自1952年Sulzberger等首次发现局部应用氢化考的松软膏治疗某些皮肤病有效以后，近半个世纪以来，这类药物的发展很快。目前，外用皮质类固醇激素（以下简称激素）已成为皮肤病治疗领域中的重要武器之一，其应用最为广泛，已几乎到了无日不用的地步。其优点为疗效好，使用方便，无色无味，不会引起局部疼痛，一般不引起耐药性，较少引起习惯性，极少产生过敏现象（基质引起者除外），并能与一些常用的局部药物合用等。
如上所述，早在50年代初，由于氢考外用应用于皮肤科临床，使改变炎症性皮肤病自然病程的能力发生了极大的变化，其后通过改造结构，新的合成的衍生物出现，已大大地增进了激素外用的疗效并减轻了其副作用，并出现了对某些皮肤病有更高特异疗效的和更为安全的新品种，本文就激素外用的概况作以下复习。
激素的结构及特点
目前从肾上腺提取液中分离出来及人工合成的激素已达上千种，大多由胆固醇衍化而来，结构与胆固醇相似，故称类固醇，均具有一个共同的基本核心结构——环戊烷多氢菲，由饱和的菲（A、B、C）和环戊烷（D）组成。其结构如下图所示。
构 效 关 系
激素基本分子结构的改变能增强其抗炎和抗增殖的强度，或可增加其通过皮肤屏障层的透皮率，改变其强度有以下主要途径：
1．改变它在受体部位的内在活性，以改变其作用强度。即增加它与细胞浆内特异性皮质类固醇受体的结合能力。
2．提高其脂溶性，通过受体位置更大的利用度来增加抗炎作用。如通过C16和C17的缩酮化物及C17及C21的侧链及脂化物的改变等，即其亲脂性越强，生物利用度越高。另外，C17和C21的侧链和脂化物的改变，可阻止极性OH基与周围发生化学反应或被代谢失活，C21的脂化物也保护了C20酮基不受细胞还原作用的影响。
影响药效的因素(1)
药物的分子结构：如C21位醋酸基可使局部活性增强5倍；C17位酯化可增强其亲脂性；C16位甲基化或羟基化可减轻钠潴留等。
影响药效的因素(2)
药物的浓度：浓度高，作用强。
制剂中的促进剂：
乙醇为 1
丙二醇 5
DMSO 9
氮酮：1%氮酮为50%DMSO的13倍。
药物的剂型：硬膏>软膏>霜剂。
用药部位：阴囊、眼脸、面部>掌、跖。
药物学效应和作用机制
对许多皮肤病的治疗作用主要来自其非特异的抗炎作用，其生物学作用是此药与大多数细胞胞浆中的特异性皮质类固醇受体结合，形成特异性皮质类固醇受体复合物，然后此复合物进入细胞核与特异基因的DNA结合，并调节基因的转录编码蛋白去调节炎症过程。此外，它也有免疫抑制作用及抗增生作用。
外用激素的筛选方法
评估外用激素疗效的方法很多，主要是测定其抗炎能力的强弱，其中最广泛应用的是血管收缩试验，因一般认为临床抗炎效力最强者其血管收缩的能力也最大，两者基本上是平行的。其方法也称变白试验，如变白发生在越低的浓度，则说明其血管收缩作用越强。近来为了提高该项试验的客观性，有用激光多普勒技术测定血流量的方法来作激素的筛选。
外用激素制剂发展情况的介绍
目前，新的外用激素制剂不断出现，药物研究的目标是寻找局部作用与全身作用分离，即提高局部抗炎活性，同时无全身性副作用，且对皮肤有一定穿透力的药物。
1．醋酸氢化考的松（Hydrocortisone acetate）
为考的松在C11位加氢（O→OH）、C21位加醋酸基而成，其常用浓度为1%。
2．醋酸氟氢考的松（Fludrocortisone acetate）
