注射用甲硝唑磷酸二钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用甲硝唑磷酸二钠
曾用名：
商品名：
英文名：Metronidazole Disodium Phosphate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Jiɑxiɑozuolinsuɑn’ernɑ
本品主要成份为：甲硝唑磷酸二钠。其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。 结构式：
分子式：C6H8N3Na2O6P·H2O
分子量：313.12
【性状】
本品为类白色或微黄色粉末。见光渐变黄色。
【药理毒理】
本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。
【药代动力学】
本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品0.915g后，血浆中甲硝唑达峰时间（Tmax）约为10～20分钟，血药峰浓度（Cmax）约为50g/ml。本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期（t1/2）为9～11小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物（25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。
【适应症】
用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。
【用法用量】
静脉滴注。一次0.915g，溶于100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小时内缓慢滴注，每8小时1次，7日为一疗程。
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1．本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2．其他常见的不良反应有：
（1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。
（2）可逆性粒细胞减少。
（3）过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
（4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
（5）局部反应如血栓性静脉炎等。
（6）其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【禁忌】
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【注意事项】
1．致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。
2．使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。
3．本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。
4．用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5．肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。
6．本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。
7．念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
8．厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
9．本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。
10．重复一个疗程前，应作白细胞计数。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品水解物甲硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。
甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。
【儿童用药】
儿童应慎用并减量使用。
【老年患者用药】
老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。
【药物相互作用】
1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2．与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3．与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期（T1/2），应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4．本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5．本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。
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【规格】
0.915g（相当于无水物为0.862g）
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址： 6-123
注射用胶原酶说明书
注射用胶原酶说明书
【药品名称】
通用名：注射用胶原酶
曾用名：
商品名：
英文名：Collagenase for Injection
汉语拼音：Zhesheyonɡ Jiɑoyuɑnmei
本品为胶原酶加适量稳定剂和赋形剂的无菌冻干品。
【性状】
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
本品为酶类药。在生理pH和温度下，具有水解天然胶原蛋白的作用。从而能溶解椎间盘突出的髓核和纤维环。
【药代动力学】
在正常人体内就存在胶原酶，它的代谢途径为一般的蛋白质代谢。
【适应症】
用于经保守疗法无效的腰椎间盘突出症。
【用法用量】
临用前，用氯化钠注射液2ml溶解，椎间孔内硬膜外或椎间盘内注射一次1200单位。
注射方法：患者侧卧，从脊柱后侧旁进针，在X光电视屏幕透视下，针沿腰椎横突插入L4-L5或L5-S1的椎间孔内硬膜外或椎间盘内注射。
【不良反应】
部分患者可有腰痛加剧。必要时可注射镇痛剂缓解。
【禁忌】
严重心血管病。严重肝、肾功能不全及孕妇禁用。已知对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．为防止过敏反应，在注射本品前应先静脉注射用50%葡萄糖注射液20ml稀释的地塞米松磷酸钠注射液5mg。
2．本品仅供经过专业培训的医师使用。注射时，应严密观察准确的注射部位，严禁损伤神经根及周围组织。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
胶原酶最佳的pH值范围是6～8，或高或低的pH值将降低酶的活性。酶的活性也受一些清洁剂、重金属离子，如汞和银的影响，它们被用在一些防腐剂中，当怀疑已经接触了这些金属离子时，在使用胶原酶之前应该用生理盐水仔细地反复冲洗。还应避免含有金属离子和酸性溶液的浸泡，因为这样会带有金属离子，pH值会偏低。清洁材料如双氧水、达金溶液、生理盐水与胶原酶互溶。
【药物过量】
用药过量而没有发生全身或局部反应的现象，在临床调查和临床应用中已被证实。
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【规格】
（1）600单位 （2）1200单位
【贮藏】
遮光，在冷处（2～10℃）保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址： 注射用胶原酶说明书
6-125
注射用枸橼酸钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用枸橼酸钠
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Citrate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Juyuɑnsuɑnnɑ
化学名：2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸钠二水合物。
结构式：（参见输血用枸橼酸钠）
分子式：C6H5Na3O7·2H2O
分子量：294.10
【性状】
本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味咸。
【药理毒理】
枸橼酸钠一般用作供输血用的血液抗凝剂。钙为凝血过程中必需物质，可促进凝血活素（凝血因子Ⅲ），凝血酶和纤维蛋白的形成，以及激活血小板的释放反应等。本品的枸橼酸根离子与血中钙离子生成难解离的可溶性络合物枸橼酸钙，此络合物易溶于水但不易解离，使血中钙离子减少，凝血过程受到抑制，从而阻止血液凝固。
枸橼酸钠一般在三羧酸循环中完全氧化代谢，其氧化速率接近正常的输血速度。本品作为体外抗凝剂，成人在600ml剂量下输血速度不很快且肝功正常时，不会产生不良反应。当输血速度太快或输血量过大时，因枸橼酸盐不能及时氧化，导致血钙过低，可出现枸橼酸中毒反应。
【药代动力学】
【适应症】
抗凝血药。用于体外抗凝血。
【用法用量】
输血时防止血凝，每100毫升全血中加入2.5%枸橼酸钠溶液10毫升，可使血液不再凝固。
【不良反应】
在正常输血速度下，本品不会出现不良反应，当输血速度太快或输血量太大（1000ml）以上时，因枸橼酸盐不能及时被氧化，可致低钙血症，引起抽搐和心肌收缩抑制。
【禁忌】
当肝肾功能不全或新生儿酶系统发育不全，不能充分代谢枸橼酸钠，即使缓慢输血也可能出现血钙过低现象，应特别注意。
【注意事项】
为预防枸橼酸盐中毒反应，大量输血时可静脉注射适量葡萄糖酸钙或氯化钙。一般每输注1000毫升含枸橼酸钠血可静脉注射10%葡萄糖酸钙10毫升或5%氯化钙10毫升，以中和输入的大量枸橼酸钠，防止低钙血症发生。钙剂应单独注射，不能加入血液中，以免发生凝血。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品系体外抗凝药。因贫血或失血性疾病，少量输注含枸橼酸钠血液，对孕妇及胎儿无毒副作用，大量输血参见【注意事项】。
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【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
大量输入含枸橼酸钠（超过4000毫升）血液时，可能出现出血倾向。其原因之一可能系本品使毛细血管张力降低引起血管收缩不良所致。
【规格】
（1）0.25g （2）0.4g
【贮藏】
熔封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-127
注射用卡铂说明书
【药品名称】
通用名：注射用卡铂
曾用名：
商品名：
英文名：Carboplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Kɑbo
本品化学名称为：顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂。
结构式：
分子式：C6H12N2O4Pt
分子量：371.26
【性状】
本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末
【药理毒性】
本品为周期非特异性抗癌药，直接作用于DNA，主要与细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。
【药代动力学】
卡铂在体内与血浆蛋白结合较少，呈二室开放模型，主要经肾脏排泄。卡铂在人血浆中半衰期较长，T1/2为29小时。给予病人静脉滴注20～520mg/m2/小时，24小时尿中排出铂67%（63%～73%）。如为一次推注（11～99mg/m2），24小时排出铂平均值为54%。
【适应症】
主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
【用法用量】
用5%葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200～400mg/m2，每3～4周给药1次；2～4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。
【禁忌】
1．有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者。
2．对顺铂或其他含铂化合物过敏者。
3．对本品中添加剂（右旋糖酐或甘露醇）过敏者。
【注意事项】
1．应用本品前应检查血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞与血板；
2．带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用。
3．静脉注射时应避免漏于血管外。
4．本品溶解后，应在8小时内用完。
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5．滴注及存放时应避免直接日晒。
6．用药期间应随访检查：①听力；②神经功能；③血尿素氮，肌酐清除率与血清
肌酐测定；④红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类与血小板计数；⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
【不良反应】
1．常见的反应
（1）骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用。
（2）注射部位疼痛。
2．较少见的反应
（1）过敏反应（皮疹或搔痒，偶见喘咳），发生于用药后几分钟之内。
（2）周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感。
（3）耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见。
（4）视力模糊、粘膜炎或口腔炎。
（5）恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未了解卡铂在妊娠时使用的安全性。卡铂在很多实验中证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。卡铂是否从人类乳汁中排泄尚不清楚。
【儿童用药】
尚无足够的资料说明儿童用药的标准方法。
【老年患者用药】
老年患者慎用。
【药物相互作用】
1．尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同时使用。
2．与其他抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。
3．本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其他药物混合滴注。
【药物过量】
【规格】
（1）50mg （2）100mg
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
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注射用赖氨匹林说明书
【药品名称】
通用名：注射用赖氨匹林
曾用名：
商品名：
英文名：Aspirin-DL-Lysine for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Lɑi'ɑnpilin
本品主要成份为：赖氨匹林。其化学名称为：DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐。
结构式：
分子式：C15H22N2O6
分子量：326.35
【性状】
本品为白色结晶或结晶性粉末。
【药理毒理】
本品为阿司匹林和赖氨酸复盐，能抑制环氧酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。
【药代动力学】
静脉注射赖氨匹林后，起效快，血药浓度高，约为口服的1.8倍，并立即代谢为水杨酸，其浓度迅速上升。肌内注射本品后，有效血药浓度可维持36～120分钟。
【适应症】
用于发热及轻、中度的疼痛。
【用法用量】
肌内注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。
1．成人：一次0.9～1.8g，一日2次。
2．儿童：一日按体重10～25mg/kg，分2次给药。
【不良反应】
1．胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应（如胃部不适、恶心、呕吐），用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。
2．对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向。
3．对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复。
4．水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。
5．过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命。
6．瑞氏综合征（Reye's Syndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见，但有生命危险。
【禁忌】
下列情况应禁用：
（1）活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血；
（2）血友病或血小板减少症；
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（3）有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
【注意事项】
1．年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量，以免出汗过多引起虚脱。
2．严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品，手术前一周也应停用。
3．下列情况应慎用：
（1）有哮喘及其他过敏性反应史者；
（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）；
