC ） 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压
片的“干粘合剂“使用。可作为片剂的填充剂，干燥黏合剂，崩解剂使用，国外产品的商品名Avicel. 是片剂的优良辅料（可粉末直接压片，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料）
⑦无机盐类 主要是无机钙盐，常用的硫酸钙，在片剂辅料中常用的二水硫酸钙，
但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。
⑧甘露醇 流动性差，价格贵，较于制备咀嚼片。
2． 黏合剂剂和湿润剂，两者总称为“结合剂”，湿润剂主要有蒸馏水，已醇/黏合剂主要有
淀粉浆，羧甲基纤维素钠。羟丙基纤维素，甲基纤维素和乙
湿润剂是指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒，压
片的目的。
黏合剂 是指合无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性
的赋形剂。
选用湿润湿剂和粘合剂一定要适当，不但使药物制成颗粒，压成片剂，还要使片剂
外观光滑，崩解度合格才行
①蒸馏水：为一种湿润剂，不易均匀混合，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点，
不易崩解，，最好采用低度浓度的淀粉或乙醇代替，以克服以上不足
② 乙醇：也是一种湿润剂，可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物，
乙醇的C 越大，黏性越低，因此，其C 要视原辅料的性质而定，一般为
30%-70%，中药浸膏常用乙醇作为湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙
醇挥发而产生强黏性团块。
③淀粉浆：是片剂中最常用的黏合剂，常用8%-15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常
用，淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，
④羧甲基纤维素钠CMC-Na ：用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，其黏性较强，常
用于可压性较差的药物，但就注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。
⑤羟丙其纤维素HPC ：本品即可作湿法制粒, 也可作为粉末直接压片的黏合剂.
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC ;EC) 甲基纤维具有良好的水溶性, 但蔗糖或电
解质达到一定浓度时本品会析出沉淀, 作粘合剂用。
乙基纤维素不溶于水, 在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大, 并根据其浓度的不同
不同强度的黏性, 可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物黏合, 但应注意本品的黏大
较强在胃液中不溶解, 会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用. 目前, 常用于
基纤维素这一特性，将其用于缓, 控释制剂中.
⑦羟丙基甲基纤维素HPMC:是一种最为常的薄膜衣材料, 因其溶于冷水成为黏
性溶液, 故亦常用其2%-5%的溶液作为黏合剂使用.
⑧其他黏合剂:明胶溶液5%-20%;蔗糖溶液50%-70%,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶
液或醇溶液3%-5%,可用于那些可压性很差的药物, 但应注意, 这些黏合剂黏
性很大, 制成片剂较硬, 稍稍过量就会造成片剂的崩解超限.
3．崩解剂:是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,. 除了缓(控) 释片以及某些特殊用
途的片剂（口含片，长效片，舌下片，植入片）等可不加崩解剂以外, 一般的片剂中
都应加入崩解剂:
：
①干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，在生产中，一般采用外加法，内加法或内外加法来达到预期效果。 ②羧甲其淀粉钠CMS-Na :吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀到原体积的300倍，是一种性能优良的崩解剂，其用量一般为1%-6%
③低取代羟丙基纤维素L-HPC ：取代基占10%-15%时，吸水膨胀率在500%-700%崩解后颗粒也较细小，很利于药物的溶出，一般用量为2%-5%