为醋酸氢化考的松在C9位上加氟原子而成，C9位 的氟化可增加其强度。此剂疗效比氢考大10倍左右，因水钠潴留的作用强，故仅能供外用。常用浓度为0.1%。
3．缩丙酮去炎松（Triamcinolone acetonide, Kenelog）
其母体去炎松（羟氟烯索）外用无效，但其缩丙酮衍
生物去炎松-A不但疗效增强，而且延长了作用时间，外用有
效，其抗炎作用比氢考大40倍。常用浓度为0.1%。
4．氟美松（Dexamethasone）
C9位加氟、C11位加氢、C16α位加甲基，
C16的甲基化能大大地减少钠潴留。0.04氟
美松洗剂与1%氢考洗剂疗效相似。
5．肤轻松（醋酸仙乃乐，Fluocinonide）
为仙乃乐在C21加醋酸基而成，以增强药物穿透力，促进药物吸收，其血管收缩力为仙乃乐的5倍，常用0.05%，此药在70年代曾为应用最广效果最好的外用激素制剂。
6．倍他米松戊酸酯（Betamethasone 17-Valerate）
其0.1%霜剂比仙乃乐强3.6倍，
此剂疗效高是C17位戊酸酯化的结果，
因它能促进皮肤的吸收。
7．氯氟舒松（Halcinonide）
此剂为去炎松-A的衍生物，不同处在于用C1替代C21位上的羟基，并在A环1-2位减少一个双键。用0.1%对银屑病和皮炎效果好。
8．氯倍他索丙酸酯（Clobetasol 17-propionate）
为倍他米松的衍生物，但在C21位用C1代替
原来的羟基，C17位有丙酸酯，目前均公认为外
用激素最强的药物之一，抗炎效力最强，对湿
疹、银屑病和白癜风等疗效均较好。
9．卤美他松（Halomethasone monohydric, Sicorten）
在氟美松的基础上第C2位加一个氯，C6位
加氟，C15位有一个水份子，除对神经皮炎、
慢性湿疹有效外，对白癜风（尤其对面部）
也有较好的疗效。
10．17α丁酸酯氢化考的松（Hydrocortisone 17-butyrate）
其0.1%与0.1%去炎松-A霜疗效相等，
为不带氟的激素在同一浓度下可与含氟
激素相等的制剂。
11．卤倍他索丙酸酯（Halobetasol Propionate）
双名Ultravate，由瑞士Ciba-Geigy公司开发，1991年上市。其特点为在C16位有甲基，C17位有丙酸酯，C21位
带氯。本药为一独特的、超强度的外用激素，
其疗效比氯倍他索强（抑制红肿反应比氯倍
他索强11倍），除了有强大的抗炎作用外，
还有明显的抗增殖作用。
12．双醋二氟松（Psorcon，索康）
其特点为C6α、C9α带2个氟，C17和C21有2个乙酸酯，其软膏制剂的血管收缩倍数与氯倍他索丙酸酯相似。
但遗憾的是，外用激素时其抗炎作用与其安全性一般呈反比，即其疗效越高，则其全身和局部的不良反应也越大。为了克服上述缺点。与既往不同，目前对新的外用激素的研究重点已不再是合成更有活性，而改为更安全的药物。并提出了新的激素分类方法，即“治疗指数”的概念及设计、合成了软性激素。
外用皮质激素新评价 （治疗指数概念）
疗效评价（过去）—— 测定其抗炎能力的大小
血管收缩试验 —— 皮肤变白试验
血管收缩能力越强，临床上抗炎能力越大。
综合治疗指数（目前）：疗效与全身不良反应的比值
治疗21天后症状改善75-100%的病人数
治疗指数=
HPA轴受抑制的病人数
显然，应用治疗指数的概念来评价众多的外用激素，将会更公正、客观和准确。
常用皮质激素的治疗指数
种类 治疗指数
Ⅰ> 1000
强化二丙酸倍他米松 2492
