第二十三章 组胺受体阻断药
自体活性物质（autacoids ）或称局部激素（local hormones）:
具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。与激素、递质均不同
包括：PG 、组胺、5－HT 、白三烯、血管活性肽类、NO 、腺苷
组胺和抗组胺药
一. 组胺(histamine)
广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS
二. 组胺受体类型及效用
H1型
所在组织：支气管、胃肠、子宫皮肤血管心房，房室结
效应：平滑肌收缩扩张收缩增强 传导减慢
阻断药：苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等
H2
所在组织：胃壁细胞 血管心室，窦房结
效应：分泌增多 扩张收缩加强心率加快
阻断药：西米替丁、雷尼替丁等
H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放
组胺的药理作用：
3. 扩张血管 H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
小量（三重反应）毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
组胺临床应用：晨起空腹皮下注射用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
支气管哮喘者禁用
第一节 H1受体阻断药
具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构，竞争结合组胺受体
第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）异丙嗪（promethazine ，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine ，扑敏宁）氯苯那敏（chlorpheniramine ，扑尔敏） 特点：中枢作用强, 有明显的镇静和抗胆碱作用
表现:“（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
第二代:阿司咪唑（astemizole ，息斯敏）阿伐斯汀（acrivastine ，新敏乐）
左卡巴斯汀（levocabastin ，立复汀）咪唑斯汀（mizolastine ）
特点:①大多长效②无嗜睡作用③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差 药理作用
（—）抗外周H1受体作用。
（二）中枢作用 中枢镇静与嗜睡作用，抗晕、镇吐作用等，此与中枢抗胆碱作用有关。
（三）其他作用 局麻作用，奎尼丁样作用及抗乙酰胆碱作用。
临床应用
（一）皮肤粘膜变态反应性疾病
良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致皮肤搔痒
有效：血清病、药疹、接触性皮炎
差：支气管哮喘
无效：过敏性休克
（二）晕动病及呕吐 对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前15～30分钟服用。
（三）失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应2. 消化道反应3. 其他反应：粒C↓,溶血贫血
第二节 H2受体阻断药
西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine ）法莫替丁（famotidine ） 尼扎替丁（nizatidine ）新型：乙溴替丁（evrotidine ）
药理作用 1. 抑制胃酸分泌（停药易反跳）
2. 免疫功能的调节作用
临床应用 1. 胃, 十二指肠溃疡
2. 其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎
【不良反应】
1. 一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等
2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3. 长期用西咪替丁抗雄激素样作用
4. 西咪替丁肝药酶抑制剂
XL2007-2-034．雷尼替丁为
A ．H1受体阻断药B ．H2受体阻断药C ．质子泵抑制药D ．中和胃酸药E ．M 受体阻断药 答案：B
解析：雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。
zl2004-1-033能阻断组胺H2受体且不良反应较少的药物是
A 西咪替丁 B ．氯苯拉敏 C ．雷尼替丁 D ．奥美拉唑 E ．哌仑西平
答案：C
zl2002-1-084 雷尼替丁抗消化性溃疡的作用是由于
A ．阻断了组胺H2受体 B ．阻断了组胺H1受体 C ．阻断了组胺H1，H2受体
D ．抑制了H+-K +-ATP 酶 E ．阻断了M 胆碱受体
答案：A
第二十三章 组胺受体阻断药
自体活性物质（autacoids ）或称局部激素（local hormones）:
具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。与激素、递质均不同
包括：PG 、组胺、5－HT 、白三烯、血管活性肽类、NO 、腺苷
组胺和抗组胺药
一. 组胺(histamine)
广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS
二. 组胺受体类型及效用
H1型
所在组织：支气管、胃肠、子宫皮肤血管心房，房室结
效应：平滑肌收缩扩张收缩增强 传导减慢
阻断药：苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等
H2
所在组织：胃壁细胞 血管心室，窦房结
效应：分泌增多 扩张收缩加强心率加快
阻断药：西米替丁、雷尼替丁等
H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放
组胺的药理作用：
3. 扩张血管 H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
小量（三重反应）毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
组胺临床应用：晨起空腹皮下注射用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
支气管哮喘者禁用
第一节 H1受体阻断药
具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构，竞争结合组胺受体
第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）异丙嗪（promethazine ，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine ，扑敏宁）氯苯那敏（chlorpheniramine ，扑尔敏） 特点：中枢作用强, 有明显的镇静和抗胆碱作用
表现:“（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
第二代:阿司咪唑（astemizole ，息斯敏）阿伐斯汀（acrivastine ，新敏乐）
左卡巴斯汀（levocabastin ，立复汀）咪唑斯汀（mizolastine ）
特点:①大多长效②无嗜睡作用③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差 药理作用
（—）抗外周H1受体作用。
（二）中枢作用 中枢镇静与嗜睡作用，抗晕、镇吐作用等，此与中枢抗胆碱作用有关。
（三）其他作用 局麻作用，奎尼丁样作用及抗乙酰胆碱作用。
临床应用
（一）皮肤粘膜变态反应性疾病
良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致皮肤搔痒
有效：血清病、药疹、接触性皮炎
差：支气管哮喘
无效：过敏性休克
（二）晕动病及呕吐 对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前15～30分钟服用。
（三）失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应2. 消化道反应3. 其他反应：粒C↓,溶血贫血
第二节 H2受体阻断药
西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine ）法莫替丁（famotidine ） 尼扎替丁（nizatidine ）新型：乙溴替丁（evrotidine ）
药理作用 1. 抑制胃酸分泌（停药易反跳）
2. 免疫功能的调节作用
临床应用 1. 胃, 十二指肠溃疡
2. 其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎
【不良反应】
1. 一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等
2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3. 长期用西咪替丁抗雄激素样作用
4. 西咪替丁肝药酶抑制剂
XL2007-2-034．雷尼替丁为
A ．H1受体阻断药B ．H2受体阻断药C ．质子泵抑制药D ．中和胃酸药E ．M 受体阻断药 答案：B
解析：雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。
zl2004-1-033能阻断组胺H2受体且不良反应较少的药物是
A 西咪替丁 B ．氯苯拉敏 C ．雷尼替丁 D ．奥美拉唑 E ．哌仑西平
答案：C
zl2002-1-084 雷尼替丁抗消化性溃疡的作用是由于
A ．阻断了组胺H2受体 B ．阻断了组胺H1受体 C ．阻断了组胺H1，H2受体
D ．抑制了H+-K +-ATP 酶 E ．阻断了M 胆碱受体
答案：A