摘要 大环内脂类抗生素因其毒性低微、口服方便、价格低廉而广泛应用于临床，但使用不当仍可引起肝毒性、胃肠道反应、局部刺激、过敏反应，对前庭和中枢神经系统也有不同程度的损害，因此使用大环内脂类药物必须掌握适应证，避免禁忌证，以减少其不良反应的发生。 关键词 大环内脂类抗生素 应用分类及作用 目前常用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。新大环内酯类主要有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。该类药物对革兰阳性菌、阴性球菌、厌氧菌和支原体属、衣原体属、军团菌属等病原体具有较好的抗菌作用。新大环内酯类除对上述病原体的抗菌作用增强外，对流感杆菌、卡他莫拉菌和淋球菌具有明显的抗菌活性，并具有良好的抗生素后效作用，对胃酸稳定，生物利用度高，组织细胞内浓度高而持久，半衰期延长，口服吸收良好，体内分布广，有潜在的免疫调节功能，不良反应较天然品种少而轻，给药次数和剂量减少而不良反应亦相应地减少，倍受临床欢迎。另外，大环内酯类抗生素还具有潜在的抗炎、抗幽门螺旋杆菌和促胃肠动力作用。该类药物在临床上主要作为青霉素过敏患者的替代药物，用于呼吸道感染、猩红热及蜂窝织炎、白喉及白喉带菌者、军团菌病、衣原体属和支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染、口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳、皮肤软组织及眼耳鼻喉等感染的患者；新品种还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染及幽门螺杆菌感染。 常见不良反应及预防 肝毒性 在正常剂量时，对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁瘀积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。酯化后的红霉素如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大，应短期减量使用，肝功能不全者慎用，若长期使用应定期做肝功能检查。 胃肠道反应 胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，也可引起伪膜性肠炎，停药数日后即可恢复。应避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服思密达或用药时加用维生素B6，以减轻症状而不影响疗效。 局部刺激 注射给药可引起局部刺激，故此类药物不宜用于肌内注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，滴注液应稀释至0.1％以下，且缓慢静滴。 对前庭的影响 静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。静滴时不宜大量或长时间用药，并慎重或避免与损伤听力的药物如氨基糖苷类、速效利尿药呋塞米等合用。 过敏反应 主要表现为药物热、药疹等，反应严重时应停药。 对中枢神经系统的影响 克拉霉素和阿奇霉素可发生神经系统不良反应，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。 应用注意事项 本类药物可抑制茶碱的正常代谢，故不宜和茶碱类药联合应用，以防茶碱浓度异常升高而引起中毒，甚至死亡。必须使用时应进行茶碱浓度监测，以防意外。 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。 12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。 肝病患者和妊娠期患者不宜应用新大环内酯类。 部分药物易透过胎盘，如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须应权衡利弊，慎重使用，必要时应暂停哺乳。 乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5％葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静滴。
摘要 大环内脂类抗生素因其毒性低微、口服方便、价格低廉而广泛应用于临床，但使用不当仍可引起肝毒性、胃肠道反应、局部刺激、过敏反应，对前庭和中枢神经系统也有不同程度的损害，因此使用大环内脂类药物必须掌握适应证，避免禁忌证，以减少其不良反应的发生。 关键词 大环内脂类抗生素 应用分类及作用 目前常用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。新大环内酯类主要有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。该类药物对革兰阳性菌、阴性球菌、厌氧菌和支原体属、衣原体属、军团菌属等病原体具有较好的抗菌作用。新大环内酯类除对上述病原体的抗菌作用增强外，对流感杆菌、卡他莫拉菌和淋球菌具有明显的抗菌活性，并具有良好的抗生素后效作用，对胃酸稳定，生物利用度高，组织细胞内浓度高而持久，半衰期延长，口服吸收良好，体内分布广，有潜在的免疫调节功能，不良反应较天然品种少而轻，给药次数和剂量减少而不良反应亦相应地减少，倍受临床欢迎。另外，大环内酯类抗生素还具有潜在的抗炎、抗幽门螺旋杆菌和促胃肠动力作用。该类药物在临床上主要作为青霉素过敏患者的替代药物，用于呼吸道感染、猩红热及蜂窝织炎、白喉及白喉带菌者、军团菌病、衣原体属和支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染、口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳、皮肤软组织及眼耳鼻喉等感染的患者；新品种还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染及幽门螺杆菌感染。 常见不良反应及预防 肝毒性 在正常剂量时，对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁瘀积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。酯化后的红霉素如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大，应短期减量使用，肝功能不全者慎用，若长期使用应定期做肝功能检查。 胃肠道反应 胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，也可引起伪膜性肠炎，停药数日后即可恢复。应避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服思密达或用药时加用维生素B6，以减轻症状而不影响疗效。 局部刺激 注射给药可引起局部刺激，故此类药物不宜用于肌内注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，滴注液应稀释至0.1％以下，且缓慢静滴。 对前庭的影响 静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。静滴时不宜大量或长时间用药，并慎重或避免与损伤听力的药物如氨基糖苷类、速效利尿药呋塞米等合用。 过敏反应 主要表现为药物热、药疹等，反应严重时应停药。 对中枢神经系统的影响 克拉霉素和阿奇霉素可发生神经系统不良反应，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。 应用注意事项 本类药物可抑制茶碱的正常代谢，故不宜和茶碱类药联合应用，以防茶碱浓度异常升高而引起中毒，甚至死亡。必须使用时应进行茶碱浓度监测，以防意外。 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。 12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。 肝病患者和妊娠期患者不宜应用新大环内酯类。 部分药物易透过胎盘，如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须应权衡利弊，慎重使用，必要时应暂停哺乳。 乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5％葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静滴。