（一）选择题 A 型选择题。（单选）
1、以下哪个基团和其他基团不是生物电子量排体。（ ）
A 、—O —— B 、—CO2— C 、——Cl D 、—CH2— 2、下列的哪能种说法与前药的概念相符合。（ ）
A 、用脂化方法做出的药物 B 、用酰胺化方法做出的药物
C 、药效潜伏化的药物 D 、经结构改造降低了毒性的药物 E 、在体内经简单代谢而失活的药物
1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（ ）
A 、4—羟基环磷酰胺 B 、4—羧基环磷酰胺 C 、羟基磷酰胺 D 、醛基磷酰胺 11、贝诺脂是由阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是（ ）
A 、提高阿司匹林的脂溶性 B 、延长药物的作用时间 C 、增加药物的生物利用度
D 、增加阿司匹林对炎症部位的选择性 E 、降低阿司匹林对胃肠道的刺激性
12、通过研究药物体内代谢产物得到新药是（ ）
A 、紫杉醇 B 、氨苄西林 C 、西米替丁 D 、奥沙西伴 E 、异丙肾上腺素 13、在药物与受体的相互键合作用中，哪种作用是不可逆的．（ ） A 、离子键 B 、共价键 C 、范德华力 D 、氢键 E 、偶极作用 ２、以下哪个不属于药物的跨膜转运．（ ）
A 、被动转运 B 、离子转运 C 、主动转运 D 、膜动转运 1、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（ ） A 、氟烷 B 、丙泊酚 C 、恩氟烷 D 、盐酸利多卡因 5、盐酸氯胺酮的化学结构为（ ）
A Cl B C H N CH 3
NH CH 3
O
HCl NHCH 3O HCl HCl O
Cl Cl
D E
CH 3
NH CH 3
HCl O
2、具有酰脲结构的药物是（ ）
A 、地西绊 B 、奥沙西绊 C 、氯丙嗪 D 、苯巴比妥
23、因易吸收CO2，在临床前才配制的注射剂是（ ）
A 、硝西绊 B 、苯妥英钠 C 、卡马西平 D 、吡唑坦 O 9
N 87、影响苯二氮卓类药物药效的主要因素是（ ）。 12
R 3
7
R 4
1'
2' R 4
A 、当7位有强的吸电子基团存在，活性增强。 B 、4位是氮氧化物时，活性增强。 C 、1位引入哌嗪基时，活性大大增强。
D 、2位被吸电子基氯、CF3—取代，活性增强。
1、盐酸氯丙嗪在储存中易变色的原因是由于酚噻嗪环易被（ ） A 、水解 B 、氧化 C 、还原 D 、脱氨基 E 、开环 2、具有较好抗精神病作用而较少产生锥体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为（ ） A 、奋乃静 B 、盐酸氯丙嗪 C 、氯氮平 D 、舒必利 8、对吩噻嗪类药物构效关系的描述，以下哪些是正确的。（ ）
A 、1、3、4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团 才可增强活性。
56
B 、R1为碱性叔胺侧链。 S
7C 、其10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性无太大的影响。
D 、苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用，如硫利哒嗪。
8
E 、修饰成前药可延长作用时间。 N
109
１、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团（ ）
1
Ａ、酚羟基 Ｂ、醇羟基 Ｃ、双键 Ｄ、醚链 Ｅ、哌啶环 ４、下列药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是（ ） Ａ、构椽酸芬太尼 Ｂ、盐酸纳络酮 Ｃ、盐酸希桂嗪 Ｄ、左啡诺 Ｅ、右丙氧芬
５、下列哪项描述与吗啡的结构不符（ ）
A 、有N —甲基哌啶环 B 、含有环氧基 C 、含有两个苯环 D 、含有醇羟基 E 、含有五个手性中心 3、卡巴胆碱是哪种类型拟胆碱药.( ) Ａ、M 受体激动剂 Ｂ、完全拟胆碱药 Ｃ、胆碱乙酰化酶 Ｄ、M 受体拮抗剂
4、氯贝胆碱比乙酰胆碱稳定, 作用时间也较乙酰胆碱长, 其原因是( ) Ａ、不易被乙酰胆碱酯酶水解 Ｂ、口服不易吸收
Ｃ、大部分药物分布到脂肪组织中 Ｄ、生物利用度比乙酰胆碱高 1、肾上腺素能β受体拮抗剂在临床上主要用作（ ） 肾上腺素能β受体激动剂在临床上主要用作（ ）
A 、抗疟药 B 、抗心绞痛要 C 、抗癫痫药 D 、抗溃疡药 E 、抗高血压药 2、以下哪个不是寄生虫对宿主的致病机制（ ）
A 、夺取营养 B 、物种变异 C 、毒性和抗原致敏 D 、机械损伤 2、以下哪句话对β—内酰胺类抗生素的化学结构特点描述不正确（ ）
