生物药剂学大纲
B iopharmaceutics 0utline
适用本科药学专业
审定人：李磊、王运良
教研室主任：田燕
学院负责人：姚继红
大连医科大学教务处
2004年7月
生物药剂学教学大纲
适用本科药学专业
一、课程简介
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用及毒性）三者之间关系的一门学科。本学科是20世纪60年代迅速发展起来的药剂学新分支，是一门体内的药效学。
长期以来，人们认为药物的药效及毒副作用纯粹是由药物的化学结构所决定的。20世纪50年代末60年代初，随着医药科学技术的不断发展，药物的剂型因素与机体的生物因素对药效的影响愈来愈受到重视。人们在事实面前改变了“化学结构是唯一决定药效的因素”这一片面认识，开始认识到药物在一定剂型中所产生的效应不仅与药物本身的化学结构有关，而且还受到剂型因素
与机体生物因素的影响，有时甚至是很大的影响。
生物药剂学实验中主要是测定血药浓度、尿药浓度、以及体内的微量代谢产物或某组织、器官、体液内的药物浓度。由于体内各部分或排泄物中的药物浓度均很低，一般在 1×10-2 ——1×102μg/ml数量范围内，所以应选用灵敏度和精密度高、专属性好、方便快捷的方法。目前测定的方法有：普通分光光度法、荧光分光光度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气相色谱法、质谱法、核磁共振法、同位素法等。
生物药剂学的实验对象除人外，有鼠、兔、狗、猴、猫、牛等哺乳类动物。一般选择健康对象若干，测定给药后不同时间内的血药浓度、尿药量或某些内脏组织器官中的药物浓度等。为克服对象间的个体差异，往往选取较多的对象，在平行条件下进行实验，同时采取不服药的动物进行对照试验。为了克服用药对象在间断性的多次试验时，其生理状况变动造成的药效指标的自体
差异，应该在每个用药对象身上交叉地先后试验各种受试制剂，不能遗漏。
必须指出，生物药剂学不能用来代替药理学、生物化学及临床药物治疗学，其实验中测出的任何指标，也不是断定在临床上有无药效的最终指标，而必须综合各种药理学指标，特别是临床疗效观察的指标一起考虑，才能对某个药物的优劣作出全面的判断。对新药的剂型及处方的设计必须以临床疗效的依据为后盾，所以，药理研究工作在先，生物药剂学的研究在后，确认某药安全有效后，才可进一步进行生物药剂学的定量研究。
本大纲依据人民卫生出版社出版的“十五”国家级规划教材、全国高等学校教材《生物药剂学与药物动力学》第2版（梁文权主编）教材修订，理论学时数20，实验学时数16。
二、教学内容与要求
第一章 绪论
一、生物药剂学的定义
二、药物的体内过程
三、生物药剂学的研究内容
四、生物药剂学的发展
五、生物药剂学与相关学科的关系
掌握：
1. 掌握生物药剂学的含义，掌握吸收、分布、代谢、排泄、转运等概念。
2. 掌握生物药剂学研究对象和基本剂型因素及生物因素；
熟悉：
1、生物药剂学的基本内容、研究方向和目的。 了解：
1. 生物药剂学的发展及其与相关学科的关系
第二章 口服药物的吸收
一、药物的膜转运与胃肠道吸收
二、影响药物吸收的生理因素
三、影响药物吸收的物理化学因素
四、剂型因素对药物吸收的影响
五、口服药物吸收与制剂设计
掌握：
1. 掌握药物的膜转运与胃肠道吸收
2. 掌握影响药物吸收的生理因素及药物的理化因素
3. 掌握口服药物吸收的研究方法
熟悉：
1. 剂型因素对吸收的影响（片剂，胶囊, 软膏剂等）
2. 药物的处方、辅料和生产工艺对吸收的影响；剂型设计中的生物药剂学考虑。
了解：
1. 药物的吸收特征与制剂设计；释药调节与剂型设计。
第三章 药物分布
一、概述
二、影响分布的因素
掌握：
1. 掌握表观分布容积的含义；掌握药物分布的特点以及影响药物分布的因素
2. 其余章节均了解。
第四章 药物代谢
一、概述
二、药物代谢酶和代谢部位
三、药物代谢反应的类型
四、影响药物代谢的因素
五、药物代谢和制剂设计
掌握：
1. 掌握首过效应与肝提取率等概念及含义。 熟悉：
