纳洛酮的临床应用进展

　　纳洛酮(Naloxone，NX)又名烯丙羟吗啡酮，为羟-2氢吗啡酮衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，血中半衰期短，静脉给药起效快，吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45～90min，故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体，而阻断中枢性抑制，逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍，促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平，阻断内源性阿片肽的继续损伤作用，增加了脑血流量及脑灌注区，减轻脑水肿及脑细胞坏死。它还可以与分布在脑的阿片受体结合，解除β-内啡肽对呼吸及心血管交感神经功能的抑制作用，使中枢性呼吸衰竭得到改善，心输出量增加，全身血液循环得到改善的同时，增加了脑部血液供应。纳洛酮还有抑制氧自由基释放，稳定肝溶酶体膜等非阿片受体作用。因此，纳洛酮具有改善脑代谢和脑复苏的双重效应。

　　纳洛酮(Naloxone，NX)又名烯丙羟吗啡酮，为羟-2氢吗啡酮衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，血中半衰期短，静脉给药起效快，吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45～90min，故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体，而阻断中枢性抑制，逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍，促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平，阻断内源性阿片肽的继续损伤作用，增加了脑血流量及脑灌注区，减轻脑水肿及脑细胞坏死。它还可以与分布在脑的阿片受体结合，解除β-内啡肽对呼吸及心血管交感神经功能的抑制作用，使中枢性呼吸衰竭得到改善，心输出量增加，全身血液循环得到改善的同时，增加了脑部血液供应。纳洛酮还有抑制氧自由基释放，稳定肝溶酶体膜等非阿片受体作用。因此，纳洛酮具有改善脑代谢和脑复苏的双重效应。