A 、分子内有一个四元的β—内酰胺环，对于青霉素和该四元稠合的是氢化噻嗪环，而头孢菌素的稠合环是氢化噻唑环。
B 、与β—内酰胺环稠合的环上都有一个羧基 C 、β—内酰胺环为平面结构，但两个稠环不共面 D 、β内酰胺环羰基α—碳都有一个酰胺基侧链 5、下列药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂（ ）
A 、亚胺培南 B 、阿米卡星 C 、氨曲南 D 、青霉素 E 、克拉维酸 8、对第八脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（ ）
4
321
R 2
A 、大环内酯类抗生素 B 、四环素类抗生素 C 、氨基糖苷类抗生素 D 、氯霉素类抗生素 E 、β—内酰胺类抗生素 9、青霉素G 钠制成粉针剂的原因是（ ）
A 、易氧化变质 B 、易水解失效 C 、遇β—内酰胺酶不稳定 D 、使用方便 E 、容易制备
补充: 以下哪种药物为头孢氨苄( )
A
NH 2
S
B
2
CH 3
S
CH 3
H O
C
NH 2
NH Cl
D
NH N
CH 3
S
5、以下哪种药物是磺胺类抗菌药物（ ）
Ａ、诺氟沙星 Ｂ、磺胺甲恶唑 Ｃ、甲氧苄啶 Ｄ、氧氟沙星 ８、以下哪种药物不是合成抗真菌药（ ）
Ａ、克霉唑 Ｂ、酮康唑 Ｃ、特比萘酚 Ｄ、利奈唑酮 10、以下哪种药物为HIV 酶抑制剂（ ）
A 、百浪多息 B 、奈韦拉平 C 、诺氟沙星 D 、克霉唑
12、以下哪个是诺氟沙星的结构.( ) A B
CH 3
H N H N
CH 3
F
C
H N
N
N
COOH
F
D
COOH
CH 3
H N
N
F
O
COOH
F
O
COOH
Ｂ型选择题
A 、阿司匹林 B 、链霉素 C 、头孢菌素 D 、氮芥类药物 E 、硝酸甘油 F 、洛伐他汀 12、最早合成的化学药物（ ）。 13、第一个抗肿瘤化疗药物（ ）。 14、第二代β—内酰胺类抗生素（ ）。 15、用于治疗心绞痛的药（ ）．
16、第一个从微生物发酵提取而得的降血脂药（ ）。 A 、卤素 B 、烷基 C 、羟基 D 、巯基 E 、硫醚 27、使化合物水溶增加的基因是（ ）。
28、增加亲脂性一般可使药物作用时间延长的是（ ）。 29、可被氧化为亚砜或砜的基团是（ ）。
A 、从天然活性物质中筛选 B 、以生物化学或药理学为基础发现 C 、从药物的代谢产物中发现 D 、由药物的副作用中发现 E 、从药物合成中间体中发现 31、青蒿素的发现。（ ） 32、紫杉醇的发现。（ ）
33、抗结核药物异烟肼的发现。（ ）
34、血管紧张素转化为酶抑制剂卡托普利的发现。（ ） 35、苯二氮卓类镇静催眠药奥沙西泮的发现。（ ） 【9～12】
A 、盐酸氯胺酮 B 、依托醚酯 C 、恩氟烷 D 、丙泊酚 E 、盐酸希比卡因 9、易产生幻觉，按Ⅱ类药品管理的药物。（ ） 10、结构中含有咪唑环的麻醉药。（ ） 11、吸入性全麻药（ ） 12、静脉全麻药（ ）
A 、产生惊厥作用 B 、维持作用时间较短
C 、产生催眠作用时间较迟缓 D 、迅速产生作用可作为麻醉前给药，但维持时间较短 E 、作用时间延长，作为长效药。 11、巴比妥类5位用烯烃取代。（ ）
12、巴比妥类5位取代基碳原子总数超过十个。（ ） 13、巴比妥类2位羰基氧原子被硫原子取代。（ ） 14、巴比妥类5位用苯和饱和饱和烃取代。（ ） 【18～21】
A 、盐酸哌替啶 B 、海洛因 C 、纳络酮 D 、盐酸美沙酮 18、氨基酮类合成镇痛药.( )
19、吗啡类药物中毒后的解药.( ) 20、俗称杜冷丁的镇痛药.( ) 21、吗啡的3,6----二乙酸酯.( )
X 型选择题
14、前药原理常用的结构修饰方法有（ ）
A 、成盐 B 、成脂 C 、成酰胺 D 、醚化 E 、开环∕环化 17、药物与受体的结合一般是通过（ ）
Ａ、氢键 Ｂ、疏水作用 Ｃ、共轭作用 Ｄ、静电引力 Ｅ、电荷转移复合物
20、药物与受体之间的共价键合作用对药效有可能产生以下哪些作用（ ） A 、使药效增强
B 、使药物毒性增强 C 、使药物作用时间增长 D 、键合力最弱，药效最弱
17、以下哪种药物不是天然的抗肿瘤药（ ）．
Ａ、紫杉醇 Ｂ、阿托品 Ｃ、奎宁 Ｄ、喜树碱 Ｅ、长春碱
13、下列描述哪些与青蒿素相符（ ） A 、新型结构的倍半萜内酯
B 、内过氧化物的存在对活性是必须的 C 、从金鸡纳树皮中提取得到
D 、与氯喹存在严重的交叉耐药性
6、以下哪种作用进入血液循环（ ） A 、局部作用 B 、吸收作用 C 、普遍作用 D 、选择作用
7、产生选择作用的原因主要是( ) A 、药物在各组织器官的分布不同 B 、机体组织器官对药物的敏感度不同 C 、各组织器官的生化功能不同 D 、各组织器官的结构不同
22、一下那些概念是错误的（ ）