（3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；
（4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；
（5）心功能不全或高血压患者，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；
（6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。
4．本品不易与其他非甾体抗炎药合用。
5．对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸危险，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应，故哺乳期妇女也不宜用。
【儿童用药】
一般12岁以下小儿慎用；3个月以下婴儿禁用。
【老年患者用药】
老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。
【药物相互作用】
1．与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
2．与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
3．尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
4．尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
5．糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化道溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用。
6．胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
7．与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
8．丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血浓度＞50g/ml时即明显降低，＞100～150g/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】
本品剂量过大（一日相当于阿司匹林5g以上）可致水杨酸反应，应立即停药，予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析；如有出血，给予输血或补充维生素K。
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【规格】
（1）0.25g （2）0.5g （3）0.9g
【贮藏】
密封，在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-132
注射用两性霉素B说明书
【药品名称】
通用名：注射用两性霉素B
曾用名：
商品名：
英文名：Amphotericin B for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liɑnɡxinɡmeisu B
本品主要成份为两性霉素B。
结构式：
分子式：C47H73NO17
分子量：924.09
【性状】
本品为黄色或橙黄色粉末。
【药理毒理】
本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。
作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。
【药代动力学】
开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B1～5mg，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度（Cmax）为2～4mg/L。血消除半衰期（t1/2）约为24小时。蛋白结合率为91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。
【适应症】
本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其他真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。
【用法用量】
静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。
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鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。
局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml；持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。
静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释（不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀），滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。
鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250g/ml。注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。
【不良反应】
1．静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。
2．几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。
3．低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。
4．血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。
5．肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。
6．心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
7．神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。
8．过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。
【禁忌】
对本品过敏及严重肝病的患者禁用。
【注意事项】
1．本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。
2．下列情况应慎用
（1）肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。
（2）肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。
3．治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。
4．为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。
5．本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量（0.25mg/kg）开始逐渐增加至所需量。
6．本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。
7．药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应用指征时方可慎用。
6-134
哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。
【儿童用药】
静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小有效剂量。
【老年患者用药】
老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度减量应用。
【药物相互作用】
1．肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。
2．洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。
3．氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。
4．本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。
5．氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。
6．骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。
7．本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。
8．应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。
【药物过量】
药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药，并进行临床及实验室监测，予以支持、对症处理。
【规格】
（1）5mg（5000单位） （2）25mg（2.5万单位） （3）50mg（5万单位）
【贮藏】
遮光，密闭，冷处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-135
注射用磷霉素钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用磷霉素钠
曾用名：
商品名：
英文名：Fosfomycin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyeyonɡ Linmeisunɑ
本品主要成份为：磷霉素钠。其化学名称为：(—)-(1R,2S)-1,2-环氧丙基膦酸二钠盐。
结构式：
分子式：C3H5Na2O4P
分子量：182.02
【性状】
本品为白色结晶性粉末。
【药理毒理】
磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。
磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2）为3～5小时。
在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
【适应症】
本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
【用法用量】
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。
1．成人：一日4～12g，严重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。
2．儿童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
【不良反应】
1．主要为轻度为胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。
2．偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。
6-136
3．注射部位静脉炎。
4．极个别患者可能出现休克。
【禁忌】
对本品过敏患者禁用。
【注意事项】
1．本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。
2．肝、肾功能减退者慎用。
3．用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。
4．应用较大剂量时应监测肝功能。
5．本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。 本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，则应暂停哺乳。
【儿童用药】
儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。
【老年患者用药】
由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。
【药物相互作用】
1．与 内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
【药物过量】
【规格】
（1）1g（100万单位） （2）2g（200万单位） （3）4g（400万单位）
【贮藏】
密闭，在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-137
注射用硫喷妥钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫喷妥钠
曾用名：
商品名：
英文名：Thiopental Sodium for Injection
汉语拼音名：Zhusheyonɡ Liupentuonɑ
本品主要成份为：硫喷妥钠，另加无水碳酸钠。其化学名称为：(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸钠。
结构式：
分子式：C11H17N2NaO2S
分子量：264.33
【性状】
本品为灭菌的淡黄色粉末。
【药理毒理】
本品脂溶性高，静脉注射后迅速通过血-脑屏障，对中枢系统产生抑制作用，依所用剂量大小，出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量，在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用，如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛；对循环和呼吸系统的抑制，与给药剂量及注入速度相关，大量快速注射，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢，可使血压明显下降，呼吸微弱或停止；对肝、肾功能无明显影响，大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制；术中低血压可使尿量减少，药物排泄时间延长；可降低眼压，但不影响糖代谢；可通过胎盘影响胎儿，使出生后的新生儿四肢无力，反应迟钝。
【药代动力学】
本品有较高的脂溶性，pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6～7天排完。仅0.3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%～86%。
【适应症】
静脉全麻药。用于全麻诱导，复合全麻及小儿基础麻醉。
【用法用量】
临用前，用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。
常用量 静脉注射成人一次按体重4～8mg/kg。老年人应减量至2～2.5mg/kg；肌内注射小儿一次按体重5～10mg/kg。
极量 静脉注射一次全麻总用量1g。
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【不良反应】
（1）本品易致呼吸抑制，静注时速度宜缓慢。
（2）可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。
（3）麻醉后胃贲门括约肌松弛，易致误吸和返流。
（4）剂量过大或注射速度过快，易导致严重低血压和呼吸抑制；较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。
（5）少数病例会出现异常反应，如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常，应立即作有效的对症治疗。
（6）苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。
【禁忌】
休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
【注意事项】
（1）本品水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。
（2）本品呈强碱性，2.5%溶液pH在10以上，静脉注射可引起组织坏死；误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成，重者肢端坏死；肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死，无特殊情况不要应用。
（3）用于血容量不足或脑外伤患者，易出现低血压和呼吸抑制危象，甚致心搏骤停。
（4）用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。
（5）粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。
（6）严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能透过胎盘屏障，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
【药物相互作用】
（1）与巴比妥药物间存在交叉过敏。
（2）本品与酸性药物配伍即出现沉淀。
（3）因有明显抑制呼吸作用，与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强，应适当减量。
（4）与降压药并用，包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度，以免血压剧降、心血管虚脱或休克。
（5）与大量的氯胺酮同时并用，常出现呼吸慢而浅，两药均应减量。
（6）与静脉注射硫酸镁并用，中枢抑制加深。
（7）与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中，中枢神经可先出现兴奋，而后进入抑制。
与下列药物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，头孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，茶苯海拉明，苯海拉明，麻黄碱，胰岛素，转化糖，果糖，间羟胺，去甲肾上腺素，纤溶酶，喷他佐辛，普鲁卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氢钠，磺胺异恶唑，琥珀酰胆碱，红霉素葡庚糖酸盐，红霉素乳糖醛酸盐，四环素。
