湖南科技学院《药物化学》考试大纲
I. 考试性质
其目的是科学、公平、有效地测试学生所掌握的药物化学基本知识、基本理论，以及运用相关知识和理论从事新药开发研究的能力。
II. 考查目标
《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的一门科学，是药学专业的重要专业课。要求考生：
（1）准确地再认或再现学科的有关知识，恰当地使用本学科的专业术语。
（2）掌握药物的合成路线及合成药物的基本操作技能，为从事药物化学研究奠定基础。
（3）掌握药物的作用机制
（4）掌握药物的化学结构与生物活性间的关系，运用结构改造的基本知识进行化合物的结构修饰与改造。
（5）掌握新药开发的基本途径和方法，具备良好的从事新药开发的能力。
Ⅲ. 考试形式和试卷结构
1、试卷满分及考试时间
本试卷满分为100 分，考试时间为120 分钟
2、答题方式
答题方式为闭卷，笔试。
3、试卷内容结构
一、化学结构题（药物的化学结构） （1′×20） 约20 %
二、选择题（药物化学专语、作用机制、结构特点、合成、鉴定、稳定性、代谢、构效关系、结构改造、用途） （2′×15） 约30 %
三、填空题（药物化学专语、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、用途）
（1′×15） 约15 %
四、简答题（发展概况、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、药物合成路线、药物构效关系）
（7′×5） 约35 %
Ⅳ. 考查内容
绪论
1、熟悉药物化学的定义、任务和要求；
2、了解中国药品通用名称及化学名的命名规则及商品名的作用及命名要求。
一、麻醉药
1、掌握局部麻醉药的结构类型及其构效关系。
3、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式，理化性质、作用和用途。
4、掌握盐酸普鲁卡因的合成。
二、镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药
1、掌握苯巴比妥、异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、丙咪嗪、卡马西平、氟哌啶醇的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。
2、掌握巴比妥类药物的结构通式、构效关系。
3、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类和结构类型。
4、掌握苯巴比妥的合成方法。
三、解热镇痛药和非甾体抗炎药
1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、双氯芬酸那、吲哚美辛、吡罗西康、塞来西布、布洛芬和萘普生的结构、理化性质、体内代谢及用途。
2、吲哚乙酸类药物的构效关系。
3、熟悉阿司匹林的合成、杂质和特点。
4、解热镇痛抗炎药的作用机理。
四、镇痛药及镇咳祛痰药
1、掌握吗啡、哌替啶、盐酸美沙酮、磷酸可待因、盐酸溴己新的结构、理化性质及用途。
2、合成镇痛药的结构类型。
3、镇痛药物的构效关系与药效团。
五、中枢兴奋药及利尿药
1、熟悉中枢兴奋药的分类和结构类型。
2、掌握咖啡因、吡拉西坦的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。
3、掌握磺酰胺类和噻嗪类利尿药的构效关系。
4、掌握氢氯噻嗪的结构、理化性质、体内代谢和临床应用。
5、氢氯噻嗪的合成路线。
6、熟悉呋噻米、螺内酯的结构和用途。
7、了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。
六、解痉药及肌肉松弛药
1、熟悉胆碱受体拮抗剂的分类与作用。
2、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
3、掌握硫酸阿托品、盐酸苯海索、溴丙胺太林、泮库溴胺、氯唑沙宗的结构式，理化性质、作用和用途。
4、掌握解痉药的构效关系。
5、掌握盐酸苯海索的合成方法。
6、熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱的理化性质、作用和用途。
七、肾上腺素能受体作用药
1、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
2、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸异丙肾上腺素的结构式，理化性质、作用和用途。
八、心血管系统药物
1、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系。
2、掌握盐酸美西律、硝苯地平、盐酸阿替洛尔、非诺贝特的结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
3、掌握硝酸甘油、、氟伐他汀、盐酸胺碘酮、阿替洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、氯沙坦、普奈洛尔、洛伐他汀、氨氯地平、盐酸普罗帕酮、卡托普利、马来酸依那普利的结构、理化性质及临床应用。
4、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，ACEI 及Ang Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，熟悉NO 供体药物的作用机制，强心甙类药物的构效关系，熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系，熟悉抗血栓药的分类。
九、抗过敏药及抗溃疡药
1、掌握组胺H 1受体拮抗剂的基本结构类型及其构效关系。
2、掌握曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构式，理化性质、作用和用途。
3、掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、理化性质及用途。
4、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
5、掌握组胺H 2受体拮抗剂的基本结构类型及其构效关系。
十、寄生虫病防治药
1、掌握青蒿素抗疟作用机理。
2、掌握磷酸氯喹、青蒿素、阿苯达唑的结构、理化性质、用途。
十一、抗生素
1、掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制。
2、掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物，氯霉素的结构、理化性质及临床应用。