④交联聚乙烯吡咯烷酮：PVP ：
⑤交联羧甲基纤维素钠 CCNa
⑥泡腾崩解剂。是专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常是由碳酸氢钠与枸橼酸
组成的混合物，
崩解剂的加入方法：
1．内加法，崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便细粒
2．外加法，崩解剂加于颗粒之间压片，崩解迅速
3．内外加法，既有内加，又有外加
崩解迅速：外加法〉内外加法〉内加法
溶出速率：内外加〉内外加法〉外加法
4润滑剂：是一个广义的概念，是助流剂，抗黏剂润滑剂的总称。
①硬脂酸镁：一般为0。1%-1%，为疏水润滑剂，应用最广，但用量过大时，会造成片剂的崩解或溶出迟缓，本品不宜用于乙酰水杨酸，某些抗生素及多数有机碱盐类药物。
②微粉硅胶：0.1%-0.3%为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂
③滑石粉:0.1%-3%,最多不超过5%
④氢化植物油:本品以干燥法制得, 应用时, 将其溶于轻质液体石蜡或已烷中
⑤聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁:为水溶性润滑剂的典型代表，前者主要使用
聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂
三:片剂的制备:
片剂主要制备工艺：粉碎→过筛→混合→制粒→干燥→压片
制片的两个重要前提条件：即用于压片的物料（颗粒或粉末）应具有良好的可压性与流动性
可压性是指物料在受压过程中可塑性的大小，可塑性大即可压性好，易成型，对于可压性不能满足生产需要的物料，选择可压性好的辅料来调节或改善原物料的可压性。良好的流动性，可保证片剂的良课题准备。
制粒目的:用于压片的物料应该具有流动性和可压性, 是两个重要的前提, 直
接压片可造成:
①粉末流动性差, 不能定量均匀流入, 影响片重差异
②表面积大, 内含空气, 造成成裂片, 松片现象
③表面积大, 黏附冲头, 造成黏冲现象
④复方片剂比重不同, 各成份分层造成含量比例失调
目的:A 通过制粒加入黏合剂, 使粉末的黏合性和可压增加, 使流动性差, 剂量
大可压性差的药物获得适宜的流动性;
B 剂量小的药物可达到含量准确,
C 分散良好和色泽均匀;
D 可防止已混合的物料在压片过程中分层;
E 可选择适宜的润湿剂或黏合剂制粒, 以增加药物的溶出速率.
(一), 湿法制粒压片:
2.湿法制粒压片工艺过程:主药→粉碎→筛分→混合→制软材→制湿颗粒→干
燥→整粒→压片→包装
①制软材 将已混合均匀的原辅材料, 用湿润剂或粘合剂湿润或粘合, 搅拌
均匀, 好软材的标准:捏之成团, 压之易散
②制湿颗粒，方法有a 挤出制粒法
B 流化喷雾制粒法（一步制粒法）
C 喷雾干燥法
D 高速度搅拌法（湿法混合制粒法
制粒的设备:
流化沸腾制粒机:同时完成混合, 制粒, 干燥三个过程, 故称一步制粒.
可应用于固体物料的一步制粒
喷雾干燥制粒机: 可应用于液体物料的一步制粒
高速搅拌制粒机:
③湿颗粒干燥：是利用热能使物料中的湿分（水分或其他溶液）气化，并利
用气流或真空带走气化的湿分，从而获得干燥产品的操作
1)干燥分类：按操作方式分为连续式干燥和间歇式干燥
按操作压力分为真空干燥和常压干燥
(重点) 按热量传递方式分为传导干燥，对流干燥，辐射干燥，介电
加热干燥. 其中对流是最常用的干燥方式.
A.传导干燥:通过与物料接触的壁面传递热能,
B.对流干燥:将热能以对流方式由热气体传给与其接触的物料
C:辐射干燥. 将电磁波发射至物料表面被吸收而转化为热能
D.介电加热干燥:将物料至于高频电场内
2)干燥设备：
A. 厢式干燥:主要缺点是热能利用低, 操作条件不良, 物料干燥不均匀,
尤其是干燥速度过快, 很容易造成外壳干而颗粒内部残留水
分过多的”虚假干燥”现象, 有时也会造成可溶性成份在颗
粒间的”迁移”而影响片剂的含量均匀度, 常用于小批量生
活, 长时间干燥, 易生碎屑或易溶易爆物料
B. 流化床干燥器:这种方法与流化制粒的工作原理相同, 其主要优点
是效率高, 速度快, 时间短, 对某些热敏性物料也可彩, 操作
方便, 劳动强度小, 自动化程度高所得产品干爆炸度均匀, 流
动性好, 一般不会发生可溶性万分迁移的现象.(颗粒处于沸
腾状态, 可用于制备微丸, 其干燥速度比箱式快)
C. 喷雾干燥器:其蒸发面积大, 干燥时间非常短, 温度一般为50度左
右, 对热敏性物料及无菌操作时较适合. 干燥的制品多为松
脆的颗粒, 溶解性好.
D. 微波干燥器:属于介电加热干燥, 把物料置之不理于高频交流电场
内, 从物料内部均匀加热, 迅速干燥的方法,, 成本较高, 适用
于含水物料高的物料
E 红外线干燥器:利用红外辐射所发出的红外线对物料直接照射加热
的一种干燥方式, 其受热均匀, 质量好, 但耗能大.