【药物过量】
【规格】
（1）0.5g （2）1g
【贮藏】
遮光，密闭保存。
6-139
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码： 电话号码：
传真号码：
网 址：
6-140
注射用硫酸阿米卡星说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸阿米卡星
曾用名：
商品名：
英文名：Amikacin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn A’mikɑxinɡ
本品的主要成份为：硫酸阿米卡星。其化学名称为：O-3-氨基-3-脱氧--D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脱氧--D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。
结构式：（参见硫酸阿米卡星注射液）
分子式：C22H43N5O13·nH2SO4（n=1.8）
【性状】
本品为白色或类白色的结晶性粉末或疏松块状物。
【药理毒理】
硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC（6’）所钝化，此外AAD（4’）和APH（3’）－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。
革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。
本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。
【药代动力学】
肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期（T1/2）为2～2.5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。
【适应症】
本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
6-141
【用法用量】
1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。
2．小儿，肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。
3．肾功能减退患者：肌酐清除率＞50～90ml/分者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%～90%；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30%。
肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算：
(140年龄)标准体重(kg) 成年男性肌酐清除率＝ 72患者血肌酐浓度(mg/dl)
或 (140年龄)标准体重(kg) 50患者血肌酐浓度(mg/dl)
成年女性肌酐清除率＝
或 (140年龄)标准体重(kg)×0.85 72患者血肌酐浓度(mg/dl)(140年龄)标准体重(kg)×0.85 50患者血肌酐浓度(mg/dl)
【不良反应】
1．患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
2．本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别出现肾功能衰竭的报道。
3．软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
4．其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
【禁忌】
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。
2．在用药过程中应注意进行下列检查。
（1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
（2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。
3．疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度应保持在15～30g/ml，谷浓度5～10g/ml；一日一次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64g/ml，谷浓度应为＜1g/ml。
4．下列情况应慎用本品：
（1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。
（2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。
（3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。
（4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。
5．对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6．氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7．应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。
8．配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内将上述溶液缓慢滴入，婴儿患者稀释的液量相应减少。
6-142
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品属孕妇用药的D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。
【老年患者用药】
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。
【药物相互作用】
1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
2．本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
3．本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂联合应用，因可发生配伍禁忌。
4．本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
5．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
【药物过量】
由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。
【规格】
0.2g（20万单位）
【贮藏】
密闭，在干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-143
注射用硫酸阿奇霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸阿奇霉素
曾用名：
商品名：
英文名：
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Aqineisu
本品主要成份为：阿奇霉素。其化学名称为：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)--D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
【药理毒理】
阿奇霉素为15元环大环内酯类，即氮内酯类的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用，对葡萄球菌属也具抗菌活性。本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍，对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用。本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。
【药代动力学】
本品在体内分布广泛，在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期（t1/2）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。
【适应症】
1．用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2．用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
3．用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。
4．用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
5．用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。
【用法用量】
【不良反应】
偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，极少见过敏性休克和血管神经性水肿。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
【禁忌】
对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
有肝功能损害的患者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡6-144
利弊。尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑。
【儿童用药】
6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立。治疗小于6月的婴儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁的小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1．与氨茶碱合用时，应注意监测后者的血药浓度。
2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
3．与卡马西平、地高辛合用，可使卡马西平、地高辛血药浓度水平升高。
【药物过量】
【规格】
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-145
注射用硫酸长春地辛说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸长春地辛
曾用名：
商品名：
英文名：Vindesine Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchundixin
本品主要成份及其化学名称为：硫酸长春地辛。
结构式：
分子式：C43H55N5O7·H2SO4
分子量：852.02
【性状】
本品为白色疏松状固体。
【药理毒理】
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成，使细胞分裂停于有丝分裂中期，本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。
【药代动力学】
本品在体内代谢符合三室模型，T1/2为0.037h，T1/2为0.912h，T1/2为24.2h，本品不与血浆蛋白结合，主要经胆汁分泌到肠道排泄，约有10%经尿液排出.人体单次静脉注射（3mg/m20后，血浆中的药物浓度迅速下降，广泛分布于脾脏，肺，肝脏，周围神经和淋巴结等的浓度为血浆浓度的数倍。
【适应症】
对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。
【用法用量】
单一用药每次3mg/m2，每周一次，通常连续用药3次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖缓慢静脉滴注（6～12小时）。
【不良反应】
1．骨髓抑制：最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。
2．胃肠道反应：轻度食欲减低，恶心和呕吐。
3．神经毒性：可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻，可有腹胀、便秘。
4．有生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。
5．有局部组织刺激反应：可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内。
6-146
【禁忌】
骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用。
【注意事项】
白细胞降到3×109/L及血小板降到50×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。肝肾功能不全的病人应慎用，孕妇一般不宜使用。静脉滴注时应小心，防止外漏，以免漏出血管外造成疼痛，皮肤坏死，溃疡，一旦出现应立刻冷敷，并用0.5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。
【孕妇及哺乳妇女用药】
孕妇不宜使用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
1mg
【贮藏】
遮光、密闭，在凉处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-147
注射用硫酸长春碱说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸长春碱
曾用名：
商品名：
英文名：Vinblastine Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchunjiɑn
本品化学名称为：硫酸长春碱。
结构式：
分子式：C46H58N4O9·H2SO4
分子量：909.06
【性状】
本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。
【药理毒理】
长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
【药代动力学】
口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型，T1/2为4.5分钟，T1/2为190分钟，末梢消除相T1/2为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33%随粪便排出，其中主要为代谢物，21%以原型随尿排出。
【适应症】
主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
【用法用量】
成人剂量10mg（或6mg/m2），儿童剂量10mg/ m2，每周1次，一个疗程总量60～80mg。
【不良反应】
1．血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。
2．消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3．周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4．局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。
6-148
5．其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
【禁忌】
【注意事项】
静脉注射，冲入静脉时避免日光直接照射，漏于血管外必须及时处理（参考氮芥外漏的处理），否则可发生局部组织坏死。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
10mg
【贮藏】
遮光，密闭，在冷处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-149
注射用硫酸长春新碱说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸长春新碱
曾用名：
商品名：
英文名：Vincristine Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchunxinjiɑn
本品化学名称为：硫酸长春新碱。
结构式：
分子式：C46H56NO10·H2SO4
分子量：923.04
【性状】
本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。
【药理毒理】
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。
【药代动力学】
静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1/30～1/20。蛋白结合率75%。在成人，T1/2小于5分钟，T1/2为50～155分钟，末梢消除相T1/2长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%，尿中排泄5%～16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
【适应症】
1．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
2．恶性淋巴瘤。
3．生殖细胞肿瘤。
4．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。
5．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
【用法用量】
成人剂量1～2mg（或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/ m2，每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
6-150
【不良反应】
1．剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
2．骨髓抑制和消化道反应较轻。