A 、多数药物属于结构非特异性药物 B 、多数药物属于结构特异性药物 C 、全身麻醉药属于结构特异性药物 D 、地西泮属于结构特异性药物 E 、药物按作用方式分为结构特异性药物和结构非特异性药物 23、下列哪些基团可以与受体形成氢键（ ） Ａ、羧基Ｂ、氨基 Ｃ、卤素 Ｄ、羟基 Ｅ、羰基 4、化学结构如下的药物是（ ）
CH 3A 、盐酸丁卡因 B 、盐酸利多卡因
C 、化学结构属芳酸酯类局麻药
NHCOCH 2N(C2H 5) 2 HClH 2O D 、局麻作用强于盐酸普鲁卡因
E 、对酸碱不稳定，酰胺键易被水解
CH 3
5、属于吸入性麻醉药的是（ ）
CH 3F CH 3B A C
CH 3H 3C H O H F
Cl E
H 3C CH 3CH 2OCH 2CH 3D
O
N
H 3C O
N
Br
H
6、理想的麻醉药应包含以下内容。（ ） A 、起效迅速、作用安全，与其他药物无相互作用 B 、对重要生理机能及保护性反射干扰较小 C 、应具备镇痛效应 D 、具备肌肉松弛特性
E 、使用中安全可靠，闲置时无污染、无燃烧、无爆炸，对人体无过敏性、不致吐、无心律不齐及颅内压增高等副作用
8、影响巴比妥类药物镇静作用强弱和快慢的因素是（ ）
A 、Pka B 、脂溶性 C 、5—取代基 D 、代谢失活过程 9、有关苯妥英钠的叙述正确的是（ ） A 、水溶性呈碱性
B 、是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物 C 、水溶液对热稳定，不易水解
D 、露置空气中吸收CO2，出现沉淀 E 、具有酰脲结构
８、关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的（ ）
Ａ、水溶液呈酸性 Ｂ、再NaOH 溶液中溶解 Ｃ、水解产物加入FeCl3溶液显紫色 Ｄ、具有解热镇痛及抗炎抗风湿作用。
9 、下列哪些药物为选择性COX —2抑制剂（ ）
A 、荼普生 B 、双氯芬酸 C 、美洛昔康 D 、罗非昔布 10、吗啡具有以下哪些性质（ ）
A 、易发生氧化颜色变深 B 、具有弱酸性
C 、具有碱性，可与酸成盐 D 、具有五个手性碳原子 E 、与组硫酸试液反应呈紫色，继变为盐色，最后变为棕色。 11、下列叙述那些与阿片受体模型相符（ ） A 、一个平坦的结构与药物苯环相适应。
B 、有一个阳离子部位与药物的负电子相结合。
C 、有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C —15∕C —16烃基部位相适应。 D 、有一个阴离子部位与药物的正电子中心相结合。 E 、有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应。 12、吗啡在下列哪种条件下会产生毒性较大的伪吗啡。（ ） A 、空气中的氧 B 、金属离子 C 、日光 D 、碱性 E 、酸性 13、下列叙述哪些与吗啡的性质相符，（ ） A 、天然吗啡为左型体 B 、吗啡是两性化合物
C 、吗啡的氧化产物为阿朴吗啡
D 、吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成双吗啡
E 、吗啡遇钼硫酸试液呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色。 9、肾的功能包括以下哪几方面（ ） A 、调节细胞外液的量与渗透浓度。 B 、参与机体酸碱平衡的调节。 C 、调节细胞外液的电解质平衡。
D 、排出机体的代谢终产物和进入机体的异物。 E 、生成与分泌激素。
10、青霉素钠具有下列哪些特点（ ）
A 、在酸性介质中稳定 B 、遇碱使β—内酰胺环不稳定 C 、易产生耐药性和引起过敏反应
D 、对草兰氏阳性菌和草兰氏阴性菌均有效 11、下列药物哪些为红霉素的阴性药物（ ）
A 、柔红霉素 B 、克林霉素 C 、克拉霉素 D 、罗红霉素 E 、阿齐霉素 14、下列药物哪些为β—内酰胺抗生素（ ）
Ａ、阿莫西林 Ｂ、头孢氨苄 Ｃ、克拉维酸 Ｄ、青霉素Ｇ
１５、下列药物哪些是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用的（ ） Ａ、红霉素 Ｂ、氯霉素 Ｃ、阿莫西林 Ｄ、四环素 Ｅ、头孢噻肟钠
（二）名词解释
1、药效团： 2、前药：
2、药物的分布： 3、灭活： 3、GABA: 1、抗生素：
4、药效构象
2、ＣＯＸ—1和ＣＯＸ—2： 3、N 受体拮抗剂： 5、离子通道：
1、驱肠虫药的基本作用方式：
（三）填空：
5、保泰松的体内代谢物＿＿＿＿＿＿＿＿具有抗炎、抗风湿作用，毒性较保泰松低。 7、海洛因是吗啡的 2、中枢兴奋药的选择性作用与有密切关系。
3、咖啡因、可可碱和茶碱均为天然的N ——甲基衍生物。
1、乙酰胆碱是胆碱能神经的递质，它在胆碱能神经末梢的细胞质液中，由＿＿＿＿和＿＿＿在胆碱乙酰基转移酶的催化下合成。
11、米诺地尔作为抗高血压药, 其原药为. 其副作用之一为. 12、利尿药还可用于病的辅助治疗.
