薄荷脑滴丸的制备
10药学 柴新兰 201010003
【摘要】 目的 掌握实验室小量制备滴丸的操作技术。方法 薄荷脑滴丸的制备常采用固体分散体的方法。结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀,色泽一致,无粘连现象,表面无冷凝液黏附。滴丸的重量差异限度应在征服正负12%。结论 滴丸利用不同的基质相混溶可达到缓释或控制的目的,且用药小,加辅料少,起效快,方便保存携带。
关键词:滴丸、固体分散体、重量差异限度 Menthol pill preparation
Abstract:Objection control pill laboratory preparation of the operation. Methods: preparation of menthol pill hot melt process. Results: menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pill of weight variation limits are plus or minus 12%. Conclusion: pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Key word: pill, hot melt process, weight variation limits
滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面张力的作用,使液滴收缩成球状而制成的固体制剂。
滴丸的成形与基质种类、含药量、冷却液以及冷却温度等多种因素有关。滴丸密度与冷却液密度相差过大,沉降速度过快,则不易得到球形滴丸。冷却距离不足或冷却温度偏高,均使滴丸不能充分固化而互相粘连。
滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类。水溶性基质常用的有聚乙二醇(PEG)4000和PEG-6000,它们熔点低(55-60℃),毒性较低,化学性质稳定(100℃以上才分解),能与多数药物配伍,具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,能使难容药物分子以分子状态分散于基质中。在溶剂蒸发过程中粘度逐渐增大,可阻止药物分子凝聚。非水溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等,可是
药物缓慢释放,也可用于水溶性基质中以调节熔点。
冷却剂的相对密度应清于或重于基质,但二者不宜相差太大,以免丸剂上浮或下沉过快。水溶性基质常用液状石蜡或液状石蜡与煤油的混合液作冷却剂,非水溶性基质常用水或乙醇作冷却剂。
1、仪器与材料
仪器:普通天平、分析天平、油浴、滴丸装置
材料:PEG6000 10g、液体石蜡
2、方法与结果
2.1 薄荷油滴丸的制备
取PEG6000在油浴上加热至135℃,搅拌使其全部熔融。135℃下保温,用管口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制,滴速80滴每分钟,滴入含43%煤油的液体石蜡冷却液中,冷凝成丸,以液体石蜡洗丸,至无煤油味,用毛边纸吸去粘附的液体石蜡,即得。
2.2薄荷油滴丸的质量检查
2.2.1 均匀度
外观 滴丸应圆整均匀,色泽一致,无粘连现象,表面无冷凝液黏附。
2.2.2 装量差异限度
取滴丸20粒,称取总质量,算出平均丸重为0..0428g,再精密称定每颗滴丸的重量。
每颗滴丸标示装量为0.03g以上至0.1g者装量差异限度为-12%—12%,已知平均每颗滴丸的重量为0.0428g,每颗滴丸与平均滴丸质量比较,超出重量差异限度的滴丸不得超出2颗,并不得有1丸超出差异限度1倍。检验结果超出重量差异限度的滴丸有0.0582g、0.0531g、0.0495g、0.0483g、0.0524g、0.0513g、0.0507g共7颗没有达标,并有0.0582g、0.0531g 2颗滴丸超出装量
差异限度1倍。故不符合装量差异限度要求。
3、 讨论
3.1 影响滴丸重量及形状的因素有哪些?