3．有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 4．可见脱发，偶见血压的改变。 【禁忌】 【注意事项】
1．仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。
2．防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。 3．冲入静脉时避免日光直接照射。 4．肝功能异常时减量使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】
1．吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-450 3A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-450 3A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。
2．与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。
3．与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。
4．与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12～24小时以前使用。 【药物过量】 【规格】
1mg 【贮藏】
遮光，密闭，在冷处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
6-151
注射用硫酸核糖霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸核糖霉素 曾用名： 商品名：
英文名：Ribostamycin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Hetɑnɡmeisu
本品的主要成份为：硫酸核糖霉素。其化学名称为：O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[-2,6-二氨基-2,6-二脱氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]--去氧链霉胺的硫酸盐。
结构式：
分子式：C17H34N4O10·nH2SO4（n＜2） 【性状】
本品为白色或类白色粉末。 【药理毒理】
硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与卡那霉素相似，但抗菌作用较弱。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有较好抗菌活性，对部分葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦有较好作用，对结核分枝杆菌和链球菌属有微弱作用，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用。细菌对本品和卡那霉素有交叉耐药性。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌合成蛋白质。本品毒性较卡那霉素低。 【药代动力学】
正常人肌内注射0.5g后血药峰浓度（Cmax）于0.5小时到达，平均为25mg/L，8小时后血中仅有微量。给药后12小时内尿中排出85%～90%。本品在体内不代谢，蛋白结合率低，血消除半衰期（T1/2）约2～3小时。本品可进入各种组织、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后脐静脉中药物浓度约为母血药物浓度的一半。本品不易进入脑脊液中。 【适应症】
本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢菌素类或其他抗菌药物联合应用。
【用法用量】
使用前每瓶含量为0.2g、0.5g、1g的本品分别加入灭菌注射用水或生理盐水2ml、3ml、4ml，完全溶6-152
解后作肌内注射。成人一日1～2g，分2次肌内注射；儿童按体重每日20～40mg/kg，分2次肌内注射。 【不良反应】
本品的毒性较卡那霉素轻，但剂量亦应比后者稍大。实验动物中本品对豚鼠的听力及耳蜗病理损害比卡那霉素和庆大霉素低。
1．少见皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。
2．偶见听力减轻、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、血尿素氮及血氨基转移酶（ALT及AST）增高等。
3．曾有2例休克报道。 【禁忌】
对本品或氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 【注意事项】
1．对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查
（1）尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。
（2）听力检查或听电图测定，尤其高频听力测定，这对老年人尤为重要。 3．下列情况应慎用本品
（1）失水、可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。
（3）重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。
4．氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时必须分瓶注射。本品亦不宜与其他药物同瓶注射。
5．本品仅供肌内注射，通常疗程不宜超过14天。
6．肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：
(140年龄)标准体重(kg)
成年男性肌酐清除率＝
72患者血肌酐浓度(mg/dl)
或
(140年龄)标准体重(kg)
50患者血肌酐浓度(mol/dl)(140年龄)标准体重(kg)
×0.85
72患者血肌酐浓度(mg/dl)
成年女性肌酐清除率＝
或
(140年龄)标准体重(kg)
×0.85
50患者血肌酐浓度(mol/L)
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。故妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期妇女用药期间仍宜暂停哺乳。 【儿童用药】
本品在早产儿及新生儿中的安全性尚未明确，故早产儿及新生儿不宜应用，本品在儿科中应慎用， 【老年患者用药】
老年患者应用本品后易引起各种毒性反应。因老年人肾功能有一定程度生理性减退，即使其肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。 【药物相互作用】
1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 2．本品与神经肌肉阻断药合用，可能加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，
6-153
可能增加耳毒性与肾毒性。
3．本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身联合应用，可能增加肾毒性。
4．本品与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 5．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 【药物过量】
由于缺少特异性拮抗剂，如过量或引起毒性反应时主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除本品。 【规格】
1g（100万单位） 【贮藏】
密闭，在干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
6-154
注射用硫酸卷曲霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸卷曲霉素 曾用名： 商品名：
英文名：Capreomycin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Juɑnqumeisu 本品主要成份：硫酸卷曲霉素。 结构式： 分子式： 分子量： 【性状】
本品为白色或类白色粉末。 【药理毒理】
本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。 【药代动力学】
本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2小时达血药峰浓度（Cmax），为20～40mg/L。血消除半衰期（t1/2）为3～6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出，12小时内经尿排出给药量的50%～60%；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉素蓄积。 【适应症】
适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。 【用法用量】
临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成人一日1g，持续60～120日，而后每周2～3次，每次1g；现多主张每次0.75g，每日1次。 【不良反应】
1．本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。
2．对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。 3．有一定神经肌肉阻滞作用。
4．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。 【禁忌】
对本品过敏者及孕妇禁用。 【注意事项】
1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。 2．用药期间应注意检查
（1）听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1次。
（2）定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。
6-155
（3）肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 （4）血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。 3. 对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。 4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。
5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：
7．用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。
8．注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。 【孕妇及哺乳期用药】
1．本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。 2．哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需停止授乳。 【儿童用药】
不推荐在儿童患者中使用。 【老年患者用药】
老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂量。 【药物相互作用】
1．与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2．与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。
3．抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
4．与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6．本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。 【药物过量】
发生药物过量时，应停药并予以对症处理。 【规格】
0.5g（50万单位） 6-156
【贮藏】
密闭，在阴凉干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
注射用硫酸卷曲霉素说明书
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注射用硫酸卡那霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸卡那霉素 曾用名： 商品名：
英文名：Kanamycin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑnkɑnɑmeisu 本品主要成份为：硫酸卡那霉素。 【性状】
本品为白色或类白色的粉末。 【药理毒理】
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。 【药代动力学】
肌内注射本品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度（Cmax）为20mg/L。血消除半衰期（t1/2）为2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织，在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进入脑脊液中。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿排出，给药后24小时内尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。 【适应症】
本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应用。 【用法用量】
1．成人常用量 肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。
2．小儿常用量 肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。
3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。
4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用正常剂量的60%～90%，每12小时1次（正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次）；肌酐清除率10～50ml/分时用正常剂量的30%～70%，每12～18小时1次；肌酐清除率＜10mg/分时用正常剂量的20%～30%，每24～48小时1次。
【不良反应】
1．在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，此为影响耳蜗神经所致。少数患者，尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生，须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳，但并不多见。
2．可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。 6-158
3．偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4．其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 【禁忌】
对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 【注意事项】
1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查：
（1）尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更为重要。
3.有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保持在15～30g/ml，谷浓度5～10g/ml；每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56～64g/ml，谷浓度＜1g/ml。
4．下列情况应慎用本品
（1）失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。
（3）重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。
5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6．氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长程治疗（如分枝杆菌病），通常疗程不超过14天。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。 【儿童用药】
本品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，故使本类药物的半衰期延长，药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。 【老年患者用药】
老年患者应用本品易引起各种毒性反应，因此有条件时应在疗程中监测血药浓度，此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。 【药物相互作用】
1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2．与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 【药物过量】
由于缺少特异性拮抗剂，卡那霉素过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
6-159
【规格】
（1）0.5g（50万单位） （2）1g（100万单位） 【贮藏】
密闭，在干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
6-160
注射用甲硝唑磷酸二钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用甲硝唑磷酸二钠