F 冷冻干燥器:利用固体冰升华除去水分的干燥方法.
干燥的原理：
当物料表面产生的水蒸气压大于热空气中的水蒸气分压时, 物料表
面的水蒸气必然扩散到热空气中, 在热空气不断地把热能传
递给湿物料的同时, 湿物料的水分不断地气化并扩散至热空
气并由热空气带走, 而物料内部的湿分又源源不断的以液态
或气态扩散到物料表面, 这样就使湿物料中的湿分不断减少
而达到干燥的效果.
显然, 干燥过程得以进行的必要条件, 是被干物料表面所产的
水蒸气分压PW 大于干燥介质(热空气) 的水蒸气分压P, 即
PW-P 大于0, 如果PW-P=0,表示干燥介质与物料中水蒸气达
到平衡, 干燥即行停止, 如果PW-P 小于0, 物料不仅不能干燥
反而吸潮.
物料中水分的性质:
1) 平衡水分:指在一定空气状态下, 物料表面产生的水蒸气压与空
气中水蒸气压相等时物料中所含的水分, 该部分水是干燥所
除不去的水分, 物料的平衡水含量与空气相对湿度有关, 随空
气的RH 上升而增大. 干燥器内空气相对湿度, 应低于被干燥物自
身的相对湿度.
2) 自由水分:指物料中所含大于平衡水分的那部分水或称游离水.
自由水可在干燥过程中除去.
3) 结合水分:指主要以物理化学方式结合的水分, 结合水分与物料
性质有关, 具有结合水分的物料, 称为吸水性物料.
4) 非结合水分:指以机械方式结合的水分, 与物料的结合力很弱, 仅
含非结合水的物料叫做非吸水性物料.
影响干燥速率的因素：
(重点) 干燥分为:A恒速干燥阶段:物料中水分含量较多, 物料表面的
水分气化并散到空气中时, 物料内部的水分及时补充
到表面, 保持充分润湿的表面状态, 因此物料表面的水
分气化过程完全与纯水的气化情况相同, 此时的干燥
速率主要受物料外部条件影响, 取决于水分在物料表
面的气化速率. 其强化途径有:
1) 提高空气温度或降低空气中湿度, 以提高传热
和传质的推动力
2) 改善物料与空气的接触情况, 提高空气的流速
使物料表面气膜变薄, 减少传热和传质的阻力
B 降速干燥阶段：当水分含量低于X0之后, 物料内部水分
向表面的移动已不能及时补充表面水分的气化, 因此
随着干燥过程的进行, 物料表面逐渐变干, 温度上升,
物料表面的水蒸气压低于恒速段时的水蒸气压, 因而
传质推动力下降, 干燥速率也降低, 其速率主要由物
料内部水分向表面扩散速率决定, 内部水分的扩散速
率主要取决于的物料本身的结构. 形状. 大小等, 其强
化途径有:
1) 提高物料的温度
2) 改善物料的分散程度, 以促进内部水分向表面
扩散, 而改变空气的状态及流速对干燥影响不
大
.
④整粒与混合:整粒完成后, 向颗粒中加入润滑剂(外加的崩解剂亦在此时加
入), 然后置于混合筒内进行”总混”. 如果处方中有挥发油类物质,
可先从干颗粒内筛出适量的细粉, 吸收挥发油, 然后再与干颗粒混匀.
如果处方中主药的剂量很小或对湿. 热很不稳定. 则可制成不含
药的空白干颗粒, 然后加入主药(为了保证混合均匀, 常将主药
溶于乙醇喷洒于颗粒上, 密封贮放数小时后压片) 这种方法常称
为”空白颗粒法”也叫半干式颗粒压片法
⑤压片：根据片重, 选择冲模的大小, 根据包不包衣, 选择平冲模还是深凹模
过程为：填充-压片-推片
片重的计算：在压片前应该计算片重
A 按主药含量计算片重，
片重＝每片含主药量（标示量）/颗粒中主药的百分含量（实测量）
例如：某片剂中含主药量为0.2G. 测得颗粒中主药含量为50%,则每
片所需颗粒的重量应为0.2/50%=0.4G.若重量差异限度为5%,
则本片的重上. 下限为0.38-0.42
B按干颗粒总重计算片重
片重=干颗粒量+压片前加入的辅料量/预定的应压片数
该法考虑了原料的损耗, 对于万分复杂, 无法测定含量的药品(中草药
片) 只能用此公式.