1. 熟悉药物代谢反应的类型及途径。
了解：
1. 了解剂型及其它因素对药物代谢的影响。
2. 了解如何结合药物代谢设计剂型。
第五章 药物排泄
一、药物的肾排泄
二、药物的胆汗排泄
三、药物的其他排泄途径
掌握：药物的肾排泄过程，掌握肾清除率、肠肝循环的含义。
熟悉：药物的其他排泄途径。
第六章 单室模型
一、药物动力学的基本概念
二、静脉注射
三、静脉滴注
四、血管外给药
掌握：
1. 掌握药物动力学的基本概念
2. 掌握静脉注射的血药浓度、尿药浓度及肾清除率的计算方法；掌握静脉滴注血药浓度的处理方法。
3. 掌握血管外给药的血药及尿药数据处理。 熟悉：各种给药途径的血药浓度曲线。
第七章 生物利用度
一、生物利用度的概念
二、生物等效性与生物等效性评价方法
三、生物利用度的研究方法
四、生物利用度研究的基本要求（影响因素）
五、生物等效性统计分析方法
六、缓、控释制剂的人体生物利用度评价及体内
外相关性评价
掌握：
1. 掌握生物利用度、生物等效性的概念、含义及生物利用度的研究方法（血药法、尿药法）。
2. 掌握生物利用度的评价，即：绝对生物利用度、相对生物利用度；掌握生物利用度的常用计算方法：血药法、尿药法。
熟悉：
1. 熟悉生物等效性评价方法及统计分析方法。
2. 缓、控释制剂的人体生物利用度评价及体内、体外相关性评价。
三、实验内容与要求
实验一 扑热息痛在家兔体内药物动力学研究 要求：
1. 通过实验初步掌握兔体内血药浓度测定方法。
2. 掌握血药浓度法计算药物动力学参数。
实验二 尿药法测定核黄素片剂
消除速度常数及生物利用度
要求：
1. 熟悉尿药法在生物药剂学实验中的应用。
2. 掌握尿药法计算消除速度常数及生物利用度的方法。
四、教学时数分配
（一）理论课学时分配
（二）实验课学时分配
五、执行大纲的几点说明
1、本大纲理论内容依据人民卫生出版社出版的规划教材《生物药剂学与药物动力学》内容的更改随时修订。
2、本大纲实验内容依据校内实验讲义《生物药剂学实验》内容的更改随时修订。
生物药剂学大纲
B iopharmaceutics 0utline
适用本科药学专业
审定人：李磊、王运良
教研室主任：田燕
学院负责人：姚继红
大连医科大学教务处
2004年7月
生物药剂学教学大纲
适用本科药学专业
一、课程简介
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用及毒性）三者之间关系的一门学科。本学科是20世纪60年代迅速发展起来的药剂学新分支，是一门体内的药效学。
长期以来，人们认为药物的药效及毒副作用纯粹是由药物的化学结构所决定的。20世纪50年代末60年代初，随着医药科学技术的不断发展，药物的剂型因素与机体的生物因素对药效的影响愈来愈受到重视。人们在事实面前改变了“化学结构是唯一决定药效的因素”这一片面认识，开始认识到药物在一定剂型中所产生的效应不仅与药物本身的化学结构有关，而且还受到剂型因素
与机体生物因素的影响，有时甚至是很大的影响。
生物药剂学实验中主要是测定血药浓度、尿药浓度、以及体内的微量代谢产物或某组织、器官、体液内的药物浓度。由于体内各部分或排泄物中的药物浓度均很低，一般在 1×10-2 ——1×102μg/ml数量范围内，所以应选用灵敏度和精密度高、专属性好、方便快捷的方法。目前测定的方法有：普通分光光度法、荧光分光光度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气相色谱法、质谱法、核磁共振法、同位素法等。
生物药剂学的实验对象除人外，有鼠、兔、狗、猴、猫、牛等哺乳类动物。一般选择健康对象若干，测定给药后不同时间内的血药浓度、尿药量或某些内脏组织器官中的药物浓度等。为克服对象间的个体差异，往往选取较多的对象，在平行条件下进行实验，同时采取不服药的动物进行对照试验。为了克服用药对象在间断性的多次试验时，其生理状况变动造成的药效指标的自体
差异，应该在每个用药对象身上交叉地先后试验各种受试制剂，不能遗漏。
