普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛
（一）分类：
1） 美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增
大时，其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。
2） 比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交
感活性和膜稳定活性。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3） 阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性β-
受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。
4） 普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。有明显的抗血小板聚集作
用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5） 卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感
活性。它具有膜稳定特性。该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6） 阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用 （二）t1/2
1) 美托洛尔：3-5h
2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在
2周后达到最大抗高血压效应。t1/2：10-12h。
3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10%。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。t1/2：6-7h
4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。t1/2：2-3h
5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。t1/2：7-10h。
6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h
(三)：代谢排泄
1) 美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。肾功能损害者，没有必要调整剂量。只有在肝功能极度严重损害时（例如门静脉分流术后的患者），才需要考虑减少剂量。
2) 比索洛尔：50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率
3) 阿替洛尔：主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。肾功能损害时，肌酐清除率每分钟
4）普萘洛尔：广泛地在肝内代谢，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(
5) 卡维地洛：在肝脏广泛代谢，卡维地洛
6）阿罗洛尔: 血中及尿中主要代谢物为氨基甲酰基水解后的活性代谢物。
（四）适应症：
1) 美托洛尔：高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进，肥厚性心肌病、主动脉夹层、心脏神经官能症等。
2) 比索洛尔：高血压、心绞痛、慢性稳定性心力衰竭 3) 阿替洛尔：中、轻度高血压病、心绞痛、室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。对青光眼也有效。
4）普萘洛尔：高血压、心绞痛、. 室上性快速心律失常、室性心律失常、肥厚型心肌病、.嗜铬细胞瘤、甲亢
5) 卡维地洛：有症状的充血性心力衰竭、高血压及心动过速性心律失常。
6）阿罗洛尔: 用于轻至中度原发性高血压、心绞痛、心动过速性心律失常；也用于特发性震颤（原发性震颤)。
（五）其他：
1）服药时间及方式（比较特别的）：
比索洛尔：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。
卡维地洛：须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。
2）阿替洛尔不抑制心肌收缩力。？早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率
普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛
（一）分类：
1） 美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增
大时，其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。
2） 比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交
感活性和膜稳定活性。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3） 阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性β-
受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。
4） 普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。有明显的抗血小板聚集作
用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5） 卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感
活性。它具有膜稳定特性。该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6） 阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用 （二）t1/2
1) 美托洛尔：3-5h
2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在
2周后达到最大抗高血压效应。t1/2：10-12h。
3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10%。服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。t1/2：6-7h
4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。t1/2：2-3h
5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。t1/2：7-10h。
6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h
(三)：代谢排泄
1) 美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。肾功能损害者，没有必要调整剂量。只有在肝功能极度严重损害时（例如门静脉分流术后的患者），才需要考虑减少剂量。
2) 比索洛尔：50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率
3) 阿替洛尔：主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。肾功能损害时，肌酐清除率每分钟
4）普萘洛尔：广泛地在肝内代谢，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(
5) 卡维地洛：在肝脏广泛代谢，卡维地洛
6）阿罗洛尔: 血中及尿中主要代谢物为氨基甲酰基水解后的活性代谢物。
（四）适应症：
1) 美托洛尔：高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进，肥厚性心肌病、主动脉夹层、心脏神经官能症等。
2) 比索洛尔：高血压、心绞痛、慢性稳定性心力衰竭 3) 阿替洛尔：中、轻度高血压病、心绞痛、室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。对青光眼也有效。
4）普萘洛尔：高血压、心绞痛、. 室上性快速心律失常、室性心律失常、肥厚型心肌病、.嗜铬细胞瘤、甲亢
5) 卡维地洛：有症状的充血性心力衰竭、高血压及心动过速性心律失常。
6）阿罗洛尔: 用于轻至中度原发性高血压、心绞痛、心动过速性心律失常；也用于特发性震颤（原发性震颤)。
（五）其他：
1）服药时间及方式（比较特别的）：
比索洛尔：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。
卡维地洛：须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。
2）阿替洛尔不抑制心肌收缩力。？早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率