曾用名：
商品名：
英文名：Metronidazole Disodium Phosphate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Jiɑxiɑozuolinsuɑn’ernɑ
本品主要成份为：甲硝唑磷酸二钠。其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。 结构式：
分子式：C6H8N3Na2O6P·H2O
分子量：313.12
【性状】
本品为类白色或微黄色粉末。见光渐变黄色。
【药理毒理】
本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。
【药代动力学】
本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品0.915g后，血浆中甲硝唑达峰时间（Tmax）约为10～20分钟，血药峰浓度（Cmax）约为50g/ml。本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期（t1/2）为9～11小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物（25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。
【适应症】
用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。
【用法用量】
静脉滴注。一次0.915g，溶于100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小时内缓慢滴注，每8小时1次，7日为一疗程。
6-121
1．本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2．其他常见的不良反应有：
（1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。
（2）可逆性粒细胞减少。
（3）过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
（4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
（5）局部反应如血栓性静脉炎等。
（6）其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【禁忌】
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【注意事项】
1．致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。
2．使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。
3．本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。
4．用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5．肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。
6．本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。
7．念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
8．厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
9．本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。
10．重复一个疗程前，应作白细胞计数。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品水解物甲硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。
甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。
【儿童用药】
儿童应慎用并减量使用。
【老年患者用药】
老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。
【药物相互作用】
1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2．与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3．与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期（T1/2），应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4．本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5．本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。
6-122
【规格】
0.915g（相当于无水物为0.862g）
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址： 6-123
注射用胶原酶说明书
注射用胶原酶说明书
【药品名称】
通用名：注射用胶原酶
曾用名：
商品名：
英文名：Collagenase for Injection
汉语拼音：Zhesheyonɡ Jiɑoyuɑnmei
本品为胶原酶加适量稳定剂和赋形剂的无菌冻干品。
【性状】
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
本品为酶类药。在生理pH和温度下，具有水解天然胶原蛋白的作用。从而能溶解椎间盘突出的髓核和纤维环。
【药代动力学】
在正常人体内就存在胶原酶，它的代谢途径为一般的蛋白质代谢。
【适应症】
用于经保守疗法无效的腰椎间盘突出症。
【用法用量】
临用前，用氯化钠注射液2ml溶解，椎间孔内硬膜外或椎间盘内注射一次1200单位。
注射方法：患者侧卧，从脊柱后侧旁进针，在X光电视屏幕透视下，针沿腰椎横突插入L4-L5或L5-S1的椎间孔内硬膜外或椎间盘内注射。
【不良反应】
部分患者可有腰痛加剧。必要时可注射镇痛剂缓解。
【禁忌】
严重心血管病。严重肝、肾功能不全及孕妇禁用。已知对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．为防止过敏反应，在注射本品前应先静脉注射用50%葡萄糖注射液20ml稀释的地塞米松磷酸钠注射液5mg。
2．本品仅供经过专业培训的医师使用。注射时，应严密观察准确的注射部位，严禁损伤神经根及周围组织。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
胶原酶最佳的pH值范围是6～8，或高或低的pH值将降低酶的活性。酶的活性也受一些清洁剂、重金属离子，如汞和银的影响，它们被用在一些防腐剂中，当怀疑已经接触了这些金属离子时，在使用胶原酶之前应该用生理盐水仔细地反复冲洗。还应避免含有金属离子和酸性溶液的浸泡，因为这样会带有金属离子，pH值会偏低。清洁材料如双氧水、达金溶液、生理盐水与胶原酶互溶。
【药物过量】
用药过量而没有发生全身或局部反应的现象，在临床调查和临床应用中已被证实。
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【规格】
（1）600单位 （2）1200单位
【贮藏】
遮光，在冷处（2～10℃）保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址： 注射用胶原酶说明书
6-125
注射用枸橼酸钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用枸橼酸钠
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Citrate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Juyuɑnsuɑnnɑ
化学名：2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸钠二水合物。
结构式：（参见输血用枸橼酸钠）
分子式：C6H5Na3O7·2H2O
分子量：294.10
【性状】
本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味咸。
【药理毒理】
枸橼酸钠一般用作供输血用的血液抗凝剂。钙为凝血过程中必需物质，可促进凝血活素（凝血因子Ⅲ），凝血酶和纤维蛋白的形成，以及激活血小板的释放反应等。本品的枸橼酸根离子与血中钙离子生成难解离的可溶性络合物枸橼酸钙，此络合物易溶于水但不易解离，使血中钙离子减少，凝血过程受到抑制，从而阻止血液凝固。
枸橼酸钠一般在三羧酸循环中完全氧化代谢，其氧化速率接近正常的输血速度。本品作为体外抗凝剂，成人在600ml剂量下输血速度不很快且肝功正常时，不会产生不良反应。当输血速度太快或输血量过大时，因枸橼酸盐不能及时氧化，导致血钙过低，可出现枸橼酸中毒反应。
【药代动力学】
【适应症】
抗凝血药。用于体外抗凝血。
【用法用量】
输血时防止血凝，每100毫升全血中加入2.5%枸橼酸钠溶液10毫升，可使血液不再凝固。
【不良反应】
在正常输血速度下，本品不会出现不良反应，当输血速度太快或输血量太大（1000ml）以上时，因枸橼酸盐不能及时被氧化，可致低钙血症，引起抽搐和心肌收缩抑制。
【禁忌】
当肝肾功能不全或新生儿酶系统发育不全，不能充分代谢枸橼酸钠，即使缓慢输血也可能出现血钙过低现象，应特别注意。
【注意事项】
为预防枸橼酸盐中毒反应，大量输血时可静脉注射适量葡萄糖酸钙或氯化钙。一般每输注1000毫升含枸橼酸钠血可静脉注射10%葡萄糖酸钙10毫升或5%氯化钙10毫升，以中和输入的大量枸橼酸钠，防止低钙血症发生。钙剂应单独注射，不能加入血液中，以免发生凝血。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品系体外抗凝药。因贫血或失血性疾病，少量输注含枸橼酸钠血液，对孕妇及胎儿无毒副作用，大量输血参见【注意事项】。
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【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
大量输入含枸橼酸钠（超过4000毫升）血液时，可能出现出血倾向。其原因之一可能系本品使毛细血管张力降低引起血管收缩不良所致。
【规格】
（1）0.25g （2）0.4g
【贮藏】
熔封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-127
注射用卡铂说明书
【药品名称】
通用名：注射用卡铂
曾用名：
商品名：
英文名：Carboplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Kɑbo
本品化学名称为：顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂。
结构式：
分子式：C6H12N2O4Pt
分子量：371.26
【性状】
本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末
【药理毒性】
本品为周期非特异性抗癌药，直接作用于DNA，主要与细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。
【药代动力学】
卡铂在体内与血浆蛋白结合较少，呈二室开放模型，主要经肾脏排泄。卡铂在人血浆中半衰期较长，T1/2为29小时。给予病人静脉滴注20～520mg/m2/小时，24小时尿中排出铂67%（63%～73%）。如为一次推注（11～99mg/m2），24小时排出铂平均值为54%。
【适应症】
主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
【用法用量】
用5%葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200～400mg/m2，每3～4周给药1次；2～4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。
【禁忌】
1．有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者。
2．对顺铂或其他含铂化合物过敏者。
3．对本品中添加剂（右旋糖酐或甘露醇）过敏者。
【注意事项】
1．应用本品前应检查血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞与血板；
2．带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用。
3．静脉注射时应避免漏于血管外。
4．本品溶解后，应在8小时内用完。
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5．滴注及存放时应避免直接日晒。
6．用药期间应随访检查：①听力；②神经功能；③血尿素氮，肌酐清除率与血清
肌酐测定；④红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类与血小板计数；⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
【不良反应】
1．常见的反应
（1）骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用。
（2）注射部位疼痛。
2．较少见的反应
（1）过敏反应（皮疹或搔痒，偶见喘咳），发生于用药后几分钟之内。
（2）周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感。
（3）耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见。
（4）视力模糊、粘膜炎或口腔炎。
（5）恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未了解卡铂在妊娠时使用的安全性。卡铂在很多实验中证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。卡铂是否从人类乳汁中排泄尚不清楚。
【儿童用药】
尚无足够的资料说明儿童用药的标准方法。
【老年患者用药】
老年患者慎用。
【药物相互作用】
1．尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同时使用。
2．与其他抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。
3．本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其他药物混合滴注。
【药物过量】
【规格】
（1）50mg （2）100mg
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
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注射用赖氨匹林说明书
【药品名称】
通用名：注射用赖氨匹林
曾用名：
商品名：
英文名：Aspirin-DL-Lysine for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Lɑi'ɑnpilin
本品主要成份为：赖氨匹林。其化学名称为：DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐。
结构式：
分子式：C15H22N2O6
分子量：326.35
【性状】
本品为白色结晶或结晶性粉末。
【药理毒理】
本品为阿司匹林和赖氨酸复盐，能抑制环氧酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。
【药代动力学】
静脉注射赖氨匹林后，起效快，血药浓度高，约为口服的1.8倍，并立即代谢为水杨酸，其浓度迅速上升。肌内注射本品后，有效血药浓度可维持36～120分钟。
【适应症】
用于发热及轻、中度的疼痛。
【用法用量】
肌内注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。
1．成人：一次0.9～1.8g，一日2次。
2．儿童：一日按体重10～25mg/kg，分2次给药。
【不良反应】
1．胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应（如胃部不适、恶心、呕吐），用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。
2．对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向。
3．对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复。
4．水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。
5．过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命。
6．瑞氏综合征（Reye's Syndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见，但有生命危险。
【禁忌】
下列情况应禁用：
（1）活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血；
（2）血友病或血小板减少症；
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（3）有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
【注意事项】
1．年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量，以免出汗过多引起虚脱。
2．严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品，手术前一周也应停用。
3．下列情况应慎用：
（1）有哮喘及其他过敏性反应史者；
（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）；
（3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；
（4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；
