山豆根的研究进展
徐洁，马超英，文丽梅，车玉梅
（西南交通大学生命科学与工程学院，四川成都610031）
摘要：山豆根中富含生物碱、黄酮等多种有效成分，具有抗肿瘤、增强免疫、抗心律失常等药理效应，具有潜
在利用价值。通过查阅文献资料对其化学成分、药理作用和不良反应的研究进展进行简要概述。
关键词：山豆根；化学成分；药理作用；不良反应中图分类号：R285．5文献标识码：A文章编号：1673－7717（2012）11－2428－02
ResearchProgressofSophoratonkinensis
XUJie，MAChao-ying，WENLi-mei，CHEYu-mei
（SchoolofLifeScienceandEngineering，SouthwestJiaotongUniversity，Chengdu610031，Sichuan，China）
Abstract：ProgressesinthestudiesonchemicalconstituentsandpharmacologicaleffectsofSophoratonkinensisweresystematicallyreviewedinthisarticle．AsavaluabletraditionalChinesemedicinalherb，Sophoratonkinensismainlycon-tainsalkaloidsandflavonoidswhichdisplayantitumor，immune－potentiationandantiarrhythmicactivity．Itwouldbeapromisingsourceofbioactivenaturalproducts．
Keywords：Sophoratonkinensis；chemicalconstituents；pharmacologicalactivity；sideeffect山豆根为豆科蔓生性矮小灌木植物越南槐SophoratonkinensisGagnep．的干燥根及根茎，主产于广西、贵州。始
《开宝本草》。药性苦寒，载于有毒。归肺、胃经。功效清热解毒，消肿利咽。近代临床常用于治疗咽喉肿痛、湿热黄疸以及心律失常等病症。本文综述了近年来山豆根的化学成分、药理作用及不良反应研究进展，以期为山豆根的全面研究提供参考。1化学成分
1．1生物碱从山豆根中分离得到的生物碱可分为苦参碱型、金雀花碱型、鹰爪豆碱型和羽扇豆碱型四种类型，最常见的是羽扇豆类生物碱。苦参碱和氧化苦参碱是其主要有效成分，另有槐果碱、槐定碱、槐胺、槐醇、槐胺碱、槐花
［1］
N－甲基金雀花碱、醇、金雀花碱、臭豆碱、氧化槐果碱。
［2］
（+）－14α－羟基苦参肖平分离得到5α－羟基槐果碱、
（－）－14β－羟基苦参碱、（+）－5α，9α－二羟基苦参碱碱、
和9－羟基苦参碱。随着研究的不断深入又有（－）－14β－
（+）－14α－乙酸基苦参碱、13，14－去氢槐乙酸基苦参碱、
醇和（－）－14β－羟基氧化苦参碱陆续被分离出来。1．2黄酮山豆根中的黄酮类成分有槐酮、槐定、槐多色烯以及新黄酮成分I－VII。随后陆续得到了sophorafla-voneA、sophoraflavoneB［3］、baying、柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、柔枝槐酮色烯查耳酮、染料木素、紫檀素、山槐素、谷甾醇、蛇麻脂醇、光甘草酚、金雀异黄素、高丽槐素、红车轴草苷、槲皮素、芦丁、异鼠李素－3－芸香糖苷、芒柄花
［4］
8－甲雷杜辛、（－）－三叶豆紫檀苷。丁佩兰分离出素、
收稿日期：2012－07－03
基金项目：中央高校基本科研业务费专项研究资助项目（SWJTU09ZT29）
2011级硕士研究生，作者简介：徐洁（1989－），女，四川成都人，研
究方向：中药的作用机理。
通讯作者：马超英（1962－），男，山西人，教授，硕士研究生导师，研
究方向：中药的作用机理。
中华中医药
2428
学刊
山豆根色满二氢黄酮A等六个新黄酮类化合物。隆金［5］
4＇－二羟桥从广西山豆根中首次分离得到了甘草素和7，
基黄酮。
1．3多糖董群［6］将山豆根脱脂后分别用热水，1mol．L－
2．5mol．L－1NaOH依次提取得到8种多糖：SSa－1NaOH，
1，SSa－2，SSa－3，SSa－4和SSb－1FA，SSb－2，SSb－3，SSc
