执业药师专业知识二考试辅导:液体药剂-为增加药物溶解度而加的附加剂

增溶剂是指能增加难溶性药物在溶剂中的溶解度的表面活性剂。对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB为15~18.常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

(二)助溶剂(hydrotropyagent)

某些难溶性药物可在药剂中加入第三种物质,形成分子间的络合物、复盐或缔合物,增加药物的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物,不是表面活性剂。如碘在水中的溶解度为1﹕2950,加适量的碘化钾后,碘与碘化钾形成分子间的络合物KI3,明显增加碘在水中的溶解度,能配成含碘5%的水溶液。

(三)潜溶剂(cosolvent)

使用两种和多种混合溶剂,可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。例如,甲硝唑在水中的溶解度为10%(w/v),如果使用水-乙醇混合溶剂,则溶解度提高5倍。

增溶剂是指能增加难溶性药物在溶剂中的溶解度的表面活性剂。对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB为15~18.常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

(二)助溶剂(hydrotropyagent)

某些难溶性药物可在药剂中加入第三种物质,形成分子间的络合物、复盐或缔合物,增加药物的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物,不是表面活性剂。如碘在水中的溶解度为1﹕2950,加适量的碘化钾后,碘与碘化钾形成分子间的络合物KI3,明显增加碘在水中的溶解度,能配成含碘5%的水溶液。

(三)潜溶剂(cosolvent)

使用两种和多种混合溶剂,可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。例如,甲硝唑在水中的溶解度为10%(w/v),如果使用水-乙醇混合溶剂,则溶解度提高5倍。


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