（二）干法制片
1．结晶压片法：某些流动性和可压性均好的结晶性药物，只需适当粉碎，
筛分和干燥，再加入适量的崩解剂，润滑剂即可压成片剂。
如氯化钾, 氯化钠, 硫酸亚铁等.
2．干法制粒压片法：药物对湿，对热较敏感，不够稳定，可压性及流动性
皆不好，即将药物粉末及必要的敷料混合均匀后, 用适宜的设备压成
固体, 然后粉碎, 最后压成片剂.
3．粉末直接压片法：避开制粒过程将药物粉末直接压片, 这种方法要求敷料
具有相当好的可压性和流动性, 并与一定量的药物混合后仍保持这
种较好性能. 其药用辅料有微晶纤维素，可压性淀粉, 微粉硅胶, 喷雾
干燥乳糖，磷酸氢钙二水合物等。
（三）片剂的成型及影响因素
1．片剂的成型过程是一个物理压缩过程。
2．影响片剂成型的主要因素：
①药物的可压性:若药物可塑性大则可压性好, 若弹性强则可压性差
②药物熔点及结晶形态:药物熔点低, 片剂的硬度大, 容易粘冲.
立方晶系易于成型, 鳞片状, 针状晶容易分层裂片, 树
枝状可压性好但流动性较差.
③黏合剂和润滑剂:黏合剂用量俞大, 愈易成型, 但太大易造成硬度过大
润滑剂在常用量对成型影响不大, 但量增大会造成硬度降低 ④水分:颗粒中含有适量水分, 压缩时有一定润滑作用, 易成型, 太大易粘冲 ⑤压力:一般压力越大, 愈易成型, 但硬度增大, 但压力超过一定范围, 对硬度
影响不大,
（四）片剂制备中可能发生的问题及解决办法：
1．裂片：常见的形式是顶顶裂，造成的原因是：压力颁的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多，颗粒过干，黏合剂黏性较弱或用量不足，片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。
解决的方法：换用弹性小，塑性大的敷料，从整体上降低物料的弹性复原率
2．松片：一是片剂成型后不结实，稍加外力片剂便松散了，另是基本上不成型，前面讲讨论的影响片剂成型的因素都决定了片剂是否会松片。
3．粘冲：出现粘冲的主要原因：颗粒不够干燥或物料易于吸湿，润滑剂选用不当成用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，
4．片重差异超限：产生的原因及解决的办法是
A ，颗粒流动性不好，应重新制粒或加入较好的助流剂
B ．颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，应除去过多的细粉或重新制粒。
C ．加料斗内的颗粒时多时少，造成加料斗的重量波动，应保持加料内始终有1/3
量以上的颗粒
D ．冲头与模孔吻合性不好，应更换冲头。模圈
5．崩解迟缓
崩解的机制：①片剂中可溶性成分多，因溶蚀而崩解 ②“固体桥”溶解，结合力
消失而崩解 ③泡腾剂产生作用 ④吸水膨胀（多数片剂） ⑤润湿热
影响崩解的因素：
①原辅料的可压性：原辅料可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉增大
片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解
②颗粒硬度：颗粒硬度小，孔隙率小，不易崩解，硬度大，易于崩解
③压片力，压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，崩解慢
④表面活性剂，加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有崩解
⑤润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入，不利崩解（硬酯酸镁）
⑥黏合剂与崩解剂：黏合力越大，崩解时间越长，
黏合剂粘合大小：明胶〉阿拉伯胶〉糖浆〉淀粉浆
⑦崩解剂，一般认为低取代羟丙纤维素L-HPC 和羧甲基淀粉钠CMS-NA 效果好
⑧片剂贮存条件：贮存的温度与湿度影响片剂的崩解。
6．溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶解出规定量的药物，造成的原因是片剂不
易崩解和药物难溶
解决的方法有：①用适宜的崩解剂 ②药物微粉化，增加表面积
③制备研磨混合物：疏水性药物与大量水溶性敷料共同研磨，
防止疏水性药物粒子聚集
④制成固体分散物：使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶
性的高分子载体中
⑤吸附于载体后压片。
7．片剂含量不均匀：所有造成片剂重差异大的因素，均可造成含量不均匀，此外
小剂量片剂含量不均匀的主要原因是：