丙酸氯倍他索霜 1398
Ⅱ 500-1000
糠酸莫米松霜（艾洛松） 865
强化倍他米松二丙酸酯软膏 645
Ⅲ 250-500
二丙酸倍他米松霜 476
丙酸卤倍他索软膏410
Ⅳ
氯氟舒松霜 224
丙酸氯倍他索软膏 210
关于软性激素的概念
软性激素属于软性药物，后者是与被吸收后不可被代谢的硬性药物相对比而言。软性激素的特点是均具有较高或很高的局部效果而对全身的毒性很低，这是由于该药物在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物（或全身吸收很少），而局部却保留高度的活性，故对HPA轴抑制及其他全身不良反应大为减少，其治疗指数大为提高。
目前已知的软性激素包括有：1. 糠酸莫米松（monetasonl Fruoate，艾洛松）；2. 强碳松（Prednicarbate）；3. 甲基强的松龙醋丙酯（Methylprednisolone aceponate）；4. Fluticasone(Cutivate)。国内有销售的仅有艾洛松一种。现分别介绍之：
“软性”激素(Soft topical steroid)
概念的提出： 1997年英国人M.W. Greaves
定义： 某些具有高效局部作用，而不良反应轻微的外用激素。
原理：这类激素外用后在局部被酯酶迅速代谢为无活性的降解产物，因而吸收后不良反应轻微，减少了对HPA轴的抑制和局部的副作用。
强碳松（Prednicarbate）
为在强的松龙的基础上C17侧链由乙烯碳酸基取代，C21有丙酸酯，为不含卤素的中效激素，疗效与去炎松-A相当，0.1%强碳松霜可供外用（商品名Dermatop）。
Fluticasone丙酸酯（C17β-羧酯留烷酯商品名为Cutivate,0.05%霜）
其C21有含氟硫酯（碳硫），C17有丙酸酯、C16有甲基，它能在肝脏内被代谢成无活性的物质。C17β位羧酸使全身安全性增加，但无减少局部皮肤毒性的证据。
甲基强的松龙醋丙脂（Adrantan）
也为强的松龙衍生物，其特点为C21醋酸，C6α甲基、C17丙酸酯，其中C6α甲基具有高度的抗炎抗过敏活性，C21醋酸、C17α丙酸酯具有良好的穿透角层的作用，因C9位无卤族基因，故其局部作用与全身影响是高度分离的。不良反应少，为一低致萎缩而抗炎效果强的激素新药。
糠酸莫米松（Mometasone fruoate,艾洛松）
为强的松龙的衍生物。1986年由美国先灵葆雅药厂生产。其特点为C9被卤化（氯化），C17侧链由糠酸所替换，C21羟基也由氯原子取代，为含氯（不含氟）的中强效激素。C162CH3可消除不良反应，C21氯原子代替羟基可增加稳定性，C17糠酸酯增加生物利用度，因糠酸脂杂环系大分子，故全身吸收率低，局部作用强，抗炎和抗增生效价均较强，其药理作用可与强效激素相媲美。
其结构式为：
艾洛松®的特点
受体亲和力强
血管收缩相对活性高
有效抑制细胞因子
有效抑制炎症介质
应用范围广
临床疗效良好
安全性高
局部不良反应小
艾洛松为目前国内仅有的软性激素，治疗指数较大，具有高度的对表皮的亲和力，经皮吸收率小，如吸收则能迅速在肝脏被酯酶所代谢而灭活，故对全身的不良反应极小，而局部不良反应也仅与低效激素相当（已证实，在正常人皮肤上外用艾洛松，每日1次，连续6周，皮肤厚度未出现明显减少，其致皮肤萎缩作用与氢考相似）。其接触过敏的发生率很低。可用于面部和婴儿、老人。每日用1次即可。