（5）心功能不全或高血压患者，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；
（6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。
4．本品不易与其他非甾体抗炎药合用。
5．对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸危险，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应，故哺乳期妇女也不宜用。
【儿童用药】
一般12岁以下小儿慎用；3个月以下婴儿禁用。
【老年患者用药】
老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。
【药物相互作用】
1．与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
2．与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
3．尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
4．尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
5．糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化道溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用。
6．胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
7．与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
8．丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血浓度＞50g/ml时即明显降低，＞100～150g/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】
本品剂量过大（一日相当于阿司匹林5g以上）可致水杨酸反应，应立即停药，予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析；如有出血，给予输血或补充维生素K。
6-131
【规格】
（1）0.25g （2）0.5g （3）0.9g
【贮藏】
密封，在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-132
注射用两性霉素B说明书
【药品名称】
通用名：注射用两性霉素B
曾用名：
商品名：
英文名：Amphotericin B for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liɑnɡxinɡmeisu B
本品主要成份为两性霉素B。
结构式：
分子式：C47H73NO17
分子量：924.09
【性状】
本品为黄色或橙黄色粉末。
【药理毒理】
本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。
作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。
【药代动力学】
开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B1～5mg，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度（Cmax）为2～4mg/L。血消除半衰期（t1/2）约为24小时。蛋白结合率为91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。
【适应症】
本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其他真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。
【用法用量】
静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。
6-133
鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。
局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml；持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。
静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释（不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀），滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。
鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250g/ml。注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。
【不良反应】
1．静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。
2．几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。
3．低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。
4．血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。
5．肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。
6．心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
7．神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。
8．过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。
【禁忌】
对本品过敏及严重肝病的患者禁用。
【注意事项】
1．本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。
2．下列情况应慎用
（1）肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。
（2）肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。
3．治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。
4．为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。
5．本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量（0.25mg/kg）开始逐渐增加至所需量。
6．本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。
7．药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应用指征时方可慎用。
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哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。
【儿童用药】
静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小有效剂量。
【老年患者用药】
老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度减量应用。
【药物相互作用】
1．肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。
2．洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。
3．氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。
4．本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。
5．氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。
6．骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。
7．本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。
8．应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。
【药物过量】
药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药，并进行临床及实验室监测，予以支持、对症处理。
【规格】
（1）5mg（5000单位） （2）25mg（2.5万单位） （3）50mg（5万单位）
【贮藏】
遮光，密闭，冷处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-135
注射用磷霉素钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用磷霉素钠
曾用名：
商品名：
英文名：Fosfomycin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyeyonɡ Linmeisunɑ
本品主要成份为：磷霉素钠。其化学名称为：(—)-(1R,2S)-1,2-环氧丙基膦酸二钠盐。
结构式：
分子式：C3H5Na2O4P
分子量：182.02
【性状】
本品为白色结晶性粉末。
【药理毒理】
磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。
磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2）为3～5小时。
在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
【适应症】
本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
【用法用量】
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。
1．成人：一日4～12g，严重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。
2．儿童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
【不良反应】
1．主要为轻度为胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。
2．偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。
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3．注射部位静脉炎。
4．极个别患者可能出现休克。
【禁忌】
对本品过敏患者禁用。
【注意事项】
1．本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。
2．肝、肾功能减退者慎用。
3．用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。
4．应用较大剂量时应监测肝功能。
5．本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。 本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，则应暂停哺乳。
【儿童用药】
儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。
【老年患者用药】
由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。
【药物相互作用】
1．与 内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
【药物过量】
【规格】
（1）1g（100万单位） （2）2g（200万单位） （3）4g（400万单位）
【贮藏】
密闭，在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-137
注射用硫喷妥钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫喷妥钠
曾用名：
商品名：
英文名：Thiopental Sodium for Injection
汉语拼音名：Zhusheyonɡ Liupentuonɑ
本品主要成份为：硫喷妥钠，另加无水碳酸钠。其化学名称为：(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸钠。
结构式：
分子式：C11H17N2NaO2S
分子量：264.33
【性状】
本品为灭菌的淡黄色粉末。
【药理毒理】
本品脂溶性高，静脉注射后迅速通过血-脑屏障，对中枢系统产生抑制作用，依所用剂量大小，出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量，在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用，如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛；对循环和呼吸系统的抑制，与给药剂量及注入速度相关，大量快速注射，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢，可使血压明显下降，呼吸微弱或停止；对肝、肾功能无明显影响，大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制；术中低血压可使尿量减少，药物排泄时间延长；可降低眼压，但不影响糖代谢；可通过胎盘影响胎儿，使出生后的新生儿四肢无力，反应迟钝。
【药代动力学】
本品有较高的脂溶性，pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6～7天排完。仅0.3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%～86%。
【适应症】
静脉全麻药。用于全麻诱导，复合全麻及小儿基础麻醉。
【用法用量】
临用前，用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。
常用量 静脉注射成人一次按体重4～8mg/kg。老年人应减量至2～2.5mg/kg；肌内注射小儿一次按体重5～10mg/kg。
极量 静脉注射一次全麻总用量1g。
6-138
【不良反应】
（1）本品易致呼吸抑制，静注时速度宜缓慢。
（2）可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。
（3）麻醉后胃贲门括约肌松弛，易致误吸和返流。
（4）剂量过大或注射速度过快，易导致严重低血压和呼吸抑制；较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。
（5）少数病例会出现异常反应，如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常，应立即作有效的对症治疗。
（6）苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。
【禁忌】
休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
【注意事项】
（1）本品水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。
（2）本品呈强碱性，2.5%溶液pH在10以上，静脉注射可引起组织坏死；误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成，重者肢端坏死；肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死，无特殊情况不要应用。
（3）用于血容量不足或脑外伤患者，易出现低血压和呼吸抑制危象，甚致心搏骤停。
（4）用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。
（5）粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。
（6）严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能透过胎盘屏障，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
【药物相互作用】
（1）与巴比妥药物间存在交叉过敏。
（2）本品与酸性药物配伍即出现沉淀。
（3）因有明显抑制呼吸作用，与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强，应适当减量。
（4）与降压药并用，包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度，以免血压剧降、心血管虚脱或休克。
（5）与大量的氯胺酮同时并用，常出现呼吸慢而浅，两药均应减量。
（6）与静脉注射硫酸镁并用，中枢抑制加深。
（7）与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中，中枢神经可先出现兴奋，而后进入抑制。
与下列药物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，头孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，茶苯海拉明，苯海拉明，麻黄碱，胰岛素，转化糖，果糖，间羟胺，去甲肾上腺素，纤溶酶，喷他佐辛，普鲁卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氢钠，磺胺异恶唑，琥珀酰胆碱，红霉素葡庚糖酸盐，红霉素乳糖醛酸盐，四环素。
【药物过量】
【规格】
（1）0.5g （2）1g
【贮藏】
遮光，密闭保存。
6-139
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码： 电话号码：