［7］
－1。李志孝采用DEAE－Cellulose等离子交换柱层析及SephadexG－100凝胶层析法分离纯化出水溶性多糖SSP1。1．4三萜类化合物山豆根所含三萜及三萜皂苷多为齐墩果烯型，个别为羽扇豆烷型。山豆根含有相思子皂醇C、D、E、H、I，melilotigenin，wist-广东相思子三醇，葛根皂醇A，ariasapogenolA，subprogeninA－羽扇豆醇，槐花皂苷Ⅱ、Ⅲ，
abrisapogeninⅠ，sub-D，大豆皂醇A和B，脱氢大豆皂苷Ⅰ，
pmsideⅠ－Ⅶ，B，A3，3－O－［槐花二醇，大豆皂苷A、α－L－鼠李糖基（1→2）－D－吡喃半乳糖基（1→2）－β－D－
［8］
葡萄糖基］大豆皂醇甲酯。
1．5其他成分山豆根中还含有酚性化合物、香豆素、蒽醌、甾醇、咖啡酸、脂肪酸、蛋白质、氨基酸等成分，如番石榴
麦芽酚、香草酸、对羟基苯甲酸、咖啡酸十二醇酯、酸乙酯、
大黄素、大黄素甲醚、β－谷甾醇。山豆根中微量元素铁、
［9］
铜、锌、锰的含量均很高，另有极微量的有害元素镉、铅。2药理作用
2．1抗肿瘤作用山豆根水提液对人食管道癌细胞株（Eca－109）及肝癌SMMC－7721细胞均有抑制作用，可使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶、乳酸脱氢酶活性降低直至阴
降低有丝分裂指数和线粒体代谢活性，抑制癌细胞性反应，［10］
lew-增殖。复方山豆根注射液对荷瘤小鼠B16黑色素瘤、is肺癌荷瘤有较好的抑制作用，显著延长小鼠生存期。槲皮素可抑制结肠癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌等多种癌细胞的增殖，诱导肿瘤细胞发生凋亡。苦参碱和氧化苦参碱
［11］［12］［13］
对人胰腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、食管癌等多种癌细胞株均有抑制和杀伤作用。
2．2抗炎作用山豆根总碱对急性炎症的毛细血管通透性增高、组织水肿及肉芽组织增生均有抑制作用，可使抗坏
［14］
血酸含量降低。水提物抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，降低冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高，抑制组织
［15］
胺所致大鼠皮肤毛细血管通透性增高。2．3抑菌、抗病毒作用山豆根对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有抑制作用。苦参碱类生物碱对肺炎链球菌、表皮葡萄球菌、弗氏枸橼酸杆菌等14种细菌均有不同程度的抑制作用。对柯萨奇病毒、腺病毒3型、合胞病毒作用显著，对流感病毒甲3
［16］
型作用也较强。
2．4抗氧化作用山豆根多糖能清除羟自由基，抑制邻苯三酚自氧化，消除酵母多糖诱导后小鼠脾脏淋巴细胞分泌的H2O2。醇提物能对抗过氧化氢诱导的红细胞氧化溶
［17］
对超氧阴离子也具有清除能力。血，
2．5对心血管系统的影响氧化苦参碱可降低脑缺血再
减少脑梗死面积，减弱MPO灌注所致的神经行为学改变，
［18］
活性，降低组织中COX－2的表达。山豆根碱能增加ATP酶、SOD、GSH－Px等活性，降低MDA含量，对脑缺血
［19］
再灌注损伤有保护作用。
2．6对免疫系统的影响山豆根能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，提高淋巴细胞E－玫瑰花环形成率，具有良好的免疫作用。山豆根多糖可提高脾脏指数，降低髓过氧化物酶活性，减弱黄嘌呤氧化酶活性，增强谷胱甘肽过氧化
［20］
物酶活性，清除体内过多的自由基。
2．7保肝作用肝酶灵注射液治疗肝炎效果显著，与高精度胸腺肽合用可抑制乙肝病毒复制并改善肝功能。肝酶灵
ALT、ALP含量，可降低CCl4所致中毒性肝损伤小鼠AST、升
高白蛋白/球蛋白，减轻CCl4引起的肝细胞气球样变、肝细胞
［21］
保护其超微结构。氧化苦参碱对四氯坏死等病理变化，
爆发性肝损伤、缺血再灌注肝损化碳诱导的化学性肝损伤、
［22］
伤以及乙肝和丙肝病毒性肝炎等均有保护作用。3不良反应
山豆根的不良反应包括神经毒性反应、胃肠道反应、过敏反应等，其中以胃肠反应为主，神经毒性反应损害为最。