3、掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用。
4、熟悉苯唑西林钠、克拉维酸的结构及临床用途。
5、熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。
6、了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法，了解四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用。
十二、合成抗菌药及抗病毒药
1、掌握抗结核药物化学结构分类，抗代谢理论，磺胺类药物的结构与活性关系，甲氧苄啶的作用机理。
2、掌握吡哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、加替沙星、异烟肼、乙胺丁醇的结构、理化性质、用途，掌握酮康唑、氟康唑、掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的结构、理化性质及用途，唑类抗真菌药物的构效关系。
3、掌握磺胺磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶的结构、理化性质及用途。
4、掌握磺胺甲噁唑、氟康唑的合成路线。
5、熟悉喹诺酮类药物的发展概况，喹诺酮抗菌药物的作用机理，喹诺酮类药物的构效关系，喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系，磺胺类药物的作用机制。熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，熟悉抗真菌药物（合成药和抗生素）的作用机制，熟悉抗病毒药物的分类。阿昔洛韦的作用机理。
十三、抗肿瘤药
1、熟悉抗肿瘤药物的大类和各小类以及代表药物和作用机理。
2、掌握环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、塞替派、卡莫司汀、白消安、盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构、理化性质及作用特点。
3、熟悉卡莫司汀的合成方法。
4、掌握了解金属铂配合物的构效关系。
十四、激素
1、掌握甾体药物分类及结构特征。
2、掌握雌二醇、丙酸睾酮、醋酸地塞米松、米非司酮、己烯雌酚、炔诺酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质及用途。
3、掌握肾上腺皮质激素的构效关系。
4、了解雌激素、雄激素、孕激素的构效关系。
十五、维生素
1、熟悉维生素B 6和维生素C 的化学结构，理化性质及用途。
2、熟悉维生素的用途。
十六、降血糖药物
1、掌握口服降血糖药的结构类型，及各类药物的作用机制。
2、掌握格列本脲、盐酸二甲双胍和米格列醇的结构、理化性质和用途。
3、熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与构效关系。
十七、新药设计与开发
1、熟悉药物与受体相互作用的化学本质和类型。
2、熟悉先导化合物的优化方法；
4、熟悉药物研究开发过程中的药物靶点有那些类型。
5、熟悉新药设计与开发的过程。
参考书目： 郑 虎 主编 《药物化学》，人民卫生出版社出版 徐文方 主编 《药物化学》，高等教育出版社出版
湖南科技学院《药物化学》考试大纲
I. 考试性质
其目的是科学、公平、有效地测试学生所掌握的药物化学基本知识、基本理论，以及运用相关知识和理论从事新药开发研究的能力。
II. 考查目标
《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的一门科学，是药学专业的重要专业课。要求考生：
（1）准确地再认或再现学科的有关知识，恰当地使用本学科的专业术语。
（2）掌握药物的合成路线及合成药物的基本操作技能，为从事药物化学研究奠定基础。
（3）掌握药物的作用机制
（4）掌握药物的化学结构与生物活性间的关系，运用结构改造的基本知识进行化合物的结构修饰与改造。
（5）掌握新药开发的基本途径和方法，具备良好的从事新药开发的能力。
Ⅲ. 考试形式和试卷结构
1、试卷满分及考试时间
本试卷满分为100 分，考试时间为120 分钟
2、答题方式
答题方式为闭卷，笔试。
3、试卷内容结构
一、化学结构题（药物的化学结构） （1′×20） 约20 %
二、选择题（药物化学专语、作用机制、结构特点、合成、鉴定、稳定性、代谢、构效关系、结构改造、用途） （2′×15） 约30 %
三、填空题（药物化学专语、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、用途）
（1′×15） 约15 %
四、简答题（发展概况、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、药物合成路线、药物构效关系）
（7′×5） 约35 %
Ⅳ. 考查内容
绪论
1、熟悉药物化学的定义、任务和要求；
2、了解中国药品通用名称及化学名的命名规则及商品名的作用及命名要求。
一、麻醉药
1、掌握局部麻醉药的结构类型及其构效关系。
3、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式，理化性质、作用和用途。
4、掌握盐酸普鲁卡因的合成。
二、镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药
1、掌握苯巴比妥、异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、丙咪嗪、卡马西平、氟哌啶醇的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。
2、掌握巴比妥类药物的结构通式、构效关系。
3、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类和结构类型。
4、掌握苯巴比妥的合成方法。
三、解热镇痛药和非甾体抗炎药
1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、双氯芬酸那、吲哚美辛、吡罗西康、塞来西布、布洛芬和萘普生的结构、理化性质、体内代谢及用途。
2、吲哚乙酸类药物的构效关系。
3、熟悉阿司匹林的合成、杂质和特点。
4、解热镇痛抗炎药的作用机理。
四、镇痛药及镇咳祛痰药
1、掌握吗啡、哌替啶、盐酸美沙酮、磷酸可待因、盐酸溴己新的结构、理化性质及用途。
2、合成镇痛药的结构类型。
3、镇痛药物的构效关系与药效团。
五、中枢兴奋药及利尿药
1、熟悉中枢兴奋药的分类和结构类型。
2、掌握咖啡因、吡拉西坦的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。