传真号码：
网 址：
6-140
注射用硫酸阿米卡星说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸阿米卡星
曾用名：
商品名：
英文名：Amikacin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn A’mikɑxinɡ
本品的主要成份为：硫酸阿米卡星。其化学名称为：O-3-氨基-3-脱氧--D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脱氧--D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。
结构式：（参见硫酸阿米卡星注射液）
分子式：C22H43N5O13·nH2SO4（n=1.8）
【性状】
本品为白色或类白色的结晶性粉末或疏松块状物。
【药理毒理】
硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC（6’）所钝化，此外AAD（4’）和APH（3’）－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。
革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。
本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。
【药代动力学】
肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期（T1/2）为2～2.5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。
【适应症】
本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
6-141
【用法用量】
1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。
2．小儿，肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。
3．肾功能减退患者：肌酐清除率＞50～90ml/分者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%～90%；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30%。
肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算：
(140年龄)标准体重(kg) 成年男性肌酐清除率＝ 72患者血肌酐浓度(mg/dl)
或 (140年龄)标准体重(kg) 50患者血肌酐浓度(mg/dl)
成年女性肌酐清除率＝
或 (140年龄)标准体重(kg)×0.85 72患者血肌酐浓度(mg/dl)(140年龄)标准体重(kg)×0.85 50患者血肌酐浓度(mg/dl)
【不良反应】
1．患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
2．本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别出现肾功能衰竭的报道。
3．软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
4．其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
【禁忌】
对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。
2．在用药过程中应注意进行下列检查。
（1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
（2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。
3．疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度应保持在15～30g/ml，谷浓度5～10g/ml；一日一次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64g/ml，谷浓度应为＜1g/ml。
4．下列情况应慎用本品：
（1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。
（2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。
（3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。
（4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。
5．对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6．氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7．应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。
8．配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内将上述溶液缓慢滴入，婴儿患者稀释的液量相应减少。
6-142
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品属孕妇用药的D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。
【老年患者用药】
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。
【药物相互作用】
1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
2．本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
3．本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂联合应用，因可发生配伍禁忌。
4．本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
5．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
【药物过量】
由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。
【规格】
0.2g（20万单位）
【贮藏】
密闭，在干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-143
注射用硫酸阿奇霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸阿奇霉素
曾用名：
商品名：
英文名：
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Aqineisu
本品主要成份为：阿奇霉素。其化学名称为：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)--D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
【药理毒理】
阿奇霉素为15元环大环内酯类，即氮内酯类的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用，对葡萄球菌属也具抗菌活性。本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍，对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用。本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。
【药代动力学】
本品在体内分布广泛，在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期（t1/2）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。
【适应症】
1．用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2．用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
3．用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。
4．用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
5．用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。
【用法用量】
【不良反应】
偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，极少见过敏性休克和血管神经性水肿。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
【禁忌】
对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
有肝功能损害的患者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡6-144
利弊。尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑。
【儿童用药】
6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立。治疗小于6月的婴儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁的小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1．与氨茶碱合用时，应注意监测后者的血药浓度。
2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
3．与卡马西平、地高辛合用，可使卡马西平、地高辛血药浓度水平升高。
【药物过量】
【规格】
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-145
注射用硫酸长春地辛说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸长春地辛
曾用名：
商品名：
英文名：Vindesine Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchundixin
本品主要成份及其化学名称为：硫酸长春地辛。
结构式：
分子式：C43H55N5O7·H2SO4
分子量：852.02
【性状】
本品为白色疏松状固体。
【药理毒理】
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成，使细胞分裂停于有丝分裂中期，本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。
【药代动力学】
本品在体内代谢符合三室模型，T1/2为0.037h，T1/2为0.912h，T1/2为24.2h，本品不与血浆蛋白结合，主要经胆汁分泌到肠道排泄，约有10%经尿液排出.人体单次静脉注射（3mg/m20后，血浆中的药物浓度迅速下降，广泛分布于脾脏，肺，肝脏，周围神经和淋巴结等的浓度为血浆浓度的数倍。
【适应症】
对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。
【用法用量】
单一用药每次3mg/m2，每周一次，通常连续用药3次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖缓慢静脉滴注（6～12小时）。
【不良反应】
1．骨髓抑制：最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。
2．胃肠道反应：轻度食欲减低，恶心和呕吐。
3．神经毒性：可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻，可有腹胀、便秘。
4．有生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。
5．有局部组织刺激反应：可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内。
6-146
【禁忌】
骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用。
【注意事项】
白细胞降到3×109/L及血小板降到50×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。肝肾功能不全的病人应慎用，孕妇一般不宜使用。静脉滴注时应小心，防止外漏，以免漏出血管外造成疼痛，皮肤坏死，溃疡，一旦出现应立刻冷敷，并用0.5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。
【孕妇及哺乳妇女用药】
孕妇不宜使用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
1mg
【贮藏】
遮光、密闭，在凉处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-147
注射用硫酸长春碱说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸长春碱
曾用名：
商品名：
英文名：Vinblastine Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchunjiɑn
本品化学名称为：硫酸长春碱。
结构式：
分子式：C46H58N4O9·H2SO4
分子量：909.06
【性状】
本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。
【药理毒理】
长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
【药代动力学】
口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型，T1/2为4.5分钟，T1/2为190分钟，末梢消除相T1/2为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33%随粪便排出，其中主要为代谢物，21%以原型随尿排出。
【适应症】
主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
【用法用量】
成人剂量10mg（或6mg/m2），儿童剂量10mg/ m2，每周1次，一个疗程总量60～80mg。
【不良反应】
1．血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。
2．消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3．周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4．局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。
6-148
5．其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
【禁忌】
【注意事项】
静脉注射，冲入静脉时避免日光直接照射，漏于血管外必须及时处理（参考氮芥外漏的处理），否则可发生局部组织坏死。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
10mg
【贮藏】
遮光，密闭，在冷处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
6-149
注射用硫酸长春新碱说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸长春新碱
曾用名：
商品名：
英文名：Vincristine Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchunxinjiɑn
本品化学名称为：硫酸长春新碱。
结构式：
分子式：C46H56NO10·H2SO4
分子量：923.04
【性状】
本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。
【药理毒理】
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。
【药代动力学】
静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1/30～1/20。蛋白结合率75%。在成人，T1/2小于5分钟，T1/2为50～155分钟，末梢消除相T1/2长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%，尿中排泄5%～16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
【适应症】
1．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
2．恶性淋巴瘤。
3．生殖细胞肿瘤。
4．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。
5．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
【用法用量】
成人剂量1～2mg（或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/ m2，每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
6-150
【不良反应】
1．剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
2．骨髓抑制和消化道反应较轻。
3．有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 4．可见脱发，偶见血压的改变。 【禁忌】 【注意事项】
1．仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。