本品对银屑病有独特的疗效，1995年美国Katz介绍它为银屑病外用皮质激素中作为第一推荐药。
不同皮质类固醇的受体相对亲和力
不同皮质类固醇的血管收缩相对活性
艾洛松®有效抑制细胞因子
艾洛松®有效抑制炎症介质
与常用药物比较
艾洛松®有效治疗湿疹
慢性手部湿疹患者
17岁～70岁
病程6个月～30年
艾洛松®每日一次治疗3~6周
良好率83%
不良反应轻微-轻度皮肤萎缩4.7%
与其它药物相比 艾洛松®治疗银屑病更有效
治疗银屑病艾洛松®比曲安缩松更有效
治疗银屑病艾洛松®比去炎松更有效
治疗银屑病艾洛松®比氟轻松更有效
治疗银屑病艾洛松®比戊酸倍他米松有效
儿童异位性皮炎的治疗
儿童异位性皮炎的治疗
艾洛松®与丁酸氯倍他索在儿科的比较
艾洛松®与丁酸氯倍他索在儿科的比较
艾洛松®对血浆皮质醇无影响
局部不良反应
与治疗有关的局部不良反应在儿童为3.7%(1)
上述局部不良反应为轻度反应(1)
儿童无皮肤萎缩现象出现(2)
成人局部不良反应(3)
皮肤烧灼感1%
皮痒2%
干燥感0.2%
脓疱0.2%
选择艾洛松®的理由
受体亲和力强
血管收缩相对活性高
有效抑制细胞因子
有效抑制炎症介质
--抗炎活性强
应用范围广
临床疗效良好
安全性高
局部不良反应小
价格合理
--临床使用简单方便 快捷安全
外用皮质类固醇激素的强度分级 （按毛细血管收缩倍数划分）
外用激素的适应证
1．对外用激素极敏感的疾病 2. 对外用激素低敏的疾病
脂溢性皮炎 慢性盘状红斑狼疮
异位性皮炎 扁平苔藓
神经性皮炎 类脂质渐进性坏死
肛门瘙痒症 掌跖银屑病
过敏性接触性皮炎的晚期 天疱疮、大疱性类天疱疮
刺激性皮炎的后期 慢性良性家族性天疱疮
银屑病（尤其是面部和身体皱襞部位） 白癜风
瘀积性皮炎 环状肉芽肿
钱币状湿疹 结节病
线状苔藓
外用激素的禁忌症和不良反应
不良反应：
1．肾上腺皮质功能的抑制
2．接触性过敏反应（除外基质过敏）
3．皮肤萎缩和萎缩纹
4．酒渣鼻样皮炎和口周皮炎
5．皮质类固醇潮红
6．激素性痤疮
7．毛细血管扩张
8．激素性紫癜、瘀斑、后者可形成星状假疤痕
9．掩盖皮肤感染
10．色素减退和多毛症
11．皮肤干燥乃至鱼鳞病样改变
12．创伤愈合延迟
外用皮质激素的使用原则
宁可正确地使用一种激素制剂，也不要频繁更换用遍各种制剂。
选择品种：随不同的部位，不同的年龄，不同的疾病而定；
儿童：选择安全性高，不含“氟”的激素，宜短程，小面积使用；
成人：根据不同疾病，部位来选择；
外用激素注意事项
面部和皱折部位皮肤禁用强效激素，使用时间不宜过久(二周)。
儿童应用时使用面积不宜过大，防止全身吸收作用。
感染部位禁止单独使用激素类药物。
选择药物剂型时浓度由低到高，强度由弱到强，逐渐增加。尽可能使用低浓度、弱效药物达到疗效。
使用封包治疗时特别注意药物的全身吸收。
局部封闭注射注意全身吸收。
避免滥用与乱用激素。
外用皮质激素的展望
外用激素治疗皮肤病其影响可与青霉素治疗感染性疾病相媲美，在过去的近50年中，大多数研究的方向是针对发展更强的配方，但不幸的是它无可避免地与更大的不良反应相关联。
解决的办法为：
发展治疗指数高的软性激素。
发展具有广谱抗炎和（或）抗增殖能力的非甾体制剂（如子囊霉素衍生物）。
提出能在较短时间内减轻其局部不良反应的方法。包括激素被包在脂质体内，使之缓慢地进入皮肤内，形成药物贮库；合并应用维生素D3类似物、维甲酸，以减少其引起皮肤萎缩等副反应。