3、掌握磺酰胺类和噻嗪类利尿药的构效关系。
4、掌握氢氯噻嗪的结构、理化性质、体内代谢和临床应用。
5、氢氯噻嗪的合成路线。
6、熟悉呋噻米、螺内酯的结构和用途。
7、了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。
六、解痉药及肌肉松弛药
1、熟悉胆碱受体拮抗剂的分类与作用。
2、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
3、掌握硫酸阿托品、盐酸苯海索、溴丙胺太林、泮库溴胺、氯唑沙宗的结构式，理化性质、作用和用途。
4、掌握解痉药的构效关系。
5、掌握盐酸苯海索的合成方法。
6、熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱的理化性质、作用和用途。
七、肾上腺素能受体作用药
1、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
2、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸异丙肾上腺素的结构式，理化性质、作用和用途。
八、心血管系统药物
1、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系。
2、掌握盐酸美西律、硝苯地平、盐酸阿替洛尔、非诺贝特的结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
3、掌握硝酸甘油、、氟伐他汀、盐酸胺碘酮、阿替洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、氯沙坦、普奈洛尔、洛伐他汀、氨氯地平、盐酸普罗帕酮、卡托普利、马来酸依那普利的结构、理化性质及临床应用。
4、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，ACEI 及Ang Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，熟悉NO 供体药物的作用机制，强心甙类药物的构效关系，熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系，熟悉抗血栓药的分类。
九、抗过敏药及抗溃疡药
1、掌握组胺H 1受体拮抗剂的基本结构类型及其构效关系。
2、掌握曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构式，理化性质、作用和用途。
3、掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、理化性质及用途。
4、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
5、掌握组胺H 2受体拮抗剂的基本结构类型及其构效关系。
十、寄生虫病防治药
1、掌握青蒿素抗疟作用机理。
2、掌握磷酸氯喹、青蒿素、阿苯达唑的结构、理化性质、用途。
十一、抗生素
1、掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制。
2、掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物，氯霉素的结构、理化性质及临床应用。
3、掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用。
4、熟悉苯唑西林钠、克拉维酸的结构及临床用途。
5、熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。
6、了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法，了解四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用。
十二、合成抗菌药及抗病毒药
1、掌握抗结核药物化学结构分类，抗代谢理论，磺胺类药物的结构与活性关系，甲氧苄啶的作用机理。
2、掌握吡哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、加替沙星、异烟肼、乙胺丁醇的结构、理化性质、用途，掌握酮康唑、氟康唑、掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的结构、理化性质及用途，唑类抗真菌药物的构效关系。
3、掌握磺胺磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶的结构、理化性质及用途。
4、掌握磺胺甲噁唑、氟康唑的合成路线。
5、熟悉喹诺酮类药物的发展概况，喹诺酮抗菌药物的作用机理，喹诺酮类药物的构效关系，喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系，磺胺类药物的作用机制。熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，熟悉抗真菌药物（合成药和抗生素）的作用机制，熟悉抗病毒药物的分类。阿昔洛韦的作用机理。
十三、抗肿瘤药
1、熟悉抗肿瘤药物的大类和各小类以及代表药物和作用机理。
2、掌握环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、塞替派、卡莫司汀、白消安、盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构、理化性质及作用特点。
3、熟悉卡莫司汀的合成方法。
4、掌握了解金属铂配合物的构效关系。
十四、激素
1、掌握甾体药物分类及结构特征。
2、掌握雌二醇、丙酸睾酮、醋酸地塞米松、米非司酮、己烯雌酚、炔诺酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质及用途。
3、掌握肾上腺皮质激素的构效关系。
4、了解雌激素、雄激素、孕激素的构效关系。
十五、维生素
1、熟悉维生素B 6和维生素C 的化学结构，理化性质及用途。
2、熟悉维生素的用途。
十六、降血糖药物
1、掌握口服降血糖药的结构类型，及各类药物的作用机制。
2、掌握格列本脲、盐酸二甲双胍和米格列醇的结构、理化性质和用途。
3、熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与构效关系。
十七、新药设计与开发
1、熟悉药物与受体相互作用的化学本质和类型。
2、熟悉先导化合物的优化方法；
4、熟悉药物研究开发过程中的药物靶点有那些类型。
5、熟悉新药设计与开发的过程。
参考书目： 郑 虎 主编 《药物化学》，人民卫生出版社出版 徐文方 主编 《药物化学》，高等教育出版社出版