14、第一个应用于临床的钙离子通道阻滞剂是。
2、 载体 提出物
阿片 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 颠茄 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 金鸡纳树皮 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 古柯叶 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 茶叶 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
黄花蒿 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 莨菪 仙鹤草根芽
1、 药物的基本属性是＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿，这些基本属性是由药
物的＿＿＿＿＿所决定的。
2、 抗肿瘤、抗病毒药的作用靶点一般是 。
1、药物的内在质量包括＿＿＿＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿＿＿; 外在质量指标为纯度， 包括 和 ．
2、在软药的设计中，极易代谢失活的部位称为＿＿＿＿＿＿＿＿。
3、孪药是指将两个相同的先导物经＿＿＿＿＿＿＿＿键连接，缀合成的新分子。 4、在前药设计中，原药与载体一般以＿＿＿＿＿＿＿＿键结合。
5、根据药物在体内的作用方式，可把药物分为＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿ ＿＿＿＿＿＿ 。
11、在药――时曲线中，药效潜伏期反应药物的
12、药物在体内最主要的代谢方式是
3、局麻药的基本结构可以归纳成三个部分：＿＿＿＿＿＿部分、＿＿＿＿＿＿部分和中间连接部分。
5、影响吸入性麻醉药作用的理化性质主要有＿＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿。
6、吸入性麻醉药的诱导期长短和苏醒快慢与＿＿＿＿＿＿有关。
7、肺泡的最低有效浓度（MAC ）越小，其麻醉作用越＿＿＿，血∕气分配系数越大，麻醉诱导期越＿＿＿。 10、吸入性麻醉药属于结构＿＿＿＿＿＿性药物，局麻药是结构性药物。 13、静脉麻醉药的作用取决于在体内的 、 、 、 四个过程。
1、镇静催眠药和抗癫痫药均属于＿＿＿＿＿＿＿抑制药物。
2、镇静催眠药最常见的结构类型为＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿。
4、抗癫痫药物卡马西平长时间光照，部分环化形成＿＿＿＿＿和氧化成＿＿＿＿＿，故需避光密闭保存。
6、巴比妥类药物是由取代的丙二酸酯与脲缩合得到＿＿＿＿＿衍生物。存在＿＿＿＿＿现象，有＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿共存。
8、巴比妥类药物主要通过＿＿＿＿＿代谢。 12、GABA 是中枢神经系统重要的可介导大约40%的抑制性的神经传导。
13、巴比妥类抗癫痫药是结构 药物，苯二氮卓类镇静催眠药是结构
药物。 1、酚噻嗪环上＿＿位取代是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的＿＿＿成正比。 3、经典的抗精神病药物的主要副作用是。 1、过敏性疾病和胃溃疡的发生大多与机体的
2、β—内酰胺类抗生素是指＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿的抗生素。 3、β—内酰胺类抗生素的作用机制是抑制＿＿＿＿＿＿＿的合成。 8、＿＿＿＿＿＿＿是化学稳定性最好的抗生素。
9、大内环酯类抗生素是由＿＿＿＿＿＿产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含
有一个内酯结构的＿＿＿＿＿＿大环。
12、抗生素按其化学结构可以分为＿＿＿＿＿＿＿，＿＿＿＿＿＿＿，＿＿＿＿＿＿＿，＿＿＿＿＿＿＿和其它类。
14、抗生素的来源有两种，一种是微生物的发酵产物，称为＿＿＿＿＿＿，另一种是＿＿＿＿＿＿＿。
16、临床上使用抗生素克拉维酸和.
7、异烟肼本身无抗结核活性，是一种＿＿＿＿＿＿，可被内源性的酶催化氧化所激活。 9、抗病毒药物的作用机制是通过＿＿＿＿＿＿＿＿而抑制其复制过程。
13、喹诺酮类抗菌药物的作用机制是通过抑制 导致细胞的死亡而起到抗菌的作用.
2、肿瘤的治疗方法有-------------------------、---------------------------、----------------------------- 、 。
4、甲氨蝶呤的抗肿瘤机制是-----------------------------------------------。当其大剂量引起中毒时，可用
-------------------------------解救。
6、肿瘤的特点是细胞或变异细胞异常增殖，常形成-------------------------------------，临床上将人体
肿瘤分为--------------------------------------和------------------------------------两大类。
7、在亚乙基亚胺类抗肿瘤药中，塞替哌在体内代谢为是 。
8、烷化剂分子中亲电性的活性基团与生物大分子中含有富电子的基团发生使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。