自1952年Sulzberger等首次发现局部应用氢化考的松软膏治疗某些皮肤病有效以后，近半个世纪以来，这类药物的发展很快。目前，外用皮质类固醇激素（以下简称激素）已成为皮肤病治疗领域中的重要武器之一，其应用最为广泛，已几乎到了无日不用的地步。其优点为疗效好，使用方便，无色无味，不会引起局部疼痛，一般不引起耐药性，较少引起习惯性，极少产生过敏现象（基质引起者除外），并能与一些常用的局部药物合用等。
如上所述，早在50年代初，由于氢考外用应用于皮肤科临床，使改变炎症性皮肤病自然病程的能力发生了极大的变化，其后通过改造结构，新的合成的衍生物出现，已大大地增进了激素外用的疗效并减轻了其副作用，并出现了对某些皮肤病有更高特异疗效的和更为安全的新品种，本文就激素外用的概况作以下复习。
激素的结构及特点
目前从肾上腺提取液中分离出来及人工合成的激素已达上千种，大多由胆固醇衍化而来，结构与胆固醇相似，故称类固醇，均具有一个共同的基本核心结构——环戊烷多氢菲，由饱和的菲（A、B、C）和环戊烷（D）组成。其结构如下图所示。
构 效 关 系
激素基本分子结构的改变能增强其抗炎和抗增殖的强度，或可增加其通过皮肤屏障层的透皮率，改变其强度有以下主要途径：
1．改变它在受体部位的内在活性，以改变其作用强度。即增加它与细胞浆内特异性皮质类固醇受体的结合能力。
2．提高其脂溶性，通过受体位置更大的利用度来增加抗炎作用。如通过C16和C17的缩酮化物及C17及C21的侧链及脂化物的改变等，即其亲脂性越强，生物利用度越高。另外，C17和C21的侧链和脂化物的改变，可阻止极性OH基与周围发生化学反应或被代谢失活，C21的脂化物也保护了C20酮基不受细胞还原作用的影响。
影响药效的因素(1)
药物的分子结构：如C21位醋酸基可使局部活性增强5倍；C17位酯化可增强其亲脂性；C16位甲基化或羟基化可减轻钠潴留等。
影响药效的因素(2)
药物的浓度：浓度高，作用强。
制剂中的促进剂：
乙醇为 1
丙二醇 5
DMSO 9
氮酮：1%氮酮为50%DMSO的13倍。
药物的剂型：硬膏>软膏>霜剂。
用药部位：阴囊、眼脸、面部>掌、跖。
药物学效应和作用机制
对许多皮肤病的治疗作用主要来自其非特异的抗炎作用，其生物学作用是此药与大多数细胞胞浆中的特异性皮质类固醇受体结合，形成特异性皮质类固醇受体复合物，然后此复合物进入细胞核与特异基因的DNA结合，并调节基因的转录编码蛋白去调节炎症过程。此外，它也有免疫抑制作用及抗增生作用。
外用激素的筛选方法
评估外用激素疗效的方法很多，主要是测定其抗炎能力的强弱，其中最广泛应用的是血管收缩试验，因一般认为临床抗炎效力最强者其血管收缩的能力也最大，两者基本上是平行的。其方法也称变白试验，如变白发生在越低的浓度，则说明其血管收缩作用越强。近来为了提高该项试验的客观性，有用激光多普勒技术测定血流量的方法来作激素的筛选。
外用激素制剂发展情况的介绍
目前，新的外用激素制剂不断出现，药物研究的目标是寻找局部作用与全身作用分离，即提高局部抗炎活性，同时无全身性副作用，且对皮肤有一定穿透力的药物。
1．醋酸氢化考的松（Hydrocortisone acetate）
为考的松在C11位加氢（O→OH）、C21位加醋酸基而成，其常用浓度为1%。
2．醋酸氟氢考的松（Fludrocortisone acetate）
