抗菌药物的作用机制

1. 抗菌药物的作用机制

1.1 抑制细菌细胞壁合成

1.1.1 β_内酞胺类抗生素与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白

（PBPs）结合，转肽酶失活，阻止肽聚糖形成，细胞壁缺损。

1.1.2 磷霉素阻止N-乙酰胞壁酸的形成

1.1.3 环丝氨酸阻止N-乙酰胞壁酸五肽的合成

1.1.4 杆菌肽阻断细菌的脱磷酸反应

1.2 影响胞浆膜通透性

1.2.1 多烯类（两性霉素B和制霉菌素等）：是抗真菌的药物，

与其细胞膜上的麦角固醇选择性结合形成微孔，细胞膜受损。

1.2.2 多粘菌素类：其结构中的亲水基团可与胞浆膜中磷脂的磷

酸基形成复合物，干扰膜的生物学功能，因G-菌的磷脂较多，故对阴性菌有效。

1.3 抑制蛋白质合成：细菌核糖体为70S，由30S和50S亚基组

成（哺乳动物的是80S,由40S和60S亚基组成，其在常用剂量下，对宿主细胞的蛋白质的合成无明显毒副作用）

1.3.1 作用于30S的抗菌药：四环素和氨基糖苷类

1.3.2 作用于50S的抗菌药：氯霉素，林可霉素和大环内酯类。

1.4 影响叶酸及核酸代谢

1.4.1 磺胺类和甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成

1.4.2 喹诺酮类抑制DNA 回旋酶阻碍DNA复制而产生杀菌作

用

1.4.3 利福平抑制RNA 合成的初始阶段，阻碍mRNA合成而杀

灭细菌