9、氧氮芥在体内代谢释放出而起效。
10、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶是干扰DNA 合成的抗肿瘤药。其中，甲氨蝶呤抑制
的合成，氟尿嘧啶抑制 的合成。
（四）简答
1、简述“代谢拮抗”学说，并举例说明。
２、何谓结构特异性药物？影响其药效的主要因素是什么？
7、阿司匹林中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检测方法。
1、疟原虫的发育周期分为哪两个阶段？
４、前药修饰是先导物优化的常用方法，试述其主要作用中的三个，并举例说明。
4、说明碳酸酐酶抑制剂的作用机理。
5、药物与受体结合的基本条件是什么？
7、列出先导物优化的方法中的三种。
9、药物产生药效的两个决定性因素是什么？
10、 某些外周解痉药物在进行结构设计时，引入季铵基，其目的是什么？
5、盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因稳定，在酸性或碱性溶液中均不易被水解。说明原因。 7、静脉全麻药属于哪种作用方式的药物？其体内过程包括哪几个方面？
8、局麻药属于哪种作用方式的药物？其体内过程包括哪几个方面？ 2、巴比妥酸有无中枢抑制活性？说明原因。 6、简述苯二氮卓类药物的作用机制。 4、简述何为过敏反应。
5、天然青霉素的结构不稳定性主要存在于哪三个方面？针对各方面的缺点应予以怎样改进？
3、 氮芥类抗肿瘤药的结构由哪两部分组成？分别有什么作用？
（五）结构、合成及机理题。
4、写出苯巴比妥的结构、合成及作用。 1、请写出咖啡因的结构及基本作用。
5、写出卡巴胆碱的结构。 NH H O
R 3、以儿茶酚为原料，写出合成儿茶酚胺类药物 的合成通法。
H O
1、 以下是降压药盐酸维拉帕米药物中间体的结构，以愈创木酚为原料并选择合适的试剂
对其进行合成。
CN OCH 3H 3CO
OCH 3 H 3CO CH 3H 3C
H O
H 3CO
3、写出环磷酰胺的结构及其主要临床用途？
2、 以下是降压药卡托普利的药物中间体，以给定原料选择合适路线及试剂对其进行合
成。
O
H 3C S 3
H 3C SH
3、以氯苄和苯为原料合成盐酸苯海拉明 N
O CH 3CH 3HCl
1
4、 列反应式说明脂肪氮芥药物的作用机制。
（一）选择题 A 型选择题。（单选）
1、以下哪个基团和其他基团不是生物电子量排体。（ ）
A 、—O —— B 、—CO2— C 、——Cl D 、—CH2— 2、下列的哪能种说法与前药的概念相符合。（ ）
A 、用脂化方法做出的药物 B 、用酰胺化方法做出的药物
C 、药效潜伏化的药物 D 、经结构改造降低了毒性的药物 E 、在体内经简单代谢而失活的药物
1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（ ）
A 、4—羟基环磷酰胺 B 、4—羧基环磷酰胺 C 、羟基磷酰胺 D 、醛基磷酰胺 11、贝诺脂是由阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是（ ）
A 、提高阿司匹林的脂溶性 B 、延长药物的作用时间 C 、增加药物的生物利用度
D 、增加阿司匹林对炎症部位的选择性 E 、降低阿司匹林对胃肠道的刺激性
12、通过研究药物体内代谢产物得到新药是（ ）
A 、紫杉醇 B 、氨苄西林 C 、西米替丁 D 、奥沙西伴 E 、异丙肾上腺素 13、在药物与受体的相互键合作用中，哪种作用是不可逆的．（ ） A 、离子键 B 、共价键 C 、范德华力 D 、氢键 E 、偶极作用 ２、以下哪个不属于药物的跨膜转运．（ ）
A 、被动转运 B 、离子转运 C 、主动转运 D 、膜动转运 1、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（ ） A 、氟烷 B 、丙泊酚 C 、恩氟烷 D 、盐酸利多卡因 5、盐酸氯胺酮的化学结构为（ ）
A Cl B C H N CH 3
NH CH 3
O
HCl NHCH 3O HCl HCl O
Cl Cl
D E
CH 3
NH CH 3
HCl O
2、具有酰脲结构的药物是（ ）
A 、地西绊 B 、奥沙西绊 C 、氯丙嗪 D 、苯巴比妥
23、因易吸收CO2，在临床前才配制的注射剂是（ ）
A 、硝西绊 B 、苯妥英钠 C 、卡马西平 D 、吡唑坦 O 9
N 87、影响苯二氮卓类药物药效的主要因素是（ ）。 12
R 3
7
R 4
1'
2' R 4
A 、当7位有强的吸电子基团存在，活性增强。 B 、4位是氮氧化物时，活性增强。 C 、1位引入哌嗪基时，活性大大增强。
D 、2位被吸电子基氯、CF3—取代，活性增强。
1、盐酸氯丙嗪在储存中易变色的原因是由于酚噻嗪环易被（ ） A 、水解 B 、氧化 C 、还原 D 、脱氨基 E 、开环 2、具有较好抗精神病作用而较少产生锥体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为（ ） A 、奋乃静 B 、盐酸氯丙嗪 C 、氯氮平 D 、舒必利 8、对吩噻嗪类药物构效关系的描述，以下哪些是正确的。（ ）
A 、1、3、4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团 才可增强活性。
56
B 、R1为碱性叔胺侧链。 S
7C 、其10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性无太大的影响。