为醋酸氢化考的松在C9位上加氟原子而成，C9位 的氟化可增加其强度。此剂疗效比氢考大10倍左右，因水钠潴留的作用强，故仅能供外用。常用浓度为0.1%。
3．缩丙酮去炎松（Triamcinolone acetonide, Kenelog）
其母体去炎松（羟氟烯索）外用无效，但其缩丙酮衍
生物去炎松-A不但疗效增强，而且延长了作用时间，外用有
效，其抗炎作用比氢考大40倍。常用浓度为0.1%。
4．氟美松（Dexamethasone）
C9位加氟、C11位加氢、C16α位加甲基，
C16的甲基化能大大地减少钠潴留。0.04氟
美松洗剂与1%氢考洗剂疗效相似。
5．肤轻松（醋酸仙乃乐，Fluocinonide）
为仙乃乐在C21加醋酸基而成，以增强药物穿透力，促进药物吸收，其血管收缩力为仙乃乐的5倍，常用0.05%，此药在70年代曾为应用最广效果最好的外用激素制剂。
6．倍他米松戊酸酯（Betamethasone 17-Valerate）
其0.1%霜剂比仙乃乐强3.6倍，
此剂疗效高是C17位戊酸酯化的结果，
因它能促进皮肤的吸收。
7．氯氟舒松（Halcinonide）
此剂为去炎松-A的衍生物，不同处在于用C1替代C21位上的羟基，并在A环1-2位减少一个双键。用0.1%对银屑病和皮炎效果好。
8．氯倍他索丙酸酯（Clobetasol 17-propionate）
为倍他米松的衍生物，但在C21位用C1代替
原来的羟基，C17位有丙酸酯，目前均公认为外
用激素最强的药物之一，抗炎效力最强，对湿
疹、银屑病和白癜风等疗效均较好。
9．卤美他松（Halomethasone monohydric, Sicorten）
在氟美松的基础上第C2位加一个氯，C6位
加氟，C15位有一个水份子，除对神经皮炎、
慢性湿疹有效外，对白癜风（尤其对面部）
也有较好的疗效。
10．17α丁酸酯氢化考的松（Hydrocortisone 17-butyrate）
其0.1%与0.1%去炎松-A霜疗效相等，
为不带氟的激素在同一浓度下可与含氟
激素相等的制剂。
11．卤倍他索丙酸酯（Halobetasol Propionate）
双名Ultravate，由瑞士Ciba-Geigy公司开发，1991年上市。其特点为在C16位有甲基，C17位有丙酸酯，C21位
带氯。本药为一独特的、超强度的外用激素，
其疗效比氯倍他索强（抑制红肿反应比氯倍
他索强11倍），除了有强大的抗炎作用外，
还有明显的抗增殖作用。
12．双醋二氟松（Psorcon，索康）
其特点为C6α、C9α带2个氟，C17和C21有2个乙酸酯，其软膏制剂的血管收缩倍数与氯倍他索丙酸酯相似。
但遗憾的是，外用激素时其抗炎作用与其安全性一般呈反比，即其疗效越高，则其全身和局部的不良反应也越大。为了克服上述缺点。与既往不同，目前对新的外用激素的研究重点已不再是合成更有活性，而改为更安全的药物。并提出了新的激素分类方法，即“治疗指数”的概念及设计、合成了软性激素。
外用皮质激素新评价 （治疗指数概念）
疗效评价（过去）—— 测定其抗炎能力的大小
血管收缩试验 —— 皮肤变白试验
血管收缩能力越强，临床上抗炎能力越大。
综合治疗指数（目前）：疗效与全身不良反应的比值
治疗21天后症状改善75-100%的病人数
治疗指数=
HPA轴受抑制的病人数
显然，应用治疗指数的概念来评价众多的外用激素，将会更公正、客观和准确。
常用皮质激素的治疗指数
种类 治疗指数
Ⅰ> 1000
强化二丙酸倍他米松 2492
