1、固体分散体(solid sipersion):是指药物高度分散在固体载体材料中形成的的一种固态物质。
2、固体分散体的特点:
①药物的高度分散性。
②提高难溶性药物的溶出速度和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。—前提:载体材料为水溶性的。
③如果采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体,可使药物具有缓释或肠溶特性。 ④可使油性药物固体化。
同时,还具有提高药物稳定性、掩盖药物不良气味和刺激性的优点。
3、常用载体材料的分类、品种、制备方法p348
吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。
(一) 、水溶性载体材料:
1、聚乙二醇PEG : 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂:Poloxamer188
4、有机酸类 5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇
(二) 、难溶性载体材料:
1、 纤维素类:EC 2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL 、RS 3、其他:胆固醇等
(三) 、肠溶性载体材料: 1、纤维素类:CAP 、HPMCP 、CMEC(羧甲乙基纤维素)
2、聚丙烯酸树酯类
4、速释原理:
速释原理
1. 药物的分散状态:分子态>无定形态>微晶态
(1)分子状态分散
(2)无定形和微晶态分散
v 药物在载体材料中的分散状态与载体类型、药物与载体的混合比例、制备方法等有关。
2. 载体材料对药物溶出的促进作用
(1)提高药物溶解度
(2)对药物有抑晶性
(3)保证了药物的高度分散性
载体材料的用量影响药物的分散性
(4)水溶性载体可提高药物的润湿性
5、制备固体分散体的基本方法:熔融法、溶剂法、机械分散法
1、固体分散体(solid sipersion):是指药物高度分散在固体载体材料中形成的的一种固态物质。
2、固体分散体的特点:
①药物的高度分散性。
②提高难溶性药物的溶出速度和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。—前提:载体材料为水溶性的。
③如果采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体,可使药物具有缓释或肠溶特性。 ④可使油性药物固体化。
同时,还具有提高药物稳定性、掩盖药物不良气味和刺激性的优点。
3、常用载体材料的分类、品种、制备方法p348
吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。
(一) 、水溶性载体材料:
1、聚乙二醇PEG : 4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂:Poloxamer188
4、有机酸类 5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇
(二) 、难溶性载体材料:
1、 纤维素类:EC 2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL 、RS 3、其他:胆固醇等
(三) 、肠溶性载体材料: 1、纤维素类:CAP 、HPMCP 、CMEC(羧甲乙基纤维素)
2、聚丙烯酸树酯类
4、速释原理:
速释原理
1. 药物的分散状态:分子态>无定形态>微晶态
(1)分子状态分散
(2)无定形和微晶态分散
v 药物在载体材料中的分散状态与载体类型、药物与载体的混合比例、制备方法等有关。
2. 载体材料对药物溶出的促进作用
(1)提高药物溶解度
(2)对药物有抑晶性
(3)保证了药物的高度分散性
载体材料的用量影响药物的分散性
(4)水溶性载体可提高药物的润湿性
5、制备固体分散体的基本方法:熔融法、溶剂法、机械分散法