D 、苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用，如硫利哒嗪。
8
E 、修饰成前药可延长作用时间。 N
109
１、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团（ ）
1
Ａ、酚羟基 Ｂ、醇羟基 Ｃ、双键 Ｄ、醚链 Ｅ、哌啶环 ４、下列药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是（ ） Ａ、构椽酸芬太尼 Ｂ、盐酸纳络酮 Ｃ、盐酸希桂嗪 Ｄ、左啡诺 Ｅ、右丙氧芬
５、下列哪项描述与吗啡的结构不符（ ）
A 、有N —甲基哌啶环 B 、含有环氧基 C 、含有两个苯环 D 、含有醇羟基 E 、含有五个手性中心 3、卡巴胆碱是哪种类型拟胆碱药.( ) Ａ、M 受体激动剂 Ｂ、完全拟胆碱药 Ｃ、胆碱乙酰化酶 Ｄ、M 受体拮抗剂
4、氯贝胆碱比乙酰胆碱稳定, 作用时间也较乙酰胆碱长, 其原因是( ) Ａ、不易被乙酰胆碱酯酶水解 Ｂ、口服不易吸收
Ｃ、大部分药物分布到脂肪组织中 Ｄ、生物利用度比乙酰胆碱高 1、肾上腺素能β受体拮抗剂在临床上主要用作（ ） 肾上腺素能β受体激动剂在临床上主要用作（ ）
A 、抗疟药 B 、抗心绞痛要 C 、抗癫痫药 D 、抗溃疡药 E 、抗高血压药 2、以下哪个不是寄生虫对宿主的致病机制（ ）
A 、夺取营养 B 、物种变异 C 、毒性和抗原致敏 D 、机械损伤 2、以下哪句话对β—内酰胺类抗生素的化学结构特点描述不正确（ ）
A 、分子内有一个四元的β—内酰胺环，对于青霉素和该四元稠合的是氢化噻嗪环，而头孢菌素的稠合环是氢化噻唑环。
B 、与β—内酰胺环稠合的环上都有一个羧基 C 、β—内酰胺环为平面结构，但两个稠环不共面 D 、β内酰胺环羰基α—碳都有一个酰胺基侧链 5、下列药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂（ ）
A 、亚胺培南 B 、阿米卡星 C 、氨曲南 D 、青霉素 E 、克拉维酸 8、对第八脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（ ）
4
321
R 2
A 、大环内酯类抗生素 B 、四环素类抗生素 C 、氨基糖苷类抗生素 D 、氯霉素类抗生素 E 、β—内酰胺类抗生素 9、青霉素G 钠制成粉针剂的原因是（ ）
A 、易氧化变质 B 、易水解失效 C 、遇β—内酰胺酶不稳定 D 、使用方便 E 、容易制备
补充: 以下哪种药物为头孢氨苄( )
A
NH 2
S
B
2
CH 3
S
CH 3
H O
C
NH 2
NH Cl
D
NH N
CH 3
S
5、以下哪种药物是磺胺类抗菌药物（ ）
Ａ、诺氟沙星 Ｂ、磺胺甲恶唑 Ｃ、甲氧苄啶 Ｄ、氧氟沙星 ８、以下哪种药物不是合成抗真菌药（ ）
Ａ、克霉唑 Ｂ、酮康唑 Ｃ、特比萘酚 Ｄ、利奈唑酮 10、以下哪种药物为HIV 酶抑制剂（ ）
A 、百浪多息 B 、奈韦拉平 C 、诺氟沙星 D 、克霉唑
12、以下哪个是诺氟沙星的结构.( ) A B
CH 3
H N H N
CH 3
F
C
H N
N
N
COOH
F
D
COOH
CH 3
H N
N
F
O
COOH
F
O
COOH
Ｂ型选择题
A 、阿司匹林 B 、链霉素 C 、头孢菌素 D 、氮芥类药物 E 、硝酸甘油 F 、洛伐他汀 12、最早合成的化学药物（ ）。 13、第一个抗肿瘤化疗药物（ ）。 14、第二代β—内酰胺类抗生素（ ）。 15、用于治疗心绞痛的药（ ）．
16、第一个从微生物发酵提取而得的降血脂药（ ）。 A 、卤素 B 、烷基 C 、羟基 D 、巯基 E 、硫醚 27、使化合物水溶增加的基因是（ ）。
28、增加亲脂性一般可使药物作用时间延长的是（ ）。 29、可被氧化为亚砜或砜的基团是（ ）。
A 、从天然活性物质中筛选 B 、以生物化学或药理学为基础发现 C 、从药物的代谢产物中发现 D 、由药物的副作用中发现 E 、从药物合成中间体中发现 31、青蒿素的发现。（ ） 32、紫杉醇的发现。（ ）
33、抗结核药物异烟肼的发现。（ ）
34、血管紧张素转化为酶抑制剂卡托普利的发现。（ ） 35、苯二氮卓类镇静催眠药奥沙西泮的发现。（ ） 【9～12】
A 、盐酸氯胺酮 B 、依托醚酯 C 、恩氟烷 D 、丙泊酚 E 、盐酸希比卡因 9、易产生幻觉，按Ⅱ类药品管理的药物。（ ） 10、结构中含有咪唑环的麻醉药。（ ） 11、吸入性全麻药（ ） 12、静脉全麻药（ ）
A 、产生惊厥作用 B 、维持作用时间较短
C 、产生催眠作用时间较迟缓 D 、迅速产生作用可作为麻醉前给药，但维持时间较短 E 、作用时间延长，作为长效药。 11、巴比妥类5位用烯烃取代。（ ）
12、巴比妥类5位取代基碳原子总数超过十个。（ ） 13、巴比妥类2位羰基氧原子被硫原子取代。（ ） 14、巴比妥类5位用苯和饱和饱和烃取代。（ ） 【18～21】
A 、盐酸哌替啶 B 、海洛因 C 、纳络酮 D 、盐酸美沙酮 18、氨基酮类合成镇痛药.( )
19、吗啡类药物中毒后的解药.( ) 20、俗称杜冷丁的镇痛药.( ) 21、吗啡的3,6----二乙酸酯.( )
X 型选择题
14、前药原理常用的结构修饰方法有（ ）
A 、成盐 B 、成脂 C 、成酰胺 D 、醚化 E 、开环∕环化 17、药物与受体的结合一般是通过（ ）
Ａ、氢键 Ｂ、疏水作用 Ｃ、共轭作用 Ｄ、静电引力 Ｅ、电荷转移复合物
20、药物与受体之间的共价键合作用对药效有可能产生以下哪些作用（ ） A 、使药效增强
B 、使药物毒性增强 C 、使药物作用时间增长 D 、键合力最弱，药效最弱
