2. 羧甲基淀粉钠
羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用),是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
3. 低取代羟丙基纤维素
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%.
4. 交联聚乙烯比咯烷酮
交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联PVP)是白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功。
5. 交联羧甲基纤维素钠
交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium,CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),由于交联键的存在,故不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解效果更好,但与干淀粉合用时崩解作用会降低。
崩解剂总结
时间:2010年03月05日 来源:本站原创 作者:admin
国内外广泛用于速崩片的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)等。
1 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂,它广泛用于中西药制剂和生化制剂,属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物,其结构与羧甲基纤维素类似,是葡萄糖分子通过1,4-a-糖苷键相互连接的,大约每100 个葡萄糖单元引入25 个羧甲基。由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱,结晶性减小,轻微的交联结构阻止其水溶性,从而在水中容易分散并溶胀,不形成高黏凝胶屏障.吸水后体积增加近300倍,是一种优良的崩解剂,用量一般为2%~10%,其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。虽然多数情况下2%已经足够,但是最佳含量是4%。
A型 2.8-4.2 5.5-7.6
CL CL-M 0.3-0.4 0.15-0.25 0.4-0.5 0.3-0.5 100 左右 50 左右 1 3.0-6.0
2. 羧甲基淀粉钠
羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用),是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
3. 低取代羟丙基纤维素
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%.
4. 交联聚乙烯比咯烷酮
交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联PVP)是白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功。
5. 交联羧甲基纤维素钠
交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium,CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),由于交联键的存在,故不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解作用;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解效果更好,但与干淀粉合用时崩解作用会降低。
崩解剂总结
时间:2010年03月05日 来源:本站原创 作者:admin
国内外广泛用于速崩片的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)等。
1 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂,它广泛用于中西药制剂和生化制剂,属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物,其结构与羧甲基纤维素类似,是葡萄糖分子通过1,4-a-糖苷键相互连接的,大约每100 个葡萄糖单元引入25 个羧甲基。由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱,结晶性减小,轻微的交联结构阻止其水溶性,从而在水中容易分散并溶胀,不形成高黏凝胶屏障.吸水后体积增加近300倍,是一种优良的崩解剂,用量一般为2%~10%,其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。虽然多数情况下2%已经足够,但是最佳含量是4%。
A型 2.8-4.2 5.5-7.6
CL CL-M 0.3-0.4 0.15-0.25 0.4-0.5 0.3-0.5 100 左右 50 左右 1 3.0-6.0