丙酸氯倍他索霜 1398
Ⅱ 500-1000
糠酸莫米松霜（艾洛松） 865
强化倍他米松二丙酸酯软膏 645
Ⅲ 250-500
二丙酸倍他米松霜 476
丙酸卤倍他索软膏410
Ⅳ
氯氟舒松霜 224
丙酸氯倍他索软膏 210
关于软性激素的概念
软性激素属于软性药物，后者是与被吸收后不可被代谢的硬性药物相对比而言。软性激素的特点是均具有较高或很高的局部效果而对全身的毒性很低，这是由于该药物在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物（或全身吸收很少），而局部却保留高度的活性，故对HPA轴抑制及其他全身不良反应大为减少，其治疗指数大为提高。
目前已知的软性激素包括有：1. 糠酸莫米松（monetasonl Fruoate，艾洛松）；2. 强碳松（Prednicarbate）；3. 甲基强的松龙醋丙酯（Methylprednisolone aceponate）；4. Fluticasone(Cutivate)。国内有销售的仅有艾洛松一种。现分别介绍之：
“软性”激素(Soft topical steroid)
概念的提出： 1997年英国人M.W. Greaves
定义： 某些具有高效局部作用，而不良反应轻微的外用激素。
原理：这类激素外用后在局部被酯酶迅速代谢为无活性的降解产物，因而吸收后不良反应轻微，减少了对HPA轴的抑制和局部的副作用。
强碳松（Prednicarbate）
为在强的松龙的基础上C17侧链由乙烯碳酸基取代，C21有丙酸酯，为不含卤素的中效激素，疗效与去炎松-A相当，0.1%强碳松霜可供外用（商品名Dermatop）。
Fluticasone丙酸酯（C17β-羧酯留烷酯商品名为Cutivate,0.05%霜）
其C21有含氟硫酯（碳硫），C17有丙酸酯、C16有甲基，它能在肝脏内被代谢成无活性的物质。C17β位羧酸使全身安全性增加，但无减少局部皮肤毒性的证据。
甲基强的松龙醋丙脂（Adrantan）
也为强的松龙衍生物，其特点为C21醋酸，C6α甲基、C17丙酸酯，其中C6α甲基具有高度的抗炎抗过敏活性，C21醋酸、C17α丙酸酯具有良好的穿透角层的作用，因C9位无卤族基因，故其局部作用与全身影响是高度分离的。不良反应少，为一低致萎缩而抗炎效果强的激素新药。
糠酸莫米松（Mometasone fruoate,艾洛松）
为强的松龙的衍生物。1986年由美国先灵葆雅药厂生产。其特点为C9被卤化（氯化），C17侧链由糠酸所替换，C21羟基也由氯原子取代，为含氯（不含氟）的中强效激素。C162CH3可消除不良反应，C21氯原子代替羟基可增加稳定性，C17糠酸酯增加生物利用度，因糠酸脂杂环系大分子，故全身吸收率低，局部作用强，抗炎和抗增生效价均较强，其药理作用可与强效激素相媲美。
其结构式为：
艾洛松®的特点
受体亲和力强
血管收缩相对活性高
有效抑制细胞因子
有效抑制炎症介质
应用范围广
临床疗效良好
安全性高
局部不良反应小
艾洛松为目前国内仅有的软性激素，治疗指数较大，具有高度的对表皮的亲和力，经皮吸收率小，如吸收则能迅速在肝脏被酯酶所代谢而灭活，故对全身的不良反应极小，而局部不良反应也仅与低效激素相当（已证实，在正常人皮肤上外用艾洛松，每日1次，连续6周，皮肤厚度未出现明显减少，其致皮肤萎缩作用与氢考相似）。其接触过敏的发生率很低。可用于面部和婴儿、老人。每日用1次即可。