滴制法所制的丸的重量和丸的形状与滴灌口径、熔融液温度、冷凝液的温度、上下温度差以及滴管距冷凝液面距离等因素均有关。在以一定条件下,滴管内径大则滴制的丸也大,反之则小。基质温度升高,使表面张力降低,则丸重减小,反之则大。故滴制过程中应保持温度恒定,以避免丸重差异。
3.2 滴丸为什么属于高效、速效制剂?如何选择滴丸的基质? 因为滴制法制滴丸的过程,实际上是将固体分散体制成滴丸的形式,由于药物在载体基质中成为高度分散的状态,增加了药物的溶解度和溶出速度,可以提高生物利用度,产生快速的疗效,同时能减少剂量减低毒副作用,还可以使液态药物固体化而便于应用。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性,分为两大类:水溶性基质和脂溶性基质。
参考文献:
【1】王志萍.药剂学实验指导.第2版.广西:广西中医学院,2012
薄荷脑滴丸的制备
10药学 柴新兰 201010003
【摘要】 目的 掌握实验室小量制备滴丸的操作技术。方法 薄荷脑滴丸的制备常采用固体分散体的方法。结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀,色泽一致,无粘连现象,表面无冷凝液黏附。滴丸的重量差异限度应在征服正负12%。结论 滴丸利用不同的基质相混溶可达到缓释或控制的目的,且用药小,加辅料少,起效快,方便保存携带。
关键词:滴丸、固体分散体、重量差异限度 Menthol pill preparation
Abstract:Objection control pill laboratory preparation of the operation. Methods: preparation of menthol pill hot melt process. Results: menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pill of weight variation limits are plus or minus 12%. Conclusion: pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Key word: pill, hot melt process, weight variation limits
滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面张力的作用,使液滴收缩成球状而制成的固体制剂。
滴丸的成形与基质种类、含药量、冷却液以及冷却温度等多种因素有关。滴丸密度与冷却液密度相差过大,沉降速度过快,则不易得到球形滴丸。冷却距离不足或冷却温度偏高,均使滴丸不能充分固化而互相粘连。
滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类。水溶性基质常用的有聚乙二醇(PEG)4000和PEG-6000,它们熔点低(55-60℃),毒性较低,化学性质稳定(100℃以上才分解),能与多数药物配伍,具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,能使难容药物分子以分子状态分散于基质中。在溶剂蒸发过程中粘度逐渐增大,可阻止药物分子凝聚。非水溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等,可是
药物缓慢释放,也可用于水溶性基质中以调节熔点。
冷却剂的相对密度应清于或重于基质,但二者不宜相差太大,以免丸剂上浮或下沉过快。水溶性基质常用液状石蜡或液状石蜡与煤油的混合液作冷却剂,非水溶性基质常用水或乙醇作冷却剂。
1、仪器与材料
仪器:普通天平、分析天平、油浴、滴丸装置
材料:PEG6000 10g、液体石蜡
2、方法与结果
2.1 薄荷油滴丸的制备
取PEG6000在油浴上加热至135℃,搅拌使其全部熔融。135℃下保温,用管口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制,滴速80滴每分钟,滴入含43%煤油的液体石蜡冷却液中,冷凝成丸,以液体石蜡洗丸,至无煤油味,用毛边纸吸去粘附的液体石蜡,即得。
2.2薄荷油滴丸的质量检查
2.2.1 均匀度
外观 滴丸应圆整均匀,色泽一致,无粘连现象,表面无冷凝液黏附。
2.2.2 装量差异限度
取滴丸20粒,称取总质量,算出平均丸重为0..0428g,再精密称定每颗滴丸的重量。
每颗滴丸标示装量为0.03g以上至0.1g者装量差异限度为-12%—12%,已知平均每颗滴丸的重量为0.0428g,每颗滴丸与平均滴丸质量比较,超出重量差异限度的滴丸不得超出2颗,并不得有1丸超出差异限度1倍。检验结果超出重量差异限度的滴丸有0.0582g、0.0531g、0.0495g、0.0483g、0.0524g、0.0513g、0.0507g共7颗没有达标,并有0.0582g、0.0531g 2颗滴丸超出装量
差异限度1倍。故不符合装量差异限度要求。
3、 讨论
3.1 影响滴丸重量及形状的因素有哪些?
滴制法所制的丸的重量和丸的形状与滴灌口径、熔融液温度、冷凝液的温度、上下温度差以及滴管距冷凝液面距离等因素均有关。在以一定条件下,滴管内径大则滴制的丸也大,反之则小。基质温度升高,使表面张力降低,则丸重减小,反之则大。故滴制过程中应保持温度恒定,以避免丸重差异。
3.2 滴丸为什么属于高效、速效制剂?如何选择滴丸的基质? 因为滴制法制滴丸的过程,实际上是将固体分散体制成滴丸的形式,由于药物在载体基质中成为高度分散的状态,增加了药物的溶解度和溶出速度,可以提高生物利用度,产生快速的疗效,同时能减少剂量减低毒副作用,还可以使液态药物固体化而便于应用。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性,分为两大类:水溶性基质和脂溶性基质。
参考文献:
【1】王志萍.药剂学实验指导.第2版.广西:广西中医学院,2012