2013执业药师考试药学知识二复习总结:固体分散体的制备

1、固体分散体(solid sipersion):是指药物高度分散在固体载体材料中形成的的一种固态物质。

2、固体分散体的特点:

①药物的高度分散性。

②提高难溶性药物的溶出速度和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。—前提:载体材料为水溶性的。

③如果采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体,可使药物具有缓释或肠溶特性。 ④可使油性药物固体化。

同时,还具有提高药物稳定性、掩盖药物不良气味和刺激性的优点。

3、常用载体材料的分类、品种、制备方法p348

吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。

(一) 、水溶性载体材料:

1、聚乙二醇PEG : 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂:Poloxamer188

4、有机酸类 5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇

(二) 、难溶性载体材料:

1、 纤维素类:EC 2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL 、RS 3、其他:胆固醇等

(三) 、肠溶性载体材料: 1、纤维素类:CAP 、HPMCP 、CMEC(羧甲乙基纤维素)

2、聚丙烯酸树酯类

4、速释原理:

速释原理

1. 药物的分散状态:分子态>无定形态>微晶态

(1)分子状态分散

(2)无定形和微晶态分散

v 药物在载体材料中的分散状态与载体类型、药物与载体的混合比例、制备方法等有关。

2. 载体材料对药物溶出的促进作用

(1)提高药物溶解度

(2)对药物有抑晶性

(3)保证了药物的高度分散性

载体材料的用量影响药物的分散性

(4)水溶性载体可提高药物的润湿性

5、制备固体分散体的基本方法:熔融法、溶剂法、机械分散法

1、固体分散体(solid sipersion):是指药物高度分散在固体载体材料中形成的的一种固态物质。

2、固体分散体的特点:

①药物的高度分散性。

②提高难溶性药物的溶出速度和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。—前提:载体材料为水溶性的。

③如果采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体,可使药物具有缓释或肠溶特性。 ④可使油性药物固体化。

同时,还具有提高药物稳定性、掩盖药物不良气味和刺激性的优点。

3、常用载体材料的分类、品种、制备方法p348

吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。

(一) 、水溶性载体材料:

1、聚乙二醇PEG : 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂:Poloxamer188

4、有机酸类 5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇

(二) 、难溶性载体材料:

1、 纤维素类:EC 2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL 、RS 3、其他:胆固醇等

(三) 、肠溶性载体材料: 1、纤维素类:CAP 、HPMCP 、CMEC(羧甲乙基纤维素)

2、聚丙烯酸树酯类

4、速释原理:

速释原理

1. 药物的分散状态:分子态>无定形态>微晶态

(1)分子状态分散

(2)无定形和微晶态分散

v 药物在载体材料中的分散状态与载体类型、药物与载体的混合比例、制备方法等有关。

2. 载体材料对药物溶出的促进作用

(1)提高药物溶解度

(2)对药物有抑晶性

(3)保证了药物的高度分散性

载体材料的用量影响药物的分散性

(4)水溶性载体可提高药物的润湿性

5、制备固体分散体的基本方法:熔融法、溶剂法、机械分散法


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