17、以下哪种药物不是天然的抗肿瘤药（ ）．
Ａ、紫杉醇 Ｂ、阿托品 Ｃ、奎宁 Ｄ、喜树碱 Ｅ、长春碱
13、下列描述哪些与青蒿素相符（ ） A 、新型结构的倍半萜内酯
B 、内过氧化物的存在对活性是必须的 C 、从金鸡纳树皮中提取得到
D 、与氯喹存在严重的交叉耐药性
6、以下哪种作用进入血液循环（ ） A 、局部作用 B 、吸收作用 C 、普遍作用 D 、选择作用
7、产生选择作用的原因主要是( ) A 、药物在各组织器官的分布不同 B 、机体组织器官对药物的敏感度不同 C 、各组织器官的生化功能不同 D 、各组织器官的结构不同
22、一下那些概念是错误的（ ）
A 、多数药物属于结构非特异性药物 B 、多数药物属于结构特异性药物 C 、全身麻醉药属于结构特异性药物 D 、地西泮属于结构特异性药物 E 、药物按作用方式分为结构特异性药物和结构非特异性药物 23、下列哪些基团可以与受体形成氢键（ ） Ａ、羧基Ｂ、氨基 Ｃ、卤素 Ｄ、羟基 Ｅ、羰基 4、化学结构如下的药物是（ ）
CH 3A 、盐酸丁卡因 B 、盐酸利多卡因
C 、化学结构属芳酸酯类局麻药
NHCOCH 2N(C2H 5) 2 HClH 2O D 、局麻作用强于盐酸普鲁卡因
E 、对酸碱不稳定，酰胺键易被水解
CH 3
5、属于吸入性麻醉药的是（ ）
CH 3F CH 3B A C
CH 3H 3C H O H F
Cl E
H 3C CH 3CH 2OCH 2CH 3D
O
N
H 3C O
N
Br
H
6、理想的麻醉药应包含以下内容。（ ） A 、起效迅速、作用安全，与其他药物无相互作用 B 、对重要生理机能及保护性反射干扰较小 C 、应具备镇痛效应 D 、具备肌肉松弛特性
E 、使用中安全可靠，闲置时无污染、无燃烧、无爆炸，对人体无过敏性、不致吐、无心律不齐及颅内压增高等副作用
8、影响巴比妥类药物镇静作用强弱和快慢的因素是（ ）
A 、Pka B 、脂溶性 C 、5—取代基 D 、代谢失活过程 9、有关苯妥英钠的叙述正确的是（ ） A 、水溶性呈碱性
B 、是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物 C 、水溶液对热稳定，不易水解
D 、露置空气中吸收CO2，出现沉淀 E 、具有酰脲结构
８、关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的（ ）
Ａ、水溶液呈酸性 Ｂ、再NaOH 溶液中溶解 Ｃ、水解产物加入FeCl3溶液显紫色 Ｄ、具有解热镇痛及抗炎抗风湿作用。
9 、下列哪些药物为选择性COX —2抑制剂（ ）
A 、荼普生 B 、双氯芬酸 C 、美洛昔康 D 、罗非昔布 10、吗啡具有以下哪些性质（ ）
A 、易发生氧化颜色变深 B 、具有弱酸性
C 、具有碱性，可与酸成盐 D 、具有五个手性碳原子 E 、与组硫酸试液反应呈紫色，继变为盐色，最后变为棕色。 11、下列叙述那些与阿片受体模型相符（ ） A 、一个平坦的结构与药物苯环相适应。
B 、有一个阳离子部位与药物的负电子相结合。
C 、有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C —15∕C —16烃基部位相适应。 D 、有一个阴离子部位与药物的正电子中心相结合。 E 、有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应。 12、吗啡在下列哪种条件下会产生毒性较大的伪吗啡。（ ） A 、空气中的氧 B 、金属离子 C 、日光 D 、碱性 E 、酸性 13、下列叙述哪些与吗啡的性质相符，（ ） A 、天然吗啡为左型体 B 、吗啡是两性化合物
C 、吗啡的氧化产物为阿朴吗啡
D 、吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成双吗啡
E 、吗啡遇钼硫酸试液呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色。 9、肾的功能包括以下哪几方面（ ） A 、调节细胞外液的量与渗透浓度。 B 、参与机体酸碱平衡的调节。 C 、调节细胞外液的电解质平衡。
D 、排出机体的代谢终产物和进入机体的异物。 E 、生成与分泌激素。
10、青霉素钠具有下列哪些特点（ ）
A 、在酸性介质中稳定 B 、遇碱使β—内酰胺环不稳定 C 、易产生耐药性和引起过敏反应
D 、对草兰氏阳性菌和草兰氏阴性菌均有效 11、下列药物哪些为红霉素的阴性药物（ ）
A 、柔红霉素 B 、克林霉素 C 、克拉霉素 D 、罗红霉素 E 、阿齐霉素 14、下列药物哪些为β—内酰胺抗生素（ ）
Ａ、阿莫西林 Ｂ、头孢氨苄 Ｃ、克拉维酸 Ｄ、青霉素Ｇ
１５、下列药物哪些是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用的（ ） Ａ、红霉素 Ｂ、氯霉素 Ｃ、阿莫西林 Ｄ、四环素 Ｅ、头孢噻肟钠
（二）名词解释
1、药效团： 2、前药：
2、药物的分布： 3、灭活： 3、GABA: 1、抗生素：
4、药效构象
2、ＣＯＸ—1和ＣＯＸ—2： 3、N 受体拮抗剂： 5、离子通道：
1、驱肠虫药的基本作用方式：
（三）填空：
5、保泰松的体内代谢物＿＿＿＿＿＿＿＿具有抗炎、抗风湿作用，毒性较保泰松低。 7、海洛因是吗啡的 2、中枢兴奋药的选择性作用与有密切关系。
3、咖啡因、可可碱和茶碱均为天然的N ——甲基衍生物。
1、乙酰胆碱是胆碱能神经的递质，它在胆碱能神经末梢的细胞质液中，由＿＿＿＿和＿＿＿在胆碱乙酰基转移酶的催化下合成。
11、米诺地尔作为抗高血压药, 其原药为. 其副作用之一为. 12、利尿药还可用于病的辅助治疗.