［23］
用药剂量过大是造成不良反应的主因。山豆根中毒后轻者表现为头痛、恶心、心悸或胸闷。重者心跳加快，血压升高，某些患者甚至意识障碍，呼吸困难，终因休克、肺水肿及呼吸衰竭而死亡。苦参碱和金雀花碱是山豆根的毒性成分。苦参碱有烟碱样作用，能使胆碱能自主神经系统兴奋，中枢神经系统麻痹，呼吸肌麻痹，从而出现头昏呕吐、步态不稳、呼吸停止等症状。金雀花碱能反射性兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸急促，心跳加快，血压升高，主要累及神
消化系统和呼吸系统，呼吸衰竭是直接致死原因。经系统、
4结语
山豆根化学成分丰富，药理活性广泛，具有潜在的利用价值。但目前的药理作用研究主要集中在生物碱和多糖，有关黄酮、三萜类及其他成分的药理作用报道较少，有待深入研究。
应进一步测定其活性成分的含量，找到其中的主要成分，加强对药物药效关系及量效关系的研究。
苦参碱既是其活性成分也是毒性成分，用量不当易导
“量－效”“量－毒”致中毒。因此有必要研究其和关系，通
过炮制、配伍等方法使其在不良反应最小的前提功效达到最大化，以便更好的指导临床用药。
参考文献
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中
华中医药
2429
学刊
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（+）－14α－乙酸基苦参碱、13，14－去氢槐乙酸基苦参碱、
醇和（－）－14β－羟基氧化苦参碱陆续被分离出来。1．2黄酮山豆根中的黄酮类成分有槐酮、槐定、槐多色烯以及新黄酮成分I－VII。随后陆续得到了sophorafla-voneA、sophoraflavoneB［3］、baying、柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、柔枝槐酮色烯查耳酮、染料木素、紫檀素、山槐素、谷甾醇、蛇麻脂醇、光甘草酚、金雀异黄素、高丽槐素、红车轴草苷、槲皮素、芦丁、异鼠李素－3－芸香糖苷、芒柄花
［4］
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收稿日期：2012－07－03
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2011级硕士研究生，作者简介：徐洁（1989－），女，四川成都人，研
究方向：中药的作用机理。
通讯作者：马超英（1962－），男，山西人，教授，硕士研究生导师，研
究方向：中药的作用机理。
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山豆根色满二氢黄酮A等六个新黄酮类化合物。隆金［5］
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1，SSa－2，SSa－3，SSa－4和SSb－1FA，SSb－2，SSb－3，SSc
［7］
－1。李志孝采用DEAE－Cellulose等离子交换柱层析及SephadexG－100凝胶层析法分离纯化出水溶性多糖SSP1。1．4三萜类化合物山豆根所含三萜及三萜皂苷多为齐墩果烯型，个别为羽扇豆烷型。山豆根含有相思子皂醇C、D、E、H、I，melilotigenin，wist-广东相思子三醇，葛根皂醇A，ariasapogenolA，subprogeninA－羽扇豆醇，槐花皂苷Ⅱ、Ⅲ，
abrisapogeninⅠ，sub-D，大豆皂醇A和B，脱氢大豆皂苷Ⅰ，
pmsideⅠ－Ⅶ，B，A3，3－O－［槐花二醇，大豆皂苷A、α－L－鼠李糖基（1→2）－D－吡喃半乳糖基（1→2）－β－D－
［8］
葡萄糖基］大豆皂醇甲酯。
1．5其他成分山豆根中还含有酚性化合物、香豆素、蒽醌、甾醇、咖啡酸、脂肪酸、蛋白质、氨基酸等成分，如番石榴
麦芽酚、香草酸、对羟基苯甲酸、咖啡酸十二醇酯、酸乙酯、
大黄素、大黄素甲醚、β－谷甾醇。山豆根中微量元素铁、
［9］
铜、锌、锰的含量均很高，另有极微量的有害元素镉、铅。2药理作用
2．1抗肿瘤作用山豆根水提液对人食管道癌细胞株（Eca－109）及肝癌SMMC－7721细胞均有抑制作用，可使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶、乳酸脱氢酶活性降低直至阴