2．防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。 3．冲入静脉时避免日光直接照射。 4．肝功能异常时减量使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】
1．吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-450 3A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-450 3A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。
2．与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。
3．与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。
4．与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12～24小时以前使用。 【药物过量】 【规格】
1mg 【贮藏】
遮光，密闭，在冷处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
6-151
注射用硫酸核糖霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸核糖霉素 曾用名： 商品名：
英文名：Ribostamycin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Hetɑnɡmeisu
本品的主要成份为：硫酸核糖霉素。其化学名称为：O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[-2,6-二氨基-2,6-二脱氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]--去氧链霉胺的硫酸盐。
结构式：
分子式：C17H34N4O10·nH2SO4（n＜2） 【性状】
本品为白色或类白色粉末。 【药理毒理】
硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与卡那霉素相似，但抗菌作用较弱。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有较好抗菌活性，对部分葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦有较好作用，对结核分枝杆菌和链球菌属有微弱作用，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用。细菌对本品和卡那霉素有交叉耐药性。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌合成蛋白质。本品毒性较卡那霉素低。 【药代动力学】
正常人肌内注射0.5g后血药峰浓度（Cmax）于0.5小时到达，平均为25mg/L，8小时后血中仅有微量。给药后12小时内尿中排出85%～90%。本品在体内不代谢，蛋白结合率低，血消除半衰期（T1/2）约2～3小时。本品可进入各种组织、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后脐静脉中药物浓度约为母血药物浓度的一半。本品不易进入脑脊液中。 【适应症】
本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢菌素类或其他抗菌药物联合应用。
【用法用量】
使用前每瓶含量为0.2g、0.5g、1g的本品分别加入灭菌注射用水或生理盐水2ml、3ml、4ml，完全溶6-152
解后作肌内注射。成人一日1～2g，分2次肌内注射；儿童按体重每日20～40mg/kg，分2次肌内注射。 【不良反应】
本品的毒性较卡那霉素轻，但剂量亦应比后者稍大。实验动物中本品对豚鼠的听力及耳蜗病理损害比卡那霉素和庆大霉素低。
1．少见皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。
2．偶见听力减轻、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、血尿素氮及血氨基转移酶（ALT及AST）增高等。
3．曾有2例休克报道。 【禁忌】
对本品或氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 【注意事项】
1．对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查
（1）尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。
（2）听力检查或听电图测定，尤其高频听力测定，这对老年人尤为重要。 3．下列情况应慎用本品
（1）失水、可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。
（3）重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。
4．氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时必须分瓶注射。本品亦不宜与其他药物同瓶注射。
5．本品仅供肌内注射，通常疗程不宜超过14天。
6．肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：
(140年龄)标准体重(kg)
成年男性肌酐清除率＝
72患者血肌酐浓度(mg/dl)
或
(140年龄)标准体重(kg)
50患者血肌酐浓度(mol/dl)(140年龄)标准体重(kg)
×0.85
72患者血肌酐浓度(mg/dl)
成年女性肌酐清除率＝
或
(140年龄)标准体重(kg)
×0.85
50患者血肌酐浓度(mol/L)
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。故妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期妇女用药期间仍宜暂停哺乳。 【儿童用药】
本品在早产儿及新生儿中的安全性尚未明确，故早产儿及新生儿不宜应用，本品在儿科中应慎用， 【老年患者用药】
老年患者应用本品后易引起各种毒性反应。因老年人肾功能有一定程度生理性减退，即使其肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。 【药物相互作用】
1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 2．本品与神经肌肉阻断药合用，可能加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，
6-153
可能增加耳毒性与肾毒性。
3．本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身联合应用，可能增加肾毒性。
4．本品与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 5．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 【药物过量】
由于缺少特异性拮抗剂，如过量或引起毒性反应时主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除本品。 【规格】
1g（100万单位） 【贮藏】
密闭，在干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
6-154
注射用硫酸卷曲霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸卷曲霉素 曾用名： 商品名：
英文名：Capreomycin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Juɑnqumeisu 本品主要成份：硫酸卷曲霉素。 结构式： 分子式： 分子量： 【性状】
本品为白色或类白色粉末。 【药理毒理】
本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。 【药代动力学】
本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2小时达血药峰浓度（Cmax），为20～40mg/L。血消除半衰期（t1/2）为3～6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出，12小时内经尿排出给药量的50%～60%；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉素蓄积。 【适应症】
适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。 【用法用量】
临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成人一日1g，持续60～120日，而后每周2～3次，每次1g；现多主张每次0.75g，每日1次。 【不良反应】
1．本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。
2．对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。 3．有一定神经肌肉阻滞作用。
4．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。 【禁忌】
对本品过敏者及孕妇禁用。 【注意事项】
1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。 2．用药期间应注意检查
（1）听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1次。
（2）定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。
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（3）肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 （4）血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。 3. 对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。 4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。
5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：
7．用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。
8．注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。 【孕妇及哺乳期用药】
1．本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。 2．哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需停止授乳。 【儿童用药】
不推荐在儿童患者中使用。 【老年患者用药】
老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂量。 【药物相互作用】
1．与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2．与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。
3．抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
4．与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6．本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。 【药物过量】
发生药物过量时，应停药并予以对症处理。 【规格】
0.5g（50万单位） 6-156
【贮藏】
密闭，在阴凉干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
注射用硫酸卷曲霉素说明书
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注射用硫酸卡那霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用硫酸卡那霉素 曾用名： 商品名：
英文名：Kanamycin Sulfate for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑnkɑnɑmeisu 本品主要成份为：硫酸卡那霉素。 【性状】
本品为白色或类白色的粉末。 【药理毒理】
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。 【药代动力学】
肌内注射本品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度（Cmax）为20mg/L。血消除半衰期（t1/2）为2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织，在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进入脑脊液中。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿排出，给药后24小时内尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。 【适应症】
本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应用。 【用法用量】
1．成人常用量 肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。
2．小儿常用量 肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。
3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。
4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用正常剂量的60%～90%，每12小时1次（正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次）；肌酐清除率10～50ml/分时用正常剂量的30%～70%，每12～18小时1次；肌酐清除率＜10mg/分时用正常剂量的20%～30%，每24～48小时1次。
【不良反应】
1．在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，此为影响耳蜗神经所致。少数患者，尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生，须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳，但并不多见。
2．可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。 6-158
3．偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4．其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 【禁忌】
对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 【注意事项】
1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查：
（1）尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更为重要。
3.有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保持在15～30g/ml，谷浓度5～10g/ml；每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56～64g/ml，谷浓度＜1g/ml。
4．下列情况应慎用本品
（1）失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。
（3）重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。
5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6．氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长程治疗（如分枝杆菌病），通常疗程不超过14天。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。 【儿童用药】
本品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，故使本类药物的半衰期延长，药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。 【老年患者用药】
老年患者应用本品易引起各种毒性反应，因此有条件时应在疗程中监测血药浓度，此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。 【药物相互作用】
1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2．与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 【药物过量】
由于缺少特异性拮抗剂，卡那霉素过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
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【规格】
（1）0.5g（50万单位） （2）1g（100万单位） 【贮藏】
密闭，在干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】
企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：
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