14、第一个应用于临床的钙离子通道阻滞剂是。
2、 载体 提出物
阿片 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 颠茄 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 金鸡纳树皮 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 古柯叶 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 茶叶 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
黄花蒿 ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿ 莨菪 仙鹤草根芽
1、 药物的基本属性是＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿，这些基本属性是由药
物的＿＿＿＿＿所决定的。
2、 抗肿瘤、抗病毒药的作用靶点一般是 。
1、药物的内在质量包括＿＿＿＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿＿＿; 外在质量指标为纯度， 包括 和 ．
2、在软药的设计中，极易代谢失活的部位称为＿＿＿＿＿＿＿＿。
3、孪药是指将两个相同的先导物经＿＿＿＿＿＿＿＿键连接，缀合成的新分子。 4、在前药设计中，原药与载体一般以＿＿＿＿＿＿＿＿键结合。
5、根据药物在体内的作用方式，可把药物分为＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿ ＿＿＿＿＿＿ 。
11、在药――时曲线中，药效潜伏期反应药物的
12、药物在体内最主要的代谢方式是
3、局麻药的基本结构可以归纳成三个部分：＿＿＿＿＿＿部分、＿＿＿＿＿＿部分和中间连接部分。
5、影响吸入性麻醉药作用的理化性质主要有＿＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿。
6、吸入性麻醉药的诱导期长短和苏醒快慢与＿＿＿＿＿＿有关。
7、肺泡的最低有效浓度（MAC ）越小，其麻醉作用越＿＿＿，血∕气分配系数越大，麻醉诱导期越＿＿＿。 10、吸入性麻醉药属于结构＿＿＿＿＿＿性药物，局麻药是结构性药物。 13、静脉麻醉药的作用取决于在体内的 、 、 、 四个过程。
1、镇静催眠药和抗癫痫药均属于＿＿＿＿＿＿＿抑制药物。
2、镇静催眠药最常见的结构类型为＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿。
4、抗癫痫药物卡马西平长时间光照，部分环化形成＿＿＿＿＿和氧化成＿＿＿＿＿，故需避光密闭保存。
6、巴比妥类药物是由取代的丙二酸酯与脲缩合得到＿＿＿＿＿衍生物。存在＿＿＿＿＿现象，有＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿共存。
8、巴比妥类药物主要通过＿＿＿＿＿代谢。 12、GABA 是中枢神经系统重要的可介导大约40%的抑制性的神经传导。
13、巴比妥类抗癫痫药是结构 药物，苯二氮卓类镇静催眠药是结构
药物。 1、酚噻嗪环上＿＿位取代是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的＿＿＿成正比。 3、经典的抗精神病药物的主要副作用是。 1、过敏性疾病和胃溃疡的发生大多与机体的
2、β—内酰胺类抗生素是指＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿的抗生素。 3、β—内酰胺类抗生素的作用机制是抑制＿＿＿＿＿＿＿的合成。 8、＿＿＿＿＿＿＿是化学稳定性最好的抗生素。
9、大内环酯类抗生素是由＿＿＿＿＿＿产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含
有一个内酯结构的＿＿＿＿＿＿大环。
12、抗生素按其化学结构可以分为＿＿＿＿＿＿＿，＿＿＿＿＿＿＿，＿＿＿＿＿＿＿，＿＿＿＿＿＿＿和其它类。
14、抗生素的来源有两种，一种是微生物的发酵产物，称为＿＿＿＿＿＿，另一种是＿＿＿＿＿＿＿。
16、临床上使用抗生素克拉维酸和.
7、异烟肼本身无抗结核活性，是一种＿＿＿＿＿＿，可被内源性的酶催化氧化所激活。 9、抗病毒药物的作用机制是通过＿＿＿＿＿＿＿＿而抑制其复制过程。
13、喹诺酮类抗菌药物的作用机制是通过抑制 导致细胞的死亡而起到抗菌的作用.
2、肿瘤的治疗方法有-------------------------、---------------------------、----------------------------- 、 。
4、甲氨蝶呤的抗肿瘤机制是-----------------------------------------------。当其大剂量引起中毒时，可用
-------------------------------解救。
6、肿瘤的特点是细胞或变异细胞异常增殖，常形成-------------------------------------，临床上将人体
肿瘤分为--------------------------------------和------------------------------------两大类。
7、在亚乙基亚胺类抗肿瘤药中，塞替哌在体内代谢为是 。
8、烷化剂分子中亲电性的活性基团与生物大分子中含有富电子的基团发生使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。
9、氧氮芥在体内代谢释放出而起效。
10、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶是干扰DNA 合成的抗肿瘤药。其中，甲氨蝶呤抑制
的合成，氟尿嘧啶抑制 的合成。
（四）简答
1、简述“代谢拮抗”学说，并举例说明。
２、何谓结构特异性药物？影响其药效的主要因素是什么？
7、阿司匹林中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检测方法。
1、疟原虫的发育周期分为哪两个阶段？
４、前药修饰是先导物优化的常用方法，试述其主要作用中的三个，并举例说明。
4、说明碳酸酐酶抑制剂的作用机理。
5、药物与受体结合的基本条件是什么？
7、列出先导物优化的方法中的三种。
9、药物产生药效的两个决定性因素是什么？
10、 某些外周解痉药物在进行结构设计时，引入季铵基，其目的是什么？
5、盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因稳定，在酸性或碱性溶液中均不易被水解。说明原因。 7、静脉全麻药属于哪种作用方式的药物？其体内过程包括哪几个方面？
8、局麻药属于哪种作用方式的药物？其体内过程包括哪几个方面？ 2、巴比妥酸有无中枢抑制活性？说明原因。 6、简述苯二氮卓类药物的作用机制。 4、简述何为过敏反应。
5、天然青霉素的结构不稳定性主要存在于哪三个方面？针对各方面的缺点应予以怎样改进？
3、 氮芥类抗肿瘤药的结构由哪两部分组成？分别有什么作用？
（五）结构、合成及机理题。
4、写出苯巴比妥的结构、合成及作用。 1、请写出咖啡因的结构及基本作用。
5、写出卡巴胆碱的结构。 NH H O
R 3、以儿茶酚为原料，写出合成儿茶酚胺类药物 的合成通法。
H O
1、 以下是降压药盐酸维拉帕米药物中间体的结构，以愈创木酚为原料并选择合适的试剂
对其进行合成。
CN OCH 3H 3CO
OCH 3 H 3CO CH 3H 3C
H O
H 3CO
3、写出环磷酰胺的结构及其主要临床用途？
2、 以下是降压药卡托普利的药物中间体，以给定原料选择合适路线及试剂对其进行合
成。
O
H 3C S 3
H 3C SH
3、以氯苄和苯为原料合成盐酸苯海拉明 N
O CH 3CH 3HCl
1
4、 列反应式说明脂肪氮芥药物的作用机制。