降低有丝分裂指数和线粒体代谢活性，抑制癌细胞性反应，［10］
lew-增殖。复方山豆根注射液对荷瘤小鼠B16黑色素瘤、is肺癌荷瘤有较好的抑制作用，显著延长小鼠生存期。槲皮素可抑制结肠癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌等多种癌细胞的增殖，诱导肿瘤细胞发生凋亡。苦参碱和氧化苦参碱
［11］［12］［13］
对人胰腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、食管癌等多种癌细胞株均有抑制和杀伤作用。
2．2抗炎作用山豆根总碱对急性炎症的毛细血管通透性增高、组织水肿及肉芽组织增生均有抑制作用，可使抗坏
［14］
血酸含量降低。水提物抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，降低冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高，抑制组织
［15］
胺所致大鼠皮肤毛细血管通透性增高。2．3抑菌、抗病毒作用山豆根对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有抑制作用。苦参碱类生物碱对肺炎链球菌、表皮葡萄球菌、弗氏枸橼酸杆菌等14种细菌均有不同程度的抑制作用。对柯萨奇病毒、腺病毒3型、合胞病毒作用显著，对流感病毒甲3
［16］
型作用也较强。
2．4抗氧化作用山豆根多糖能清除羟自由基，抑制邻苯三酚自氧化，消除酵母多糖诱导后小鼠脾脏淋巴细胞分泌的H2O2。醇提物能对抗过氧化氢诱导的红细胞氧化溶
［17］
对超氧阴离子也具有清除能力。血，
2．5对心血管系统的影响氧化苦参碱可降低脑缺血再
减少脑梗死面积，减弱MPO灌注所致的神经行为学改变，
［18］
活性，降低组织中COX－2的表达。山豆根碱能增加ATP酶、SOD、GSH－Px等活性，降低MDA含量，对脑缺血
［19］
再灌注损伤有保护作用。
2．6对免疫系统的影响山豆根能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，提高淋巴细胞E－玫瑰花环形成率，具有良好的免疫作用。山豆根多糖可提高脾脏指数，降低髓过氧化物酶活性，减弱黄嘌呤氧化酶活性，增强谷胱甘肽过氧化
［20］
物酶活性，清除体内过多的自由基。
2．7保肝作用肝酶灵注射液治疗肝炎效果显著，与高精度胸腺肽合用可抑制乙肝病毒复制并改善肝功能。肝酶灵
ALT、ALP含量，可降低CCl4所致中毒性肝损伤小鼠AST、升
高白蛋白/球蛋白，减轻CCl4引起的肝细胞气球样变、肝细胞
［21］
保护其超微结构。氧化苦参碱对四氯坏死等病理变化，
爆发性肝损伤、缺血再灌注肝损化碳诱导的化学性肝损伤、
［22］
伤以及乙肝和丙肝病毒性肝炎等均有保护作用。3不良反应
山豆根的不良反应包括神经毒性反应、胃肠道反应、过敏反应等，其中以胃肠反应为主，神经毒性反应损害为最。
［23］
用药剂量过大是造成不良反应的主因。山豆根中毒后轻者表现为头痛、恶心、心悸或胸闷。重者心跳加快，血压升高，某些患者甚至意识障碍，呼吸困难，终因休克、肺水肿及呼吸衰竭而死亡。苦参碱和金雀花碱是山豆根的毒性成分。苦参碱有烟碱样作用，能使胆碱能自主神经系统兴奋，中枢神经系统麻痹，呼吸肌麻痹，从而出现头昏呕吐、步态不稳、呼吸停止等症状。金雀花碱能反射性兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸急促，心跳加快，血压升高，主要累及神
消化系统和呼吸系统，呼吸衰竭是直接致死原因。经系统、
4结语
山豆根化学成分丰富，药理活性广泛，具有潜在的利用价值。但目前的药理作用研究主要集中在生物碱和多糖，有关黄酮、三萜类及其他成分的药理作用报道较少，有待深入研究。
应进一步测定其活性成分的含量，找到其中的主要成分，加强对药物药效关系及量效关系的研究。
苦参碱既是其活性成分也是毒性成分，用量不当易导
“量－效”“量－毒”致中毒。因此有必要研究其和关系，通
过炮制、配伍等方法使其在不良反应最小的前提功效达到最大化，以便更好的指导临床用药。
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