本品对银屑病有独特的疗效，1995年美国Katz介绍它为银屑病外用皮质激素中作为第一推荐药。
不同皮质类固醇的受体相对亲和力
不同皮质类固醇的血管收缩相对活性
艾洛松®有效抑制细胞因子
艾洛松®有效抑制炎症介质
与常用药物比较
艾洛松®有效治疗湿疹
慢性手部湿疹患者
17岁～70岁
病程6个月～30年
艾洛松®每日一次治疗3~6周
良好率83%
不良反应轻微-轻度皮肤萎缩4.7%
与其它药物相比 艾洛松®治疗银屑病更有效
治疗银屑病艾洛松®比曲安缩松更有效
治疗银屑病艾洛松®比去炎松更有效
治疗银屑病艾洛松®比氟轻松更有效
治疗银屑病艾洛松®比戊酸倍他米松有效
儿童异位性皮炎的治疗
儿童异位性皮炎的治疗
艾洛松®与丁酸氯倍他索在儿科的比较
艾洛松®与丁酸氯倍他索在儿科的比较
艾洛松®对血浆皮质醇无影响
局部不良反应
与治疗有关的局部不良反应在儿童为3.7%(1)
上述局部不良反应为轻度反应(1)
儿童无皮肤萎缩现象出现(2)
成人局部不良反应(3)
皮肤烧灼感1%
皮痒2%
干燥感0.2%
脓疱0.2%
选择艾洛松®的理由
受体亲和力强
血管收缩相对活性高
有效抑制细胞因子
有效抑制炎症介质
--抗炎活性强
应用范围广
临床疗效良好
安全性高
局部不良反应小
价格合理
--临床使用简单方便 快捷安全
外用皮质类固醇激素的强度分级 （按毛细血管收缩倍数划分）
外用激素的适应证
1．对外用激素极敏感的疾病 2. 对外用激素低敏的疾病
脂溢性皮炎 慢性盘状红斑狼疮
异位性皮炎 扁平苔藓
神经性皮炎 类脂质渐进性坏死
肛门瘙痒症 掌跖银屑病
过敏性接触性皮炎的晚期 天疱疮、大疱性类天疱疮
刺激性皮炎的后期 慢性良性家族性天疱疮
银屑病（尤其是面部和身体皱襞部位） 白癜风
瘀积性皮炎 环状肉芽肿
钱币状湿疹 结节病
线状苔藓
外用激素的禁忌症和不良反应
不良反应：
1．肾上腺皮质功能的抑制
2．接触性过敏反应（除外基质过敏）
3．皮肤萎缩和萎缩纹
4．酒渣鼻样皮炎和口周皮炎
5．皮质类固醇潮红
6．激素性痤疮
7．毛细血管扩张
8．激素性紫癜、瘀斑、后者可形成星状假疤痕
9．掩盖皮肤感染
10．色素减退和多毛症
11．皮肤干燥乃至鱼鳞病样改变
12．创伤愈合延迟
外用皮质激素的使用原则
宁可正确地使用一种激素制剂，也不要频繁更换用遍各种制剂。
选择品种：随不同的部位，不同的年龄，不同的疾病而定；
儿童：选择安全性高，不含“氟”的激素，宜短程，小面积使用；
成人：根据不同疾病，部位来选择；
外用激素注意事项
面部和皱折部位皮肤禁用强效激素，使用时间不宜过久(二周)。
儿童应用时使用面积不宜过大，防止全身吸收作用。
感染部位禁止单独使用激素类药物。
选择药物剂型时浓度由低到高，强度由弱到强，逐渐增加。尽可能使用低浓度、弱效药物达到疗效。
使用封包治疗时特别注意药物的全身吸收。
局部封闭注射注意全身吸收。
避免滥用与乱用激素。
外用皮质激素的展望
外用激素治疗皮肤病其影响可与青霉素治疗感染性疾病相媲美，在过去的近50年中，大多数研究的方向是针对发展更强的配方，但不幸的是它无可避免地与更大的不良反应相关联。
解决的办法为：
发展治疗指数高的软性激素。
发展具有广谱抗炎和（或）抗增殖能力的非甾体制剂（如子囊霉素衍生物）。
提出能在较短时间内减轻其局部不良反应的方法。包括激素被包在脂质体内，使之缓慢地进入皮肤内，形成药物贮库；合并应用维生素D3类似物、维甲酸，以减少其引起皮肤萎缩等副反应。