必须指出，生物药剂学不能用来代替药理学、生物化学及临床药物治疗学，其实验中测出的任何指标，也不是断定在临床上有无药效的最终指标，而必须综合各种药理学指标，特别是临床疗效观察的指标一起考虑，才能对某个药物的优劣作出全面的判断。对新药的剂型及处方的设计必须以临床疗效的依据为后盾，所以，药理研究工作在先，生物药剂学的研究在后，确认某药安全有效后，才可进一步进行生物药剂学的定量研究。
本大纲依据人民卫生出版社出版的“十五”国家级规划教材、全国高等学校教材《生物药剂学与药物动力学》第2版（梁文权主编）教材修订，理论学时数20，实验学时数16。
二、教学内容与要求
第一章 绪论
一、生物药剂学的定义
二、药物的体内过程
三、生物药剂学的研究内容
四、生物药剂学的发展
五、生物药剂学与相关学科的关系
掌握：
1. 掌握生物药剂学的含义，掌握吸收、分布、代谢、排泄、转运等概念。
2. 掌握生物药剂学研究对象和基本剂型因素及生物因素；
熟悉：
1、生物药剂学的基本内容、研究方向和目的。 了解：
1. 生物药剂学的发展及其与相关学科的关系
第二章 口服药物的吸收
一、药物的膜转运与胃肠道吸收
二、影响药物吸收的生理因素
三、影响药物吸收的物理化学因素
四、剂型因素对药物吸收的影响
五、口服药物吸收与制剂设计
掌握：
1. 掌握药物的膜转运与胃肠道吸收
2. 掌握影响药物吸收的生理因素及药物的理化因素
3. 掌握口服药物吸收的研究方法
熟悉：
1. 剂型因素对吸收的影响（片剂，胶囊, 软膏剂等）
2. 药物的处方、辅料和生产工艺对吸收的影响；剂型设计中的生物药剂学考虑。
了解：
1. 药物的吸收特征与制剂设计；释药调节与剂型设计。
第三章 药物分布
一、概述
二、影响分布的因素
掌握：
1. 掌握表观分布容积的含义；掌握药物分布的特点以及影响药物分布的因素
2. 其余章节均了解。
第四章 药物代谢
一、概述
二、药物代谢酶和代谢部位
三、药物代谢反应的类型
四、影响药物代谢的因素
五、药物代谢和制剂设计
掌握：
1. 掌握首过效应与肝提取率等概念及含义。 熟悉：
1. 熟悉药物代谢反应的类型及途径。
了解：
1. 了解剂型及其它因素对药物代谢的影响。
2. 了解如何结合药物代谢设计剂型。
第五章 药物排泄
一、药物的肾排泄
二、药物的胆汗排泄
三、药物的其他排泄途径
掌握：药物的肾排泄过程，掌握肾清除率、肠肝循环的含义。
熟悉：药物的其他排泄途径。
第六章 单室模型
一、药物动力学的基本概念
二、静脉注射
三、静脉滴注
四、血管外给药
掌握：
1. 掌握药物动力学的基本概念
2. 掌握静脉注射的血药浓度、尿药浓度及肾清除率的计算方法；掌握静脉滴注血药浓度的处理方法。
3. 掌握血管外给药的血药及尿药数据处理。 熟悉：各种给药途径的血药浓度曲线。
第七章 生物利用度
一、生物利用度的概念
二、生物等效性与生物等效性评价方法
三、生物利用度的研究方法
四、生物利用度研究的基本要求（影响因素）
五、生物等效性统计分析方法
六、缓、控释制剂的人体生物利用度评价及体内
外相关性评价
掌握：
1. 掌握生物利用度、生物等效性的概念、含义及生物利用度的研究方法（血药法、尿药法）。
2. 掌握生物利用度的评价，即：绝对生物利用度、相对生物利用度；掌握生物利用度的常用计算方法：血药法、尿药法。
熟悉：
1. 熟悉生物等效性评价方法及统计分析方法。
2. 缓、控释制剂的人体生物利用度评价及体内、体外相关性评价。
三、实验内容与要求
实验一 扑热息痛在家兔体内药物动力学研究 要求：
1. 通过实验初步掌握兔体内血药浓度测定方法。
2. 掌握血药浓度法计算药物动力学参数。
实验二 尿药法测定核黄素片剂
消除速度常数及生物利用度
要求：
1. 熟悉尿药法在生物药剂学实验中的应用。
2. 掌握尿药法计算消除速度常数及生物利用度的方法。
四、教学时数分配
（一）理论课学时分配
（二）实验课学时分配
五、执行大纲的几点说明
1、本大纲理论内容依据人民卫生出版社出版的规划教材《生物药剂学与药物动力学》内容的更改随时修订。
2、本大纲实验内容依据校内实验讲义《生物药剂学